Макропен 400 мг 16 шт.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды.

Код: АТС JO1FAO3

Одна таблетка содержит активное вещество - мидекамицина 421,0 мг (в пересчете на содержание мидекамицина 950 мкг/мг), вспомогательные вещества: калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, пленочная оболочка: сополимер метакрилата основного бутилированного, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е 171, тальк.

- инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum; - инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину; - энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter; - лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Симптомы: При приеме избыточных доз может наблюдаться тошнота и рвота.

Лечение: Симптоматическое.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 8 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 2 контурные упаковки в пачке из картона вместе с инструкцией по применению.

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени. Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита. Беременность и лактация Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном, так как препарат экскретируется в грудное молоко. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Не сообщалось о влиянии Макропена на психофизиологические реакции и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Макропен должен приниматься до еды. Взрослые и дети массой более 30 кг: по одной таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг. Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Во время лечения Макропеном могут отмечаться умеренные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота и диарея). В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита. Возможны также аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, зуд, эозинофилия), повышение активности трансаминаз и желтуха.

Фармакокинетика Всасывание Медикамицин и медиамицина ацетат быстро и относительно хорошо всасываются и достигают максимальных концентраций в сыворотке от 0.5 мкг/мл до 2.5 мкг/мл и от 1.31 мкг/мл до 3.3 мкг/мл, соответственно, в течение 1 - 2 часов. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой. Распределение Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже. Объем распределения мидекамицина ацетата большой: 228 - 329 литров у здоровых добровольцев. 47% мидекамицина и 3 - 29% метаболитов связываются с протеинами. Мидекамицина ацетат выделяется в грудное молоко. После дозы 1200 мг/день, в грудном молоке определяется 0.4 мкг/мл - 1.7 мкг/мл мидекамицина ацетата. Метаболизм и удаление Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% с мочой. Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени. Фармакодинамика Антибактериальное действие Мидекамицин является макролидным антибиотиком широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина. Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы. In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицина ацетату (MDM-ацетат) и мидекамицину (MDM) Средняя МИК90 (мкг/мл) Бактерия MDM-ацетат MDM Streptococcus pneumoniae 0.5 0.10 Streptococcus pyogenes 0.67 0.20 Streptococcus viridans 0.28 0.39 Staphylococcus aureus 1.5 1.5 Listeria monocytogenes 2 1.5 Bordetella pertussis 0.25 0.20 Legionella pneumophila 0.1 0.12 – 1 Moraxella catarrhalis 2 - Helicobacter pylori 0.5 - Propionibacterium acnes 0.12 - Bacteroides fragilis 5.5 3.13 Mycoplasma pneumoniae 0.024 0.0078 Ureaplasma urealyticum 0.34 1.56 Mycoplasma hominis 2.3 - Gardnerella vaginalis 0.08 - Chlamydia trachomatis 0.06 - Chlamydia pneumoniae 0.5 - Критерии для мидекамицина относительно интерпретации МИК те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клинически-лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их MIC90 ? 2 мкг/мл, как устойчивые, если их MIC90 ? 8 мкг/мл. Антимикробная эффективность метаболитов Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных продемонстрировали, что эффективность мидекамицина и мидекамицина ацетата лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях. Механизм действия Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Вот почему токсичность макролидов для человеческих клеток низкая. Как и другие макролидные антибиотики, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие. Однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарства в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МИК для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная. Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет свыше 10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлен увеличенный хемотаксис в сравнении с эритромицином. Медикамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина. Устойчивость Устойчивость к макролидам развивается по следующим причинам: уменьшенная проницаемость внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивация лекарственного препарата (S. aureus, E. coli) и, что важнее всего, измененное место действия. С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных S. aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых S. aureus штаммов является также устойчивым к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и C. diphteriae.

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие от эритромицина мидекамицин и мидекамицина ацетат не связываются с микросомными оксидазами клеток печени и не производят устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате они не воздействуют на фармакокинетику теофиллина. Мидекамицин может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать полупериод выведения и увеличивать AUC (площадь под кривой) карбамазепина. Пациентам, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, рекомендуется соблюдать осторожность, и следует контролировать их уровни в сыворотке по мере возможности. Одновременный прием мидекамицина и алкалоидов спорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке. Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании варфарина, потому что мидекамицин может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии.

Нечасто (от ≥ 1 / 1000 до <1 / 100) тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматит Очень редко (<1 / 10, 000) эозинофилия псевдомембранозный колит сыпь, крапивница и зуд повышение уровня трансаминаз и желтуха При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Хранить в защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте!