Инструкция

• Описание

  Прозрачный, бесцветный раствор.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Код АТС А 04А А01

  Состав

  Состав 1 мл препарата содержит

  • ондансетрона гидрохлорида 2.500мг (эквивалентно ондансетрона) (2.000),

  Вспомогательные вещества: натрия хлорид (категории для инъекций),кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат, вода для инъекций.

  Показания

  • рвота и тошнота, вызванные высокой эметогенной химио- ирадиотерапией (цисплатин >= мг/м2)
  • рвота и тошнота, вызванные у больных при первичной или повторной химио- илирадиотерапии
  • рвота и тошнота, вызванные лучевой терапией
  • рвота и тошнота, вызванные после операции
  • послеоперационная тошнота и рвота

  Передозировка

  В настоящее время данные о передозировке ондансетрономограничены.

  Симптомы: Нарушения зрения, тяжелый запор, артериальнаягипотензия и вазовагальные эпизоды с временной предсердно-желудочковой блокадойвторой степени.

  Лечение: Специфического антидота нет. В случаях предполагаемой передозировки показанасимптоматическая и поддерживающая терапия. 

  Форма выпуска и описание

  По 2 мл ил 4 мл в ампулы из бесцветного стекла. На ампулы наклеиваютэтикетки самоклеющиеся. По 10 ампул вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. 

  Особые указания

  Поскольку ондансетрон увеличивает время прохождениясодержимого по толстой кишке, в случае применения ондемау пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходиморегулярное наблюдение. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационномпериоде рекомендуется вводить ондем парентерально.

  Ампулы с онданстероном не следует автоклавировать. Поскольку в настоящее время имеется лишь небольшой опытприменения ондансетрона у кардиологических больных, необходимо соблюдатьосторожность, если Ондем вводится одновременно с анестетиками пациентам саритмиями или нарушениями сердечной проводимости или же больным, которых лечилипротивоаритмическими средствами или β-адреноблокаторами.

  При операциях на миндалинах предотвращение тошноты и рвоты при помощи Ондема может маскироватьскрытое кровотечение. Поэтому за такими пациентами следует тщательно наблюдатьпосле введения Ондема. Ондем, раствор для инъекций, содержит натрий. Растворы дляинъекций (ампулы с 2 мл и 4 мл)) содержат меньше, чем 1 ммоль натрия (23 мг), каждый из них , тоесть они в основном “бессолевые”.

  Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Ондансетрон не влияет на психомотрную функцию, т.е., наспособность вождения транспорта или на работу в условиях повышенноготравматизма, не вызывает седативный эффект.

  Рекомендации по применению

  Ротиворвотный эффект при терапии злокачественных опухолейменяется в зависимости от доз и комбинаций применяемых схем химио-и радиотерапии.

  Способ применения и дозы Ондема следуетрегулировать в диапазоне 8-32мг/сут в соответствии с указанными нижекритериями.

  Взрослым при тошноте и рвоте, вызванных эметогеннойхимио-радиотерапией, рекомендуемая доза Ондема для в/в или в/м введения составляет8 мг непосредственно перед проведением химио-или радиотерапии; препарат следуетвводить медленно. Если тошнота и рвота продолжаются и наблюдаются более 24 ч отначала терапии, препарат рекомендуется применять внутрь по 8 мг 2 раза/сут втечение 5 дней.

  При тошноте и рвоте, вызванных высокоэметогеннойхимиотерапией (например в случае применения циспластина в высоких дозах), ондемможно назначать в виде однократной в/м или в/в (медленно) инъекции в дозе 8 мгнепосредственно перед введением эметогенного препарата.

  Ондем в дозах более 8мг и до 32 мг можно вводить только путем в/в инфузии, после растворенияпрепарата в 50-100мл физиологического раствора или в другом совместимоминфузионном растворе; инфузия проводится в течение не менее 15 мин.

  Согласно другой схеме лечения, ондем назначают в дозе 8 мг ввиде в/м или в/в (медленно) инъекции непосредственно перед химиотерапией. Далее назначают 2 инъекции в/вили в/м в дозе 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч; или вводят ввиде постоянной инфузии со скоростью 1мг/ч в течение 24 ч. Эффективность ондема может быть усилена дополнительным введением (до начала химиотерапии) дексаметазона фосфата (в форме натриевойсоли) в дозе 20 мг в/в, однократно. Если тошнота и рвота продолжаются и наблюдаются более 24ч от начала терапии, препаратрекомендуется применять внутрь по 8 мг 2раза /сут в течение 5 дней.

  Детям (в возрасте 2-х лет и старше) и подростки (<18 лет)можно назначать в/в в виде инъекции вдозе 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии с последующим (через 12ч) приемом внутрь 4 мг (в форме таблеток, лингвальных таблеток или сиропа) изатем по 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней после окончания химиотерапии.

  Взрослым для профилактики и лечения послеоперационнойтошноты и рвоты Ондем вводят в период вводного наркоза в/м или в/в (медленно) вдозе 4 мг. Для купирования развившейся послеоперационной тошноты ирвоты рекомендуется в/м или в/в (медленно) однократное введение препарата вдозе 4 мг.

  Детям для профилактики послеоперационной тошноты и рвотырекомендуется в/м или в/в (медленно) однократное введение препарата в дозе 4мг.

  Детям для профилактики послеоперационной тошноты и рвотыондансетрон рекомендуется назначать в/в (медленно) в дозе 0,1 мг/кг(максимально до 4 мг) до, во время или после вводного наркоза. Для купирования развившейся послеоперационной тошноты ирвоты ондем назначают в/в (медленно) в дозе 0,1мк/кг (максимально до 4 мг).Ондем можно вводить в/в со скоростью 1 мг /час через капельницу или поршневый насос.

  У пациентов с нарушениями функции печени умеренного итяжелого течения клиренс Ондема существенно снижен, а период полувыведениясущественно увеличен, поэтому не следует назначать препарат в дозах более8мг/сут.

  Правила приготовления, введения и хранения раствора дляинъекций. Раствор для инъекций в ампулах не содержит консервантов,поэтому должен быть использован однократно. Его следует вводить или принеобходимости разводить соответствующими растворителями сразу после вскрытияампулы. Любое количество оставшегося раствора следует выбросить. В соответствии со стандартами фармацевтической практики (GoodPharmaceutical Practice), растворы для в/в введения следует готовитьнепосредственно перед инфузией и хранить их при температуре 2-8°С не более 24 ч до начала введения.

  Ондем в форме для раствора для инъекций совместим соследующими инфузионными растворами: 0,9%раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 10% маннитола. Стабильностьпрепарата обеспечивается при использовании инфузионных мешков из полиэтилена истеклянных флаконов типа 1. Растворы Ондема в 0, 9% растворе натрия хлорида или в 5%растворе глюкозы стабильны в полипропиленовых шприцах. Ондем для инъекций,разведенный в других совместимых растворах для в/в вливания также стабилен вполипропиленовых шприцах.

  Через Y- образныйинжектор одновременно с Ондемом при концентрации ондансетрона от 16 до 160мкг/мл, т.е. 8 мг/500 мл и 8 мг/50мл соответственно, можно вводить следующиепрепараты:

  • Цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл в течении 1-8 ч;
  • 5-фторурацила могут вызвать преципитацию ондансетрона);
  • карбоплатин в концентрации от 0.18 мг/мл до 9.9 мг/мл втечение 10-60 мин;
  • этопозид в концентрации от 0.14 мг/мл до 0.25 мг/мл втечение 30-60 мин;
  • цефтазидим в дозе от 250 мг до 2 г, разведенный водой дляинъекций в соответствии с рекомендациями производителя (например, 2.5 мл на 250мг или 10 мл на 2 гцефтазидима), в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин;
  • циклофосфамид в дозе от 100 мг до 1г, разведенный водойдля инъекций в соответствии с рекомендациями производителя (5 мл на 100 мг циклофосфамида),в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин;
  • доксорубицин в дозе от 10мг до 100мг, разведенный водойдля инъекций в соответствии с рекомендациями производителя (5 мл на 10 мгдоскорубицина), в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин;
  • дексаметазона фосфат (в форме натриевой соли) в дозе 20 мгможно вводить в/в медленно в течение 2-5 мин через Y-образный инжекторкапельницы, через который производится вливание 8 мг или 32 мг ондансетрона,разведенного в 50-100 мл совместимой жидкости для вливаний, в течение 15 мин.

  Т.к. данные препараты совместимы, их можно вводить через одну капельницу, приэтом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли)могут составлять от 32 мкг до 2.5 г в 1 мл, ондансетрона –от 8 мкг до 1 мг в 1 мл. Ондем для инъекций не следует вводить тем же шприцем иличерез ту же капельницу, через которые вводились другие лекарственные препараты. 

  Противопоказания

  Повышенная чувствительность к активному веществу или кдругим селективным антагонистам 5-HT3- (серотониновым /5-гидрокситриптаминовым) рецепторов или же к любому вспомогательному веществу, беременность ипериод лактации, дети до 2 лет.

  Фармакология

  Ондансетрон после перорального приема полностью всасываетсяиз желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества (30нг/мл) в плазме крови отмечается через 1.6 часа после приема препарата (таблетки8 мг). Абсолютная биологическая доступность ондансетрона составляет60 %.

  Распределение ондансетрона схоже при введении его перорально,внутримышечно или внутривенно, период полувыведения около трех часов, а объемраспределения составляет около 140 л. Связь с белками плазмы кровисоставляет от 70 % до 76 %.

  Метаболизм ондансетрона выделяется черезпечень, через большой круг кровообращения и менее 5 % введенной дозывыделяется с мочой в неизменном виде.

  Исследования показали, что период полувыведениеяондансетрона отличается у пожилых людей и составляет 5 ч, увеличилась и биодоступность до 65 %.

  При тяжелой печеночной недостаточности клиренс ондансетроназначительно снизился, из-за этого увеличивался период полувыведения (15-32часа), а биологическая доступность, из-за снижения первичного метаболизма, былаприблизительно 100 %-ной. 

  Взаимодействия

  Ондем метаболизируется в печени с помощью ферментной системыцитохром P450. В связи с этим, при одновременном применении препаратов,являющихся ингибиторами ферментов Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2) с наркотическимипрепаратами или ингибиторами микросомальных ферментов печени изменяют клиренс ондансетронаи время его полувыведения.

  Взаимодействие с феитоином, карбамазепином и рифампицином. Привзаимодействии ондансетрона с мощными индукторами ферментов CYP3A4 (например, феитоин,карбамазепин, рифампицин) оральный клиренс ондансетрона может значительноувеличится и могут понизиться концентрация действующего вещества в крови. Однакокоррекция дозы этих препаратов не требуется.

  Взаимодействие с трамадолом. Ондем не вступает вовзаимодействие с трамадолом, но имеются данные двух исследовании о том, чтоконцентрация ондансетрона в крови может быть увеличен при одновременномприменении с трамадолом. Поэтому требуется осторожность при совместномприменении с последним.

  Химиотерапия. Исследования на мышах в модели лейкомии Р-388 показали, что отсутствует эффектондансетрона. Перекрестные исследования у 76 детских пациентов показали, чтопри взаимодействии ондансетрона с препаратом метотресат, концентрацияондансетрона не увеличивалась. Одновременное использование ондансетрона с темазепамом невлияет на фармакокинетику и фармакодинамику темазепама.

  Побочные действия

  Часто

  • головная боль, чувство жара или покраснения, икота
  • бессимптомное увеличение активности печеночных ферментов
  • запоры или диарея
  • реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию)

  Редко

  • ощущение тепла или прилива крови к лицу и голове
  • боли в грудной клетке, аритмии, артериальнаягипотензия, брадикардия. запор, икота
  • транзиторное бессимптомное повышение активноститрансаминаз в плазме крови
  • бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; вотдельных случаях
  • анафилактические реакции
  • преходящие нарушения зрения (например, затуманенноезрение) и головокружение во время быстрого внутривенного введения ондансетрона
  • спонтанные двигательные расстройства, парестезии, обморок
  • экстрапирамидные расстройства (глазодвигательный кризис,дистонические реакции)

  Очень редко

  • судороги
  • анафилактический шок 

  Условия хранения

  Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!