Русское название
Апротинин
Английское название
Aprotinin
Латинское название вещества Апротинин
Aprotininum (род. Aprotinini)
Химическое название
Одноцепочечный полипептид, содержащий 58 аминокислот.
Брутто формула
C284H432N84O79S7
Фармакологическая группа вещества Апротинин
Ферменты и антиферменты
Ингибиторы фибринолиза
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- T79.4 Травматический шок
- K86.1 Другие хронические панкреатиты
- O46 Дородовое кровотечение, не классифицированное в других рубриках
- T12 Перелом нижней конечности на неуточненном уровне
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- S02 Перелом черепа и лицевых костей
- T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках
- D68.9 Нарушение свертываемости неуточненное
- T79.2 Травматическое вторичное или рецидивирующее кровотечение
- O67 Роды и родоразрешение, осложнившиеся кровотечением во время родов, не классифицированным в других рубриках
- T78.3 Ангионевротический отек
- D65 Диссеминированное внутрисосудистое свертывание [синдром дефибринации]
- O88.1 Эмболия амниотической жидкостью
- N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации
- K86.8.1* Панкреонекроз
- I74 Эмболия и тромбоз артерий
- K85 Острый панкреатит
- A48.3 Синдром токсического шока
- K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
- T79.1 Жировая эмболия (травматическая)
- O72 Послеродовое кровотечение
- R57.8.0* Шок ожоговый
- R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
- T07 Множественные травмы неуточненные
- T14 Травма неуточненной локализации
Код CAS
9087-70-1
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антипротеолитическое, антифибринолитическое, гемостатическое.
Характеристика
Антиферментный препарат, получаемый из органов (легкие и др.) крупного рогатого скота, поливалентный ингибитор протеиназ.
Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ — калликреин инактивирующие единицы; Ph.Eur.U — трипсин инактивирующие единицы Европейской Фармакопеи, 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ; АТрЕ — антитрипсиновые единицы, 1 АТрЕ соответствует 1,33 КИЕ; ЕД — единицы действия фермента по Государственной Фармакопее СССР.
Фармакология
Ингибирует протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин, плазмин и др.) в крови и тканях. После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. T1/2 из плазмы крови — около 150 мин. Медленно распадается под действием лизосомальных ферментов почек и экскретируется с мочой. Антипротеазная активность определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отеке.
Применение вещества Апротинин
Панкреатит (острый, обострение хронического, профилактика послеоперационного), панкреонекроз, гиперфибринолитические кровотечения — посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких), перед, во время и после родов, осложнения тромболитической терапии, операции на открытом сердце с использование аппаратов искусственного кровообращения и др., лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический), послеоперационный паротит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, синдром ДВС, беременность (I триместр), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности (во II и III триместрах только в случае крайней необходимости).
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Апротинин
Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, спутанность сознания, психозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия.
Прочие: бронхоспазм, аллергические (кожная сыпь) и анафилактические (вплоть до анафилактического шока) реакции; при быстром введении — тошнота, рвота; при длительном введении — тромбофлебит в месте инъекции.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с другими ЛС (за исключением растворов электролитов и глюкозы). Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы.
Способ применения и дозы
В/в (медленно), струйно или капельно. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.
При панкреатите: при остром панкреатите — 300000–1000000 КИЕ/сут в течение 2–6 сут, обострение хронического — 25000–50000 КИЕ/сут в течение 3–6 сут, для профилактики травматического панкреатита — 200000 КИЕ до операции и по 100000 КИЕ каждые 6 ч после вмешательства.
При гиперфибринолитических коагулопатиях вводят в высоких дозах (1 млн КИЕ и более).
При нарушениях гемостаза у детей назначают в дозе 20000 КИЕ/кг/сут.
При длительных незначительных кровотечениях возможно местное применение в дозе 100000 КИЕ в виде пропитанных раствором препарата салфеток.
При шоке: в начальной дозе 300000–400000 КИЕ, затем по 200000 КИЕ в/в струйно каждые 4 ч.
Меры предосторожности
В/в вводят только в положении лежа. Перед применением необходимо провести кожную пробу для выявления возможной индивидуальной гиперчувствительности. С осторожностью следует назначать лицам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам, которые за 2–3 дня до этого получали миорелаксанты. При развитии анафилактических реакций введение немедленно прекращают и проводят соответствующую терапию.
Особые указания
Сравнение, проведенное объективными методами (определение количества апротинина на ВЖХ и активности трипсина), показывает, что 1 амп. 15 ЕД ингитрила равна 1 амп. 10000 АТрЕ контрикала.
