Лопикард таблетки 10 мг 20 шт.

Инструкция

• Фармакотерапевтическая группа

  Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

  Код АТХ C08CA01

  Состав

  активное вещество:

  • амлодипин бесилата (эквивалентно амлодипину)

  вспомогательные вещества:

  • авицел PH 102
  • натрия крахмала гликолат
  • кальция гидрофосфат безводный
  • магния стеарат
  • краситель железа (III) оксид красный Е172

  Показания

  • артериальная гипертензия  (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии)
  • стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия)

  Передозировка

  Симптомы: передозировка Лопикардом может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и возможно продолжительному снижению АД.                                                                                                                                                                                    

  Лечение: при передозировке полезным может быть промывание желудка. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Лопикардом, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторирование показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей и контроль АД и диуреза. Для нормализации АД может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний к его применению. Для устранения блокады кальциевых каналов может быть полезным в/в введение кальция глюконата. Поскольку Лопикард в значительной степени связывается с белками, эффективность гемодиализа маловероятна.

  Форма выпуска и описание

  По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки из фольги алюминиевой.

  По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

  Особые указания

  С осторожностью применяется у больных с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, кардиомиопатией. Во время лечения Лопикардом необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Лопикард не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

  Влияние на печеночную функцию

  С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку период полувыведения Лопикард (как и у всех блокаторов кальциевых каналов) у таких больных увеличивается.

  Когда Лопикард используется у пациентов с нарушенной печеночной функцией, дозировка должна быть тщательно и постепенно подобрана в зависимости от ответной реакции. Рекомендаций по дозировке препарата в этом случае не разработано, поэтому у таких больных препарат следует применять с осторожностью. 

  Влияние на почечную функцию

  Лопикард может применяться в обычных дозах для лечения больных с почечной недостаточностью, так как препарат метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, 10% выделяется с мочой в неизмененном виде. Изменения концентрации Лопикарда в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Лопикард не проходит через диализные мембраны.

  Взаимодействие с соком Грейпфрута

  Сок грейпфрута может увеличивать плазменный уровень блокаторов кальцевых каналов и может повысить гиподинамическое влияние дигидропиридиновых блокаторов кальциевого канала.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

  С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).

  Рекомендации по применению

  При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза Лопикарда составляет 5 мг 1 раз в сутки, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного. Какой-либо коррекции дозы Лопикарда при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

  У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних рекомендуемых дозах. Рекомендуемая начальная доза Лопикарда для пациентов старше 65 лет – 5 мг один раз в сутки. Если требуется, увеличение дозы должно быть выполненно постепенно и с предостережением.Пациенты с почечной недостаточностью

  Лопикард можно применять в средних рекомендуемых дозах для лечения. Изменения концентрации Лопикарда в плазме крови не коррелируются со степенью нарушения функции почек. Лопикард не удаляется во время диализа.

  Пациенты с нарушениями функции печени

  С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку период полувыведения Лопикарда (как и у всех блокаторов кальциевых каналов) у таких больных увеличивается. Каких-либо рекомендаций по режиму дозирования препарата у данной категории пациентов до настоящего времени не разработано. Поэтому, дозировка должна быть тщательно и постепенно подобрана в зависимости от переносимости пациента и ответной реакции. Рекомендуется более низкая начальная доза 2,5 мг х 1 раз ежедневно.

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или другим компонентам препарата
  • инфаркт миокарда (острый период) и в течение одного месяца после него
  • клинически выраженный стеноз аорты
  • нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала)
  • артериальная гипотония (систолическое давление меньше чем 90 мм рт ст).
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет

  Фармакология

  После приема внутрь в терапевтических дозах Лопикард хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.T1/2 из плазмы крови составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут. Терапевтическая постоянная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Лопикард биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводятся с мочой.

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения Cmax Лопикарда в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса Лопикарда, что приводит к увеличению AUC и T1/2. Как и предполагается, у пациентов различных возрастных групп с застойной сердечной недостаточностью наблюдается увеличение AUC и T1/2 препарата.

  Взаимодействия

  Ингибиторы микросомального окисления - повышают концентрацию Лопикарда в плазме крови, потенцируя риск развития побочных эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция могут усиливать действие. Применение Лопикарда возможно с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными противодиабетическими препаратами. Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ, нитраты повышают антиангинальное и гипотензивное действие Лопикарда.

  Одновременное применение Лопикарда и дигоксина у пациентов не изменяет уровень дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.

  Совместное применение циметидина не изменяет фармакокинетику Лопикарда. Лопикард не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, кумарина, индометацина. Одновременное применение Лопикарда существенно не изменяет действия варфарина на протромбиновое время. Лопикард существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина.

  Побочные действия

  • периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, чрезмерное снижение АД, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), боли в грудной клетке
  • мигрень, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, васкулит, инфаркт миокарда
  • артралгии, миалгии, артроз, миастения
  • судороги мышц, боль в спине
  • ощущение жара и "приливов" к лицу, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, недомогание, обморок, повышенное потоотделение, "холодный" пот, озноб
  • гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, судороги, апатия, ажитация, атаксия, амнезия
  • сухость во рту, повышение аппетита, извращение вкуса, жажда, тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, гиперплазия десен, боль в брюшной полости
  • гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз
  • гастрит, панкреатит, гепатит
  • тромбоцитопеническая пурпура, носовое кровотечение
  • лейкопения, тромбоцитопения
  • гипергликемия
  • одышка, ринит, кашель
  • учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, дизурия, полиурия
  • кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница
  • аллопеция, "звон" в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела
  • нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах
  • дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментации кожи

  Условия хранения

  Хранить в сухом и в защищенном от света месте при температуре от 15°C до 30°C. Хранить в недоступном для детей месте!