Нимотоп 10мг 50мл 1 шт.

Инструкция

• Описание

  Прозрачный, слегка желтоватый раствор

  Фармакотерапевтическая группа

  Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные. АТС код С08СA06

  Состав

  50мл раствора содержит активное вещество - нимодипин 0,01г, вспомогательные вещества: этанол 96%, макрогол 400, натрия цитрат, ли-монная кислота безводная, вода для инъекций.

  Показания

  - профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вы-званных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

  Передозировка

  Симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия. Лечение: применение раствора Нимотоп® нужно немедленно прекратить, мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются её симптомами. Если отмечается значительное падение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Так как специфические антидоты нимодипина не известны, дальнейшая терапия других побочных действий должна быть симптомати-ческой.

  Форма выпуска и описание

  Раствор для инфузий по 50 мл во флаконах коричневого стекла. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению и полиэтиленовой соединительной трубкой для инфузомата в картонной коробке.

  Особые указания

  С осторожностью Нимотоп® назначают в следующих ситуациях: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст.), ишемия миокарда, выраженная сердечная недостаточность, повышение внутричерепного давления, генерализованный отек головного мозга, печёночная и почечная недостаточность. Применение в период беременности и лактации Применение раствора Нимотоп® во время беременности и в период лактации всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска для матери и ребенка. Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися меха-низмами Из-за возможного развития головокружения применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механиз-мами.

  Рекомендации по применению

  Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования: Внутривенная инфузия. В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп®), приблизительно 15 мкг/кг/час. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/час). Начальная доза для больных с весом ниже 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг нимодипина в час. Инфузионный раствор Нимотоп® применяется для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп®/другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь. Раствор Нимотоп® нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии. Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп®, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран. Профилактическое использование. Внутривенную терапию раствором Нимотоп®, следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния. После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы Нимотоп® в дозе 60 мг х 6 раз в сутки с промежутком в 4 часа. Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует назначать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней. После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы Нимотоп® в дозе 60 мг х 6 раз в сутки (каждые 4 часа). Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп® производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства. Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотоп® и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Если у больного появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения артериального давления; при необходимости лечение следует прервать. Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп® можно использовать в течение 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий. Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп®, абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

  Противопоказания

  - диспепсические расстройства, тошнота, диарея в редких случаях, сухость во рту, изменение аппетита, в некоторых случаях – кишечная непроходимость (парез кишечника) - головокружение, головная боль - снижение артериального давления, «приливы» крови к лицу, чувство жара в голове, повышенная потливость, брадикардия или более редко тахикардия, развитие или усугубление имевшейся сердечной недостаточности и ишемии миокарда - в очень редких случаях (<1%) тромбоцитопения - повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы, нарушение функции почек с повышением концентра-ции мочевины и/или креатинина в плазме крови. При лечении следует учитывать, что препарат содержит 23,7 объемных % спирта (200 мг спирта на 1 мл раствора) и 17% полиэтиленгликоля 400 - флебит (при введении инфузионного раствора Нимотоп® в периферические вены без сопутствующего раствора)

  Фармакология

  При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17,6-26,6 нг/мл; после внутривенной болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови: первое через 5-10 мин и второе примерно через 60 мин. Объем распределения составляет 0,9-1,6 л/кг веса, общий клиренс – 0,6-1,9 л/ч/кг. Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%). Про-никает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышает концентрацию в плазме крови. Концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови. Нимодипин метаболизируется путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазе крови, не обладают клинически значимой фармакологической активностью. Метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью. Период полувыведения нимодипина (Т1/2 начальная фаза) составляет от 1,1 до 1,7 часа. Окончательная фаза Т1/2 – 5-10 часов. Нимодипин обладает высокоселективным спазмолититическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, нормализует кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается "синдром обкрадывания". Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами). У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях. Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием. Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психомет-рических функциональных тестов.

  Взаимодействия

  Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина – норфлуоксетина не меняется. Одновременное длительное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшому увеличению концентрации нимодипина в плазме крови (при этом концентрация нортриптилина не изменяется). У больных, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом. Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса. У пациентов, принимающих препараты, снижающие артериальное давление, Нимотоп® может усиливать их гипотензивный эффект. Следует по возможности избегать одновременного назначения с другими се-лективными блокаторами кальциевых каналов (например: нифедипином, дилтиаземом или верапамилом) или с препаратами L-ДОПА (при необхо-димости подобного лечения, его следует проводить под тщательным наблюдением). Одновременная терапия потенциально нефротоксическими препаратами (на-пример: аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. Поэтому в случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функции почек, прием нимодипина следует прекратить. Одновременное внутривенное введение бета-адреноблокаторов может привести к дальнейшему снижению артериального давления и нарушению сердечной деятельности (вплоть до возникновения выраженной сердечной недостаточности). Инфузионный раствор Нимотоп® содержит 23,7 объемных % спирта, необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.

  Побочные действия

  Далее представлены нежелательные эффекты, наблюдавшиеся в клинических исследованиях (плацебо-контролируемые исследования: нимодипин n=703, плацебо n=692; неконтролируемые исследования: нимодипин n=24964; дата 31.08.2005) распределены по категориям частоты CIOMS III. В рамках каждой группы частоты нежелательные эффекты распределены в порядке снижения серьезности. Нечасто (> 1/1000 и <1/100) - тромбоцитопения - аллергические реакции, сыпь - головная боль - тахикардия - артериальная гипотензия, вазодилатация - тошнота Редко (> 1/10000 и <1/1000) - брадикардия - кишечная непроходимость - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов - реакции на месте инъекции и инфузии, тромбофлебит в месте инфузии

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше +30°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!