АС тромбин таблетки 100 мг 30 шт.

Инструкция

• Описание

  • Назначение: сердечно-сосудистые нарушения
  • Лекарственная форма: таблетка
  • Способ применения: пероральный
  • Минимальный возраст: с 18 лет
  • Количество штук в упаковке: 30
  • Фармакотерапевтическая группа: Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов.
  • Анатомо-терапевтическая характеристика: B01AC06
  • Страна: Казахстан
  • Производитель: Глобал Фарм
  • Дозировка вещества в препарате: 100 мг
  • Показания к применению: первичная профилактика инфаркта миокарда (снижение риска инфаркта миокарда у больных с ишемической болезнью сердца); вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; профилактика тромбозов и эмболий, в т.ч. у пациентов с повышенным риском их возникновения (после операции на сердце и сосудах, аортокоронарного шунтирования)
  • Способ применения и дозы: внутрь по 50-100 мг 1 раз в сутки. Дозировка препарата и длительность применения устанавливаются врачом. Таблетки следует, принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
  • Противопоказания: повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и её производным; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; повышенная кровоточивость, нарушение свертываемости крови, гемофилия, геморрагические диатезы; портальная гипертензия, венозный застой; гипотромбинемия, дефицит витамина К; выраженные нарушения функции печени, почек; «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет; расслаивающаяся аневризма аорты; сердечная недостаточность
  • Состав: активное вещество — кислота ацетилсалициловая 100 мг, вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, оболочка: пропиленгликоль, гипромеллозы фталат, титана диоксид (Е 171).
  • Штрихкод: 4.870144320748E12

  B01AC06

  Фармакотерапевтическая группа

  Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов.

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество – ацетилсалициловая кислота 100 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 59.39 мг, целлюлоза микрокристаллическая, тальк оболочка: пропиленгликоль 1.3 мг, гипромеллозы фталат, титана диоксид (Е 171).

  Показания

  • первичная профилактика инфаркта миокарда (снижение риска инфаркта миокарда у больных с ИБС);
  • вторичная профилактика инфаркта миокарда;
  • профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
  • профилактика тромбозов и эмболий, в т.ч. у пациентов с повышенным риском их возникновения (после операции на сердце и сосудах, аортокоронарного шунтирования).

  Передозировка

  Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 350 мг/л (2.5ммоль/л).

  Большинство случаев смертельного исхода наблюдалось при приеме пациентами дозы свыше 700 мг/л (5.1ммоль/л). Однократный прием дозы 100мг/кг маловероятно вызовет тяжелую интоксикацию. Хроническая передозировка легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата.

  Симптомы: общие симптомы, включая головокружение, рвоту, дегидратацию, шум в ушах, вертиго, глухоту, потливость, теплые конечности со слабой пульсацией, увеличение частоты дыхания и гипервентиляция. В большинстве случаев присутствует нарушение кислотно-щелочного равновесия в некоторой степени. Смешанный респираторный алкалоз и метаболический ацидоз с нормальным или повышенным значением рН (нормальная или сниженная концентрация ионов водорода) является нормальным состоянием у взрослых и детей старше четырех лет. У детей младше четырех лет преимущественно развивается метаболический ацидоз с низким уровнем артериального рН (повышенная концентрация ионов водорода). Ацидоз может повышать перенос салицилатов через гематоэнцефалический барьер. В некоторых случаях развивались симптомы, включая гематемезис, гиперпирексию, гипертермию, гипогликемию, гипокалиемию, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, интраваскулярной коагуляции, почечной недостаточности, отек легких сердечной этиологии.

  Особенности со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, дезориентацию, кому и конвульсии, развиваются реже у взрослых, чем у детей.

  Лечение: прием активированного угля в случае приема в течение одного часа дозы более 250 мг/кг. Следует производить измерение уровня салицилатов в плазме крови, несмотря на то, что оценка степени тяжести не может проводиться только исходя из этих данных, кроме клинических и биохимических признаков. Элиминация улучшается путем ощелачивания мочи, которая достигается путем введения 1,26% раствора бикарбоната натрия. Следует проводить мониторинг рН мочи. Корректировать метаболический ацидоз путем внутривенного введения 8.4% раствора бикарбоната натрия (перед этим провести измерение содержания калия в плазме). Форсированный диурез не следует проводить, так как он не увеличивает экскрецию салицилатов и может вызвать отек легких. Гемодиализ является терапией выбора при тяжелом отравлении, который следует проводить у пациентов с концентрацией салицилатов в плазме крови более 700 мг/л или в более низких концентрациях, ассоциированных с тяжелыми клиническими и метаболическими признаками. Пациенты, не достигшие 10 лет и старше 17 лет, находятся под повышенным риском салицилатной интоксикации, которым можем требоваться диализ на ранней стадии.

  Форма выпуска и описание

  Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, 100 мг

  Особые указания

  Таблетки АС-тромбин 100 мг не подходят для применения в качестве противовоспалительного/анальгетического/жаропонижающего средства.

  Рекомендуемые дозы для применения у взрослых и детей, старше 16 лет

  Данный лекарственный препарат не рекомендуется для применения у взрослых/детей, не достигших 16 лет, только в случае если польза перевешивает риск применения. Ацетилсалициловая кислота выступает в качестве фактора, провоцирующего развитие синдрома Рея (острой печеночной энцефалопатии) у некоторых детей. Повышается риск развития геморрагий, в частности во время или после оперативных вмешательств (даже в случае незначительных процедур, например при удалении зуба). Может потребоваться временное прекращение терапии.

  Таблетки АС-тромбин 100 мг не рекомендуется принимать при меноррагии, так как это может усилить менструальное кровотечение.

  Таблетки АС-тромбин 100 мг следует применять с осторожностью в случае гипертензии, а также в случае наличия в анамнезе язв желудочно-кишечного тракта, геморрагических эпизодов и приема антикоагулянтной терапии.

  Пациентам следует сообщать о всех необычных случаях кровотечения врачу. В случае развития желудочного или кишечного кровотечения, терапию следует прекратить.

  Следует соблюдать осторожность при приеме ацетилсалициловой кислоты у пациентов со средней степенью почечной недостаточности или печеночной недостаточности (противопоказано при тяжелой степени), а также у пациентов с дегидратацией, так как прием НПВП может привести к ухудшению функций почек. У пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности необходимо на регулярной основе проводить измерение функциональных показателей печени.

  Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм и приступы астмы, а также другие реакции гиперчувствительности. К факторам риска относятся: наличие астмы, сенная лихорадка, назальный полипоз и хронические респираторные заболевания. То же самое применимо к пациентам с аллергическими реакциями у другим компонентам (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

  В связи с применением ацетилсалициловой кислоты сообщалось о случаях развития серьезных кожных реакций, включая синдром Стивена-Джонса. Прием таблеток АС-тромбин следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, язв слизистой либо других реакций гиперчувствительности.

  Случаи желудочно-кишечного кровотечения и перфорации могут быть фатальными при приеме НПВП у чувствительных к побочным реакциям пожилых пациентов, включая ацетилсалициловую кислоту. В случае необходимости пролонгированной терапии, пациент должен осматриваться на регулярной основе.

  Сопутствующее применение с таблетками АС-тромбин 100 мг других препаратов, повреждающих гемостаз (в том числе антикоагулянты, такие как варфарин, тромболитики и антиагреганты, противовоспалительные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), не рекомендуется пока не возникнет строгой необходимости, так как они могут усилить риск развития геморрагии. В случае, если приема данных комбинаций избежать невозможно, необходимо тщательное наблюдение за признаками кровотечения.

  Следует соблюдать осторожность при приеме с препаратами, которые могут повышать риск образования язв, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и деферазирокс.

  Прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты.

  Ввиду данного факта, у пациентов с тенденцией к снижению экскреции мочевой кислоты, может развиться приступ подагры.

  При приеме в дозе свыше терапевтических доз, таблетки АС-тромбин могут потенциировать гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины и инсулина.

  Следует избегать приема ацетилсалициловой кислоты на поздних сроках беременности, а также во время лактации.

  Таблетки АС-тромбин содержат лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточность Лаппа или глюкозно-галактозной мальабсорбцией принимать данный препарат не следует.

  Таблетки АС-тромбин содержат сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозно-галактозной мальабсорбцией и сахаразно-изомальтазной недосточночностью, не следует принимать данный препарат.

  Беременность

  Низкие дозы (до 100мг/сутки)

  Клинические исследования показывают, что прием в дозе до 100мг/сутки для ограниченного использования в акушерстве является безопасным.

  Дозы 100-500 мг/сутки

  Клинический опыт применения доз от 100 мг/сутки до 500мг/сутки ограничен. Следовательно, необходимо руководствоваться рекомендациями ниже для данного диапазона доз.

  Дозы от 500мг/сутки и выше

  Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск развития выкидыша и сердечной пороков развития, гастрошизиса после использования ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск развития кардиоваскулярных пороков повышался от менее 1% до приблизительно 1,5%. Риск вероятно увеличивается с увеличением дозы и длительности терапии. У животных, назначение ингибиторов синтеза простагландина приводило к повышению пре- и пост-имплантационных выкидышей, летальности эмбриона и плода. В дополнение, у животных увеличивались случаи развития различных пороков, включая кардиоваскулярные, при назначении ингибиторов синтеза простагландина в период органогенеза. Таким образом, ацетилсалициловую кислоту не следует назначать в период I и II триместра беременности, пока не возникнет четкой необходимости. В случае применения ацетилсалициловой кислоты женщиной, планирующей беременность или в течение I и II триместра беременности, необходимо принимать минимальные дозы ацетилсалициловой кислоты, и длительность терапии должна быть максимально короткой.

  Прием ингибиторов простагландина в течение III триместра беременности может оказать следующее влияние на плод:

  - кардио- и пульмотоксичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

  - почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом;

  на мать и новорожденного:

  - возможно удлинение времени кровотечения, развитие антиагрегантного действия при приеме очень низких доз;

  - торможение сокращения матки, что приводит к затяжным родам.

  Следовательно, прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 100мг/сутки и выше во время III триместра противопоказан.

  Лактация

  Небольшое количество салицилатов и их метаболитов экскретируется в грудное молоко. Так как о случаях нежелательной реакции у новорожденных не сообщалось до настоящего момента, краткосрочное применение ацетилсалициловой кислоты в рекомендуемых дозах не требует прекращения лактации. В случае долгосрочного применения и/или назначения высоких доз, лактацию следует прекратить.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Влияние не установлено

  Рекомендации по применению

  Для лечения кардиоваскулярных и цереброспинальных заболеваний: Перед началом лечения в первый раз следует проконсультироватьcя с врачом. Обычная доза для длительного лечения составляет 75-160 мг в сутки однократно. В некоторых случаях могут потребоваться более высокие дозы, особенно при краткосрочном лечении и повышаться до 300 мг в день по рекомендациям врача. Ацетилсалициловая кислота должна применяться с осторожностью у пожилых пациентов, более склонных к развитию побочных реакций. Обычные рекомендуемые дозы при отсутствии тяжелой почечной и печеночной недостаточности (см. «противопоказания», «особые указания»). Режим терапии следует пересматривать с регулярной частотой. Таблетки следует принимать перорально, запивая водой.

  Противопоказания

  - гиперчувствительность к компонентам салициловой кислоты, к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), а также к любому компоненту препарата;

  - язва желудка (в наличии и или в анамнезе) и/или желудочно-кишечное кровотечение, а также другие виды кровотечений, такие как цереброваскулярные кровотечения;

  - геморрагический диатез, нарушения коагуляции, такие как гемофилия и тромбоцитопения;

  - бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;

  - тяжелая сердечная недостаточность; - тяжелая печеночная недостаточность;

  - нефролитиаз, тяжелая почечная недостаточность;

  - прием в дозе свыше 100 мг в сутки во время III триместра беременности;

  - при приеме метотрексата в дозе ˃15 мг/нед;

  - подагра; - дети младше 16 лет - период лактации;

  - лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозно-галактозной мальабсорбцией и сахаразно-изомальтазной недосточночностью.

  Фармакология

  После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

  В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту.

  Максимальные концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигаются через 10-20 мин, максимальные концентрации салициловой кислоты - через 0.3-2 ч.

  Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток АС-тромбина устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.

  Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях.

  Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер.

  Салициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.

  Выведение салициловой кислоты является дозозависимым.

  Период полувыведения при приеме препарата в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме препарата в высоких дозах - 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.

  Взаимодействия

  Противопоказанные комбинации

  В комбинации с метотрексатом (при приеме в дозе свыше 15мг/нед)

  При совместном приеме метотрексата и ацетилсалициловой кислоты повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие снижения почечного клиренса, индуцированного ацетилсалициловой кислотой. Следовательно, совместное применение метотрексата (в дозе ˃15 мг/нед) с ацетилсалициловой кислотой, противопоказано.

  Нерекомендуемые комбинации

  Урикозирические препараты, например, пробенецид.

  Салицилаты снижают эффективность пробенецида. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты с пробенецидом не рекомендуется.

  Комбинации, требующие соблюдения осторожности или которые необходимо принимать во внимание

  Антикоагулянты, в том числе кумарин, гепарин, варфарин и фениндион

  При совместном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений вследствие повреждающего действия на функции тромбоцитов, слизистую кишечника и вытеснения антикоагулянтов, принимаемых перорально, из связи с белками плазмы.

  Антиагреганты (клопидогрель, дипиридамол) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС, такие как сертралин и пароксетин)

  Увеличение риска развития желудочно-кишечных кровотечений

  Антидиабетические препараты, в том числе препараты сульфонилмочевины

  Салицилаты могут повышать гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины

  Дигоксин и литий

  Ацетилсалициловая кислота нарушает почечную экскрецию дигоксина и лития, что приводит к повышению их плазменных концентраций. Необходимо проводить мониторинг уровня плазменных концентраций дигоксина и лития в начале и в конце терапии ацетилсалициловой кислотой. В случае необходимости доза может быть изменена.

  Диуретики и антигипертензивные препараты

  НПВП могут снижать антигипертензивный эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Как и в случае с другими НПВП сопутствующее применение с ингибиторами АПФ повышается риск развития острой почечной недостаточности.

  Диуретики

  Риск развития острой почечной недостаточности вследствие снижения клубочковой фильтрации посредством снижения синтеза простагландина в почках. Рекомендуется проводить гидратацию пациента и мониторинг функции почек в начале терапии.

  Ингибиторы карбоангидразы

  Совместный прием может приводить к тяжелому ацидозу и увеличению токсичности на центральную нервную систему

  Системные глюкокортикостероиды

  При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и глюкокортикостероидов повышается риск изъязвления желудочно-кишечного тракта и кровотечений.

  Метотрексат (в дозе˂15 мг/нед

  При совместном применении метотрексата и ацетилсалициловой кислоты может повышаться гематологическая токсичность метотрексата вследствие снижения его почечного клиренса под влиянием ацетилсалициловой кислоты. Во время первой недели приема комбинации с метотрексатом необходим проводить мониторинг картины крови. В случае развития даже незначительного отклонения функции почек необходимо проводить усиленный мониторинг, в том числе у пожилых пациентов.

  Другие НПВП

  Увеличение риска изъязвления и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергического эффекта.

  Ибупрофен

  Экспериментальные данные предполагают, что ибупрофен может ингибировать влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при совместном приеме. Однако, ограниченность этих данных и неопределенность относительно экстраполяции данных ex vivо к клинической ситуации предполагает, что нельзя сделать четких заключений относительно регулярного приема ибупрофена. Клинически значимое влияние относится вероятно к случайному применению ибупрофена.

  Циклоспорин, такролимус

  Совместное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса может повышать нефротоксический эффект циклоспорина и такролимуса. При их совместном применении с ацетилсалициловой кислотой необходимо проводить мониторинг функций почек.

  Вальпроаты

  Ацетилсалициловая кислота снижает связывание вальпроатов с сывороточным альбумином, тем самым увеличивая их свободную плазменную равновесную концентрацию.

  Фенитоин (при эпилепсии)

  Салицилаты снижают степень связывания фенитоина с альбумином в плазме, что приводит к уменьшению общего уровня фенитоина плазме, однако увеличивается его свободная фракция. Несвязанная концентрация, и, таким образом, терапевтический эффект, существенно изменен не будет.

  Алкоголь

  Сопутствующее применение алкоголя и ацетилсалициловой кислоты увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений.

  Антациды снижают эффект ацетилсалициловой кислоты.

  Ацетилсалициловая кислота несовместима с солями железа, карбонатами и гидроксидами щелочных металлов.

  Побочные действия

  Частота развития нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,