Структурная формула
Русское название
Кетотифен
Английское название
Ketotifen
Латинское название вещества Кетотифен
Ketotiphenum (род. Ketotipheni)
Химическое название
4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидилиден)-10Н-бензо[4,5]циклогепта[1,2 -b]тиофен-10-он (в виде фумарата)
Брутто формула
C19H19NOS
Фармакологическая группа вещества Кетотифен
Стабилизаторы мембран тучных клеток
Офтальмологические средства
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- H10.1 Острый атопический конъюнктивит
- L20 Атопический дерматит
- J30 Вазомоторный и аллергический ринит
- L50 Крапивница
- J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента
Код CAS
34580-13-7
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антигистаминное, мембраностабилизирующее, противоаллергическое, противоастматическое.
Фармакология
Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов (медленно реагирующая субстанция анафилаксии, лимфокины и др.) из тучных клеток и базофилов. Неконкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Подавляет сенсибилизацию эозинофилов рекомбинантными цитокинами человека и их накопление в дыхательных путях. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Клинический эффект развивается через 6–8 нед. Угнетает ЦНС.
После приема внутрь всасывается практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50%, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения Cmax в плазме — 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 75%. Проходит через ГЭБ и проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени; главный метаболит (кетотифен-N-глюкуронид) практически неактивен. Выведение из организма протекает в две фазы: с T1/2 3–5 ч и 21 ч соответственно. В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой дозы: 1% — в неизмененном виде и 60–70% — в виде метаболитов.
Применение вещества Кетотифен
Внутрь: профилактика аллергических заболеваний: бронхиальная астма (атопическая форма), аллергический бронхит, поллиноз; профилактика и лечение аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, крапивницы (острая, хроническая), атопического дерматита.
Конъюнктивально: профилактика и лечение аллергического конъюнктивита.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет (таблетки, капли глазные) или 6 мес (сироп).
Ограничения к применению
Эпилепсия, печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Кетотифен
При приеме внутрь
Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, замедление скорости реакций, заторможенность, ощущение усталости, легкое головокружение, головная боль, сонливость, редко — беспокойство, нарушение сна, нервозность (особенно у детей).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.
Прочие: тромбоцитопения, дизурия, цистит, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.
При применении конъюнктивально
Со стороны глаз: гиперемия конъюнктивы, головная боль, ринит, аллергические реакции, жжение глаз, конъюнктивит, выделения из глаз, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, нарушения со стороны век, в т.ч. сыпь, зуд, кератит, нарушение слезоотделения, мидриаз, фотофобия.
Прочие: гриппоподобный синдром, фарингит.
Взаимодействие
Усиливает эффекты седативных, снотворных, других антигистаминных средств и этанола. Пероральные противодиабетические препараты увеличивают вероятность развития тромбоцитопении.
Передозировка
Симптомы: сонливость, нистагм, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, понижение АД, одышка, цианоз; судороги, повышенная возбудимость (особенно у детей); возможно развитие комы.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных; симптоматическая терапия: поддержание жизненно важных функций, при возбуждении и судорогах — введение коротко действующих барбитуратов или бензодиазепинов. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь (во время еды), взрослым — по 1 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). При необходимости суточную дозу повышают до 4 мг (по 2 мг 2 раза в сутки). Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 0,5 мг вечером перед сном, до постепенного достижения терапевтической дозы.
Детям старше 3 лет — по 1 табл. (1 мг) или по 5 мл сиропа 2 раза в день (утром и вечером); от 6 мес до 3 лет — по 2,5 мл сиропа (0,5 мг) 2 раза в день, утром и вечером.
Терапия является продолжительной, эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение необходимо проводить в течение не менее 2–3 мес, особенно у пациентов, у которых не наблюдался эффект в первые недели. Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2–4 нед.
Конъюнктивально, взрослым и детям старше 3 лет закапывают по 1 капле в пораженный глаз каждые 8–12 ч. Курс лечения — не менее 6 нед.
Меры предосторожности
Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Не рекомендуется сразу отменять предшествующую терапию бета-адреномиметиками, глюкокортикоидами, АКТГ (отмену проводят в течение минимум 2 нед, постепенно снижая дозы). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови. Следует учитывать, что сироп содержит этиловый спирт (2,35 объемных %) и углеводы (0,6 г/мл).
