Кларигет XL таблетки 500 мг 5 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, продолговатой формы, гладкие с обеих сторон.

  Фармакотерапевтическая группа

  Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды.

  Код АТС J01FA09

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество:

  - кларитромицин 500 мг,

  вспомогательные вещества:

  - кислота лимонная безводная,

  - натрия альгинат,

  - лактоза,

  - повидон К-30,

  - кислота стеариновая,

  - магния стеарат,

  - тальк очищенный.

  состав оболочки таблетки:

  - опадри белый,

  - гипромеллоза,

  - триацетин,

  - титана диоксид (Е171).

  Показания

  - инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит, тонзиллит)

  - инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония)

  - инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит, рожистое воспаление)

  - заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки ассоциированные Helicobacter pylori

  Передозировка

  Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота и диарея. 

  Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

  Форма выпуска и описание

  По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.

  По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Длительное или повторное применение антибиотиков, включая кларитромицин  может вызвать избыточный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение кларитромицина и начать соответствующую терапию.

  Случаи псевдомембранозного колита сообщаются при применении почти всех антибактериальных средств и по тяжести могут быть от легкой до угрожающей жизни степени. Следовательно, важно принимать во внимание данный диагноз у пациентов с диареей, последовавшей после приема антибактериального средства. В случае  установления  диагноза псевдомембранозного колита необходимо предпринять соответствующие терапевтические меры.

  Пациентам с нарушениями функции печени и почек препарат следует назначать с осторожностью.

  Кларитромицин может усилить симптомы myasthenia gravis.

  Беременность и лактация

  Кларигет XL можно применять во время ІІ и ІІІ триместра беременности только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает потенциальный вред для матери и плода.

  Безопасность применения кларитромицина у кормящих женщин не изучена. Известно, что кларитромицин выводится с грудным молоком.  

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

  Влияние препарата на выполнение работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции не установлено.

  Рекомендации по применению

  Кларигет XL таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением, принимают во время еды, проглатывая целиком, не измельчая и не разжевывая.

  Взрослым и детям в возрасте cтарше 12 лет назначают внутрь по одной таблетке Кларигет XL 500 мг один раз в день. При более тяжелой инфекции дозу увеличивают до 1000 мг один раз в день (до двух таблеток по 500 мг).

  Обычно курс лечения составляет от 5 до 14 дней.

  Пациенты с нарушенной почечной функцией

  Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) следует рассмотреть сокращение суточной дозировки на 50%.

  Противопоказания

  - повышенная чувствительность к кларитромицину и к компонентам препарата или другим антибактериальным препаратам из группы макролидов

  - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин)

  - совместный прием кларитромицина с астемизолом, пимозидом, цизапридом, терфенадином, эрготамином или дигидроэрготамином

  - совместный прием кларитромицина с ранитидин висмута цитратом у пациентов с острой порфирией в анамнезе

  - порфирия

  - I триместр беременности, период лактации

  - детский возраст до 12 лет

  Фармакология

  Всасывание:

  Кларигет XL таблетки, покрытые пленочной оболочкой,  обеспечивают пролонгированное высвобождение кларитромицина в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность кларитромицина составляет приблизительно 50%. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) кларитромицина составляет приблизительно 1 – 2 мкг/мл и достигается  через  5 - 6 часов после перорального приема препарата. Для  14-гидроксикларитромицина (метаболит кларитромицина) максимальная плазменная концентрация составляет приблизительно 0.6 мкг/мл и достигается спустя 6 часов после приема кларитромицина. При многократном приеме кумуляции или изменения характера метаболизма кларитромицина в организме человека не наблюдалось.  

  Влияние пищи:

  Одновременный прием пищи не оказывает влияния на степень образования 14-гидроксикларитромицина. Прием препарата натощак ассоциируется с 30% снижением AUC (площадь под кривой концентрация-время) кларитромицина в сравнении, когда препарат принимают во время еды. Следовательно, Кларигет XL следует принимать во время еды.

  Распределение:

  Препарат и его метаболит хорошо проникают в ткани и их содержание в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови. Связывание кларитромицина с белками плазмы крови у человека достигает в среднем 70%.

  Метаболизм и выделение:

  В значительной степени метаболизируется в печени и подвергается пресистемному метаболизму. Период полувыведения кларитромицина и его метаболита составляет приблизительно 5.3 часов и 7.7 часов, соответственно. Период полувыведения кларитромицина и его гидроксилированного метаболита увеличивается при приеме в больших дозах. С мочой выделяется около 40 % дозы кларитромицина,  с фекалиями  - около 30 %.

  Взаимодействия

  Одновременный прием Кларигета XL с препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450, может приводить к увеличению их плазменной концентрации.

  Дигоксин: при одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке крови. Хинидин и дизопирамид: имеются сообщения о развитии трепетания и мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови и электрокардиограммы.

  Ингибиторы гидроксиметилглутарил-КоА (ГМГ- КоА) редуктазы: как и другие антибиотики группы макролидов, кларитромицин увеличивает концентрации ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы (например, статинов). При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы описаны редкие случаи рабдомиолиза.

  Теофиллин и карбамазепин: при одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

  Оральные антикоагулянты: одновременный прием кларитромицина и оральных антикоагулянтов может привести к усилению действия последних.  Следует проводить контроль протромбинового времени у пациентов, одновременно получающих кларитромицин и оральные антикоагулянты.

  Ритонавир: ритонавир при одновременном приеме с кларитромицином существенно увеличивает площадь под кривой концентрация-время (AUC), показатели плазменной концентрации (Cmax и Cmin) кларитромицина. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозировку кларитромицина более 1 г в сутки.

  Эфавиренз, невирапин, рифампицин и рифабутин: мощные индукторы цитохрома Р450 метаболической системы, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин и рифабутин могут усилить метаболизм кларитромицина, и тем самым уменьшить уровень концентрации кларитромицина в плазме крови. Поскольку микробиологическое действие кларитромицина и 14-OH-кларитромицина отлично в отношении различных бактерий, ожидаемый терапевтический эффект может быть ослаблен при одновременном приеме кларитромицина и индукторов цитохрома Р450.

  Силденафил, тадалафил и варденафил: каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы, которые частично метаболизируются цитохромом CYP3A и CYP3A, может подавляться при одновременном приеме с кларитромицином. Следует рассмотреть уменьшение дозы силденафила, тадалафила и варденафила  при совместном применении с кларитромицином.

  Триазолам: при одновременном приеме кларитромицина и триазолама сообщается о нарушениях со стороны центральной нервной системы (ЦНС), таких как сонливость и судороги. Рекомендуется наблюдение за пациентами для своевременного выявления симптомов влияния препаратов на ЦНС.

  Колхицин: при одновременном приеме кларитромицина и колхицина, ингибирование Pgp и/или CYP3A кларитромицином, может привести к усилению действия колхицина. Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением для своевременного выявления клинических симптомов токсичности колхицина.

  Итраконазол: кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A. Кларитромицин и итраконазол могут увеличить уровень плазменной концентрации друг друга. Пациенты, одновременно получающие кларитромицин и итраконазол, должны находиться под строгим наблюдением для выявления симптомов усиления действия препаратов.

  Зидовудин: при одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов наблюдалось снижение уровня плазменной концентрации зидовудина. Однако такого взаимодействия не наблюдалось у ВИЧ-инфицированных детей, принимающих кларитромицин одновременно с зидовудином.

  Побочные действия

  - тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, псевдомембранозный колит

  - гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха

  - аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, в единичных случаях анафилактический шок и синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)

  - головная боль, головокружение, беспокойство, чувство тревоги, бессонница, тревожные сновидения, звон в ушах, потеря слуха, нарушение вкуса и обоняния, галлюцинации, психозы, депрессия, судороги, спутанность сознания, дезориентация, деперсонализация

  - глоссит, стоматит, грибковое поражение слизистой рта, изменение цвета языка и зубов, острый панкреатит

  - интерстициальный нефрит

  - повышение креатинина крови

  - миалгия

  - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТП, ЛДГ, билирубина

  - гипогликемия

  - лейкопения и тромбоцитопения

  - удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия, трепетание и мерцание желудочков

  Условия хранения

  Хранить при температуре от 15ºС до 30ºС в сухом и защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!