Действующее вещество Ницерголин

Структурная формула

Русское название

Ницерголин

Английское название

Nicergoline

Латинское название вещества Ницерголин

Nicergolinum (род. Nicergolini)

Химическое название

(8бета)-10-Метокси-1,6-диметилэрголин-8-метанола 5-бром-3-пиридинкарбоксилат (эфир)

Брутто формула

C₂₄H₃₆BrN₃O₃

Фармакологическая группа вещества Ницерголин

Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Альфа-адреноблокаторы

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• H81.4 Головокружение центрального происхождения
• H91 Другая потеря слуха
• H18.4 Дегенерация роговицы
• I73.0 Синдром Рейно
• H36.0 Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .3)
• F01 Сосудистая деменция
• G43 Мигрень
• H47.0 Болезни зрительного нерва, не классифицированные в других рубриках
• T90.5 Последствия внутричерепной травмы
• I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга
• I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
• N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
• I73 Другие болезни периферических сосудов
• I63 Инфаркт мозга
• N40 Гиперплазия предстательной железы
• F07.2 Постконтузионный синдром
• I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
• I67.2 Церебральный атеросклероз
• F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
• R42 Головокружение и нарушение устойчивости

Код CAS

27848-84-6

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - альфа-адренолитическое, вазодилатирующее, улучшающее мозговое кровообращение.

Характеристика

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха или с едва уловимым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле. Легко растворим в хлороформе.

Фармакология

Оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях. У больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления.

Быстро и почти полностью (90–100%) всасывается. Биодоступность — около 60%. Cmax определяется через 1–1,5 ч. 90% препарата метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил- 6-метил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил- бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (MDL — основной активный метаболит). Почками выводится 70–80% препарата и метаболитов в течение 70–100 ч после приема. С калом выводится 20%. Т1/2 препарата — 2,5 ч, MDL — 12–17 ч, 1-MMDL — 2–4 ч.

Применение вещества Ницерголин

Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при атеросклерозе сосудов головного мозга, инсульте, ишемии головного мозга, последствиях тромбоза и тромбоэмболии сосудов головного мозга, посттравматической энцефалопатии, психоорганическом синдроме); мигрень; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно), деменция, вертиго, облитерирующий эндартериит, диабетическая ретино- и ангиопатия, дистрофические заболевания роговицы, сосудистые нарушения в сетчатой и сосудистой оболочках глаза, ишемическая нейропатия зрительного нерва, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; гипертрофия предстательной железы, нарушения мочеиспускания, связанные с нейрогенным мочевым пузырем.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, острое кровотечение, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ницерголин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, ощущение усталости, бессонница, возбуждение, беспокойство, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции.

Со стороны кожных покровов: потливость.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.

Прочие: боль в конечностях, жар.

Взаимодействие

Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств. Антациды и холестирамин замедляют всасывание. Следует избегать совместного применения с препаратами, возбуждающими ЦНС, альфа- и бета-адреномиметиками.

Передозировка

Симптомы: понижение АД.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед или во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 5–10 мг 3 раза в сутки. При ограниченной функции почек (величина сывороточного креатинина более 2 мг/мл) — по 5 мг 2–3 раза в сутки.

В/в капельно по 4–8 мг на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида; в/м по 2–4 мг 2 раза в сутки; в/а — по 4 мг в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида, в течение 2 мин. Курс лечения — от 2–3 нед до нескольких месяцев.

Меры предосторожности

При стойкой брадикардии (ЧСС в покое — менее 50 уд./мин) прием препарата возможен только при тщательном врачебном контроле. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходим контроль за параметрами свертываемости крови. С осторожностью применяют с гипотензивными препаратами.

После парентерального введения для предупреждения ортостатического эффекта или при возникновении выраженной гипотензии рекомендуется принять горизонтальное положение на 10–15 мин.

Больным с почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам суточная доза должна быть уменьшена. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.