Инструкция

• Описание

  Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы. Гравировка: (для дозировки 10 мг) на одной стороне буква «G»; (для дозировки 20 мг) на одной стороны буква «G», на другой - крестообразная риска.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоопухолевые гормональные препараты. Антиэстрогены. Код АТС L02BA01

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество - тамоксифена цитрат - 15,2 мг, 30,4 мг что эквивалентно 10 мг, 20 мг тамоксифена, вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид).

  Показания

  - рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак молочной железы у мужчин после кастрации - рак почки - меланома, содержащая эстрогенные рецепторы - рак яичников, рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам

  Передозировка

  Симптомы - аллергические реакции, зуд, гиперемия кожи, кожная сыпь, тахикардия, повышение уровня мочевой кислоты в крови Лечение - симптоматическое

  Форма выпуска и описание

  Таблетки по 10мг, 20мг, № 10 в блистере, по 3 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению, № 100 в пластиковой банке.

  Особые указания

  С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией. В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес.). Особенности влияния секарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии. Средняя доза составляет 20-40 мг в сутки, ежедневно, длительно.

  Противопоказания

  - депрессия, головокружение, головная боль - ретинопатия, кератопатия, катаракта, ретробульбарный неврит - алопеция, сыпь, зуд - тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз - в отдельных случаях жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит - у женщин гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин – импотенция, снижение либидо - боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела - тромбоцитопения, лейкопения - отеки, тромбоэмболия, флебит

  Фармакология

  Фармакокинетика Тамоксифен быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови через 4-7 ч после приема. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 4х-недельной терапии. Период полувыведения около 7 дней. Тамоксифен метаболизируется путем гидроксилирования и деметилирования в печени, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с желчью в виде метаболитов. Фармакодинамика Тамоксифен оказывает противоопухолевое действие, механизм которого обусловлен способностью конкурентно ингибировать эстрогеновые рецепторы в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс, который транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки, ингибирует гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антиоксидантными свойствами, способен подавлять синтез простагландинов в опухолевой ткани.

  Взаимодействия

  При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками – возможно повышение риска тромбообразования. При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглютетимидом – уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма. У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием. При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина. У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации - возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома. При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома. Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 под действием рифампицина. Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

  Условия хранения

  Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25°C. Хранить в недоступном для детей месте!