Сермион лиофилизат 4 мг 4 шт.

Инструкция

• Описание

  Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.

  Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

  Фармакотерапевтическая группа

  Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи. Ницерголин

  Код АТX C04A Е02

  Состав

  активное вещество: 

  - ницерголин 4.0 мг,

  вспомогательные вещества:

  - лактоза (в виде лактозы моногидрата),

  - кислота винная;

  растворитель:

  - натрия хлорид,

  - бензалкония хлорид,

  - вода для инъекций.

  Показания

  - деменция и болезнь Альцгеймера

  Передозировка

  Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение.

  В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств, стимулирующих выделение медиатора норадреналина из окончаний адренергических нервов под постоянным контролем артериального давления (прямые симпатомиметические средства – норадреналин, адреналин, симпатол (мезатон), непрямые симпатомиметические средства – тирамин, фенамин (амфетамин), эфедрин, имизин (имипрамин, мелипрамин)).

  Форма выпуска и описание

  Препарат помещают во флакон типа III (ЕФ*) из бесцветного стекла, укупоренный хлорбутиловой резиновой пробкой, закатанный алюминиевым колпачком с пластиковым диском «flip-off» с контролем первого вскрытия.

  Растворитель помещают в ампулу вместимостью 4 мл из бесцветного стекла типа I (ЕФ*).

  По 4 флакона препарата и 4 ампулы растворителя помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

  Особые указания

  Препарат Сермион® не рекомендуется детям до 18 лет.

  В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.

  После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотонии. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

  Сермион® усиливает влияние  на гемостаз препаратов, препятствующих агрегации тромбоцитов и свертыванию крови, поэтому может происходить удлинение времени кровотечения.

  Сермион® может усиливать действие бета-адреноблокаторов на сердце.

  Беременность и лактация

  В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

  Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

  Рекомендации по применению

  Внутримышечно: 2-4 мг (2-4 мл) два раза в сутки.

  Внутривенно: медленная инфузия 4-8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5%-10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.

  Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут.

  Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

  Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

  Противопоказания

  - недавно перенесенный инфаркт миокарда

  - острое кровотечение

  - одновременный прием симпатомиметиков

  - выраженная брадикардия

  - нарушение ортостатической регуляции

  - повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата

  - тяжелые нарушения функции печени

  - детский и подростковый возраст до 18 лет.

  С осторожностью

  Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

  Фармакология

  После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ±14 нг/мл) и MDL (41 ±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 - 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

  Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

  Взаимодействия

  При назначении  Сермиона® следует проявлять осторожность при совместном приеме со следующими препаратами:

  - антигипертензивные препараты, т.к. ницерголин может усиливать воздействие антигипертензивных средств;

  - ацетилсалициловая кислота, т.к. ницерголин усиливает влияние на гемостазпрепаратов, препятствующих агрегации тромбоцитов и свертыванию крови, поэтому может происходить удлинение времени кровотечения;

  - препараты, влияющие на метаболизм мочевой кислоты

  Побочные действия

  Редко:

  - выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения

  - головокружение

  - диспептические явления

  - ощущение жара

  - кожные высыпания

  - сонливость или бессонница

  - гиперемия туловища и лица

  - возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

  Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.