Структурная формула
Русское название
Фамотидин
Английское название
Famotidine
Латинское название вещества Фамотидин
Famotidinum (род. Famotidini)
Химическое название
3-[[[2-[(Аминоиминометил)амино]-4-тиазолил]метил]тио]-N-(аминосульфонил)пропанимидамид
Брутто формула
C8H15N7O2S3
Фармакологическая группа вещества Фамотидин
H2-антигистаминные средства
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- R12 Изжога
- K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
- K25 Язва желудка
- K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- Y45 Анальгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства
- K30 Диспепсия
- Q82.2 Мастоцитоз
- D44.8 Поражение более чем одной эндокринной железы
- K29.9 Гастродуоденит неуточненный
- J95.4 Синдром Мендельсона
- K27 Пептическая язва неуточненной локализации
- K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
- R14 Метеоризм и родственные состояния
Код CAS
76824-35-6
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоязвенное.
Характеристика
Белый или бледно-желтый кристаллический порошок. Хорошо растворим в уксусной кислоте, слабо — в метаноле и воде, практически нерастворим в этаноле.
Фармакология
Блокирует гистаминовые H2-рецепторы, ингибирует базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты; подавляет активность пепсина.
Из ЖКТ абсорбируется не полностью, биодоступность составляет 40–45%, повышается под влиянием пищи и уменьшается при применении антацидов. Связывание с белками плазмы — 15–20%. Cmax достигается в течение 1–3 ч. 30–35% метаболизируется в печени с образованием S-оксида и выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 25–30% дозы, принятой внутрь, и 65–70% введенной в/в обнаруживается в моче в неизмененном виде. T1/2 из плазмы — 2,5–3 ч, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) может увеличиваться до 20 ч (требуется коррекция дозы). Проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.
После приема внутрь действие начинается через 1 ч, достигает максимума в течение 3 ч и продолжается 10–12 ч. В условиях в/в введения максимальный эффект развивается через 30 мин. Однократная доза (10 и 20 мг) подавляет секрецию на 10–12 ч.
Применение вещества Фамотидин
Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; лечение и профилактика симптоматических язв желудка и двенадцатиперстной кишки (связанных с приемом НПВС, стрессовых, послеоперационных); эрозивный гастродуоденит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, кровотечение из верхних отделов ЖКТ (в составе комплексного лечения) и профилактика рецидивов кровотечения из верхних отделов ЖКТ, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, предупреждение аспирации желудочного сока при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона). Функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией желудка. Симптоматическое лечение диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока (в т.ч. изжога, кислая отрыжка).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Цирроз печени с печеночной энцефалопатией, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Фамотидин
Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, запор, диарея, желтуха; гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, брадикардия, AV-блокада, аритмия, васкулит, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения; при парентеральном введении — асистолия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, астения, сонливость, бессонница, усталость, беспокойство, депрессия, нервозность, психоз, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, гипертермия, звон в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: при длительном приеме больших доз — снижение потенции и либидо.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, многоморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.
Прочие: бронхоспазм, сухость кожи, алопеция, гинекомастия; местные реакции — раздражение в месте инъекции.
Взаимодействие
При одновременном приеме фамотидина и кетоконазола может уменьшаться всасывание кетоконазола. В случае применения фамотидина с антацидами перерыв между их приемом должен быть не менее 1–2 ч.
Передозировка
Симптомы: усугубление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая или поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в. Внутрь, при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 40 мг на ночь или по 20 мг 2 раза/сутки (утром и вечером), при необходимости суточная доза может быть увеличена до 80–160 мг, длительность курса — 4–8 нед; с целью профилактики обострений — по 20 мг 1 раз в сутки на ночь. При рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 2 раза в сутки в течение 6–12 нед, синдроме Золлингера-Эллисона — дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.
При появлении изжоги или других симптомов диспепсии — 10 мг (1 табл.); не следует применять более 2 табл. в сутки.
В/в (струйно или капельно), обычная доза — по 20 мг каждые 12 ч; разовая доза не должна превышать 20 мг. При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза — 20 мг каждые 6 ч, в дальнейшем дозу корректируют; для профилактики аспирации желудочного содержимого перед общей анестезией: 20 мг накануне операции или не менее чем за 2 ч до ее начала.
Меры предосторожности
Пациентам с нарушениями функции почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) суточную дозу уменьшают до 20 мг. Детям назначать препарат не рекомендуется.
При терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки необходимо исключить у пациента наличие злокачественной опухоли (исследование биоптата из области язвы). С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
