Теветен 600мг 14 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с маркировкой «5046» на одной стороне и «SOLVAY» - на другой.

  Фармакотерапевтическая группа

  Ангиотензина II антагонисты. Код АТС С09СА02

  Состав

  Одна таблетка, содержит активное вещество: эпросартана мезилата 735,8 мг, что соответствует 600 мг эпросартана, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кросповидон, магния стеарат, вода очищенная, состав оболочки: Опадрай® белый (OY-S-9603) (гипромеллоза, макрогол, полисорбат 80, титана диоксид (Е171)).

  Показания

  эссенциальная артериальная гипертензия

  Передозировка

  Симптомы: наиболее возможным проявлением передозировки считается вы-раженное снижение АД. Лечение: симптоматическая терапия

  Форма выпуска и описание

  Таблетки, покрытые оболочкой, 600мг. По 14 таблеток в контурную ячейко-вую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной. По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Теветен® можно принимать в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, наиболее предпочтительна комбинация с тиазидными диуретиками. Комбинация с блокаторами кальциевых каналов эффективна, когда необходимо достижение значительного снижения артериального давления. Пациенты, имеющие риск почечной недостаточности Некоторые пациенты, почечная функция которых зависит от непрерывной специфической активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, при лечении препаратами из группы ингибиторов AПФ имеют риск развития олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях - острой почечной недостаточности. К ним относятся пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью [по классификации NYHA: класс III-IV], больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Эти проявления чаще возникают у тех, кто принимает одновременно диуретики. Опыт лечения блокаторами рецепторов ангиотензин-II, таких, как эпросартан, недостаточен, чтобы определить величину риска нарушения почечной функции у пациентов данной группы. Перед началом лечения Теветеном, а также в интервалах между курсами лечения, необходимо оценить почечную функ-цию у пациентов с заболеваниями почек. Если в процессе лечения наблюдается ухудшение функции почек, необходимо переоценить целесообразность лечения Теветеном®. Гипотензия При снижении объема циркулирующей крови (ОЦК) или выраженном снижении объема жидкости и/или солей в организме (в том числе, в период лечения высокими дозами диуретиков, многократной рвоте, длительной диарее, при диете со значительно сниженным потреблением натрия), прием препарата может вызвать резкое снижение АД. Перед назначением Теветена® такие нарушения следует устранить. Транзиторное снижение АД не является причиной отмены препарата, т.к. в этом случае АД стабилизируется при дальнейшем приеме. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При управлении транспортными средствами или потенциально опасными ме-ханизмами необходимо соблюдать осторожность, принимая во внимание, что во время лечения гипертензии могут возникать головокружение, голов-ная боль или астения.

  Рекомендации по применению

  Рекомендуемая суточная доза составляет 600 мг внутрь 1 раз в день утром, независимо от приема пищи. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Для лиц пожилого возраста и больных, страдающих печеночной недостаточностью, подбора начальной дозы не требуется. Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (кли-ренс креатинина менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг. Длительность лечения Теветеном® не ограничена.

  Противопоказания

  Очень часто головная боль Часто головокружение, астения кожные реакции (сыпь, зуд и крапивница) тошнота, рвота, диспепсия, диарея Нечасто снижение артериального давления (АД) реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек Сообщения из постмаркетинговой практики с неустановленной частотой - нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска (например, со стенозом почечной артерии)

  Фармакология

  Фармакокинетика После приема внутрь разовой дозы 300 мг абсолютная биодоступность - примерно 13%. Максимальная концентрация (Cmax) эпросартана в плазме определяется через 1-2 ч после приема внутрь. Плазменные концентрации эпросартана прямо пропорциональны принятой дозе в интервале 100-200 мг, и менее пропорциональны при приеме дозы 400-800 мг. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь - 5-9 ч. Эпросартан практически не накапливается в организме при длительном приеме. При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается задержка абсорбции (<25%) с незначительными изменениями Cmax и площади под кривой (AUC). Связь с белками плазмы крови - высокая (98%) и сохраняется постоянной во всем терапевтическом диапазоне концентраций. Пол, возраст, нарушения функции печени и почечная недостаточность легкой и средней тяжести не влияют на степень связывания эпросартана с белками плазмы крови, но этот показатель может снижаться при тяжелой почечной недостаточности. Эпросартан практически не образует метаболитов и выводится в основном в неизмененном виде - с калом 90%, с мочой - 7% при приеме внутрь. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% - неизмененный препарат. Билиарная и почечная экскреция также участвуют в выведении эпросартана. Объем распределения - 13 л, общий клиренс - 130 мл/мин. В пожилом возрасте значения Сmах и AUC возрастают, в среднем, в 2 раза, что, однако, не требует коррекции режима дозирования. При печеночной недостаточности значения AUC (но не Сmах) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования. При лечении эпросартаном у больных с умеренной степенью хронической почечной недостаточности (ХПН) (клиренс креатинина (КК) от 30 до 59 мл/мин), AUC и Сmах на 30%, а с тяжелой степенью (КК от 5 до 29 мл/мин) на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми. Фармакодинамика Эпросартан – активное вещество препарата Теветен® - является непептидным небифениловым нететразоловым антагонистом рецепторов ангиотензина (АТ) II, который селективно связывается с рецепторами AT1. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор и первично активный гормон системы ренин-ангиотензин-альдостерон, играющий значительную роль в патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тка-нях (например, в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и выброс альдостерона. Доказано, что ангиотензин II способствует гипертрофии миокарда и сосудов, оказывая воздействие на клеточный рост кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток. Эпросартан противодействует влиянию ангиотензина II на артериальное давление, почечный кровоток и секрецию альдостерона. Контроль артериального давления поддерживается в течение 24 часов, при назначении первой дозы не наблюдается ортостатической гипотензии. Прерывание лечения не приводит к быстрому обратному повышению артериального давления. У пациентов с гипертензией снижение артериального давления не вызывает из-менения частоты сердечных сокращений. Доказано, что при приеме 600 мг Теветена® в день снижается риск развития цереброваскулярных осложнений (транзиторные ишемические атаки, ишемический инсульт) на 12% и сердечно-сосудистых осложнений (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, тромбоэмболия легочной артерии и фатальная мерцательная аритмия) на 30%. У пациентов с артериальной гипертензией Теветен® не влияет на концентра-ции триглицеридов, общего холестерина или холестерина в составе липопро-теидов низкой плотности (ЛПНП) в крови, определяемых натощак. Кроме того, Теветен® не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак. Теветен® не нарушает функционирование механизмов почечной ауторегуля-ции. Доказано, что эпросартан повышает средние показатели эффективного почечного плазмотока. Теветен® поддерживает почечную функцию у паци-ентов с первичной артериальной гипертензией, сопровождающейся почечной недостаточностью. Теветен® не снижает скорость клубочковой фильтрации у больных с артериальной гипертензией или с различной степенью почечной недостаточности. Теветен® обладает натрийуретическим эффектом у лиц, придерживающихся диеты с ограниченным содержанием поваренной соли. Теветен® можно назначать больным с эссенциальной гипертензией и пациентам с различной степенью почечной недостаточности без опасения задержки натрия или нарушения почечной функции. Теветен® не влияет на выведение мочевой кислоты с мочой. Теветен® не усиливает эффекты, связываемые с брадикинином (вследствие по-давления ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)), например, ка-шель. Частота возникновения кашля при приеме Теветен® достоверно ниже, чем при приеме ингибиторов АПФ, и практически не отличалась от таковой в группе больных, принимавших плацебо. У большинства пациентов максимальное снижение артериального давления наблюдается через 2-3 недели от начала лечения.

  Взаимодействия

  Клинически значимых взаимодействий препарата не наблюдалось. Эпросартан не влияет на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина или глибенкламида. Фармакокинетические свойства эпросартана не изменяются при его одновременном применении с ранитидином, кетоконазо-лом или флуконазолом. Теветен® усиливает гипотензивный эффект при одновременом применении с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид) и блокаторами кальциевых каналов (нифедипин в форме медленного высвобождения). Теветен® можно назначать в сочетании с гиполипидемическими средствами (в том числе с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой). При назначении препаратов лития одновременно с ингибиторами ангиотен-зин-превращающего фермента наблюдалось обратимое повышение концен-трации ионов лития в сыворотке крови. Нельзя исключить аналогичный эф-фект после применения эпросартана, в связи с чем, в случае сопутствующего лечения, рекомендуется тщательно контролировать содержание лития в сы-воротке крови. Эпросартан не ингибирует P450 цитохромные изоферменты человека CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E, и 3A in vitro.

  Побочные действия

  Наиболее часто сообщаемые нежелательные лекарственные реакции у пациентов, принимавших Теветен®, включают головную боль и неспецифичные жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, которые возникают примерно у 11% и 8% пациентов, соответственно. Очень часто (≥1/10) головная боль* Часто (≥1/100-<1/10) головокружение*, астения ринит аллергический кожные реакции (например, сыпь, зуд) неспецифичные жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (например, тошнота, диарея, рвота) астения Редко (≥1/1000-<1/100) гипотензия гиперчувствительность*, ангионевротический отек* * Не возникают с большей частотой по сравнению с плацебо Сообщения из постмаркетинговой практики с неустановленной частотой - нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска (например, стеноз почечной артерии)

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте!