Префаксин капсулы 150мг 28 шт.

Инструкция

• Описание

  Белые непрозрачные капсулы, с надписью VEN на крышечке и 37.5 - на корпусе, содержащие одну таблетку по 37.5 мг, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытую оболочкой белого цвета (для дозировки 37.5 мг). Светло-розовые, непрозрачные капсулы, с надписью VEN на крышечке и 75 на корпусе, содержащие две таблетки по 37.5 мг, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета (для дозировки 75 мг). Алые, непрозрачные капсулы, с надписью VEN на крышечке и 150 - на корпусе, содержащие три таблетки по 50 мг, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета (для дозировки 150 мг).

  Фармакотерапевтическая группа

  Психоаналептики. Антидепрecсанты другие. АТХ N06AX16

  Состав

  Одна капсула содержит активное вещество - венлафаксина гидрохлорида эквивалентно венлафаксину 37.5 мг, 75 мг или 150 мг, вспомогательные вещества: гипромеллоза, эудрагит RS 100, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, оболочка: эудрагит E110 оболочка капсул: титана диоксид E 171, желатин, железа (III) оксид красный E172 (для дозировки 75 мг), эритрозин E 127 и индигокармин E 132 (для дозировки 150 мг).

  Показания

  - депрессия, включая ее сочетание с тревогой - особые типы тревоги (включая социофобию, генерализованное тревожное расстройство) - профилактика рецидивов депрессии

  Передозировка

  Симптомы: удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, изменение уровня сознания (от сонливости до комы) и судороги. Лечение: симптоматическое, включающее поддержание проходимости дыхательных путей, адекватного обеспечения кислородом и надлежащей вентиляции. Рекомендуется длительный мониторинг частоты сердечных сокращений и показателей жизненно важных функции, общая поддерживающая терапия. Следует обсудить возможность применения активированного угля или промывания желудка. Специфического антидота для венлафаксина не существует. Гемодиализ малоэффективен.

  Форма выпуска и описание

  По 7 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 4 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

  Особые указания

  Применение Префаксина у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией не изучено. По этой причине у данной категории больных Префаксин должен применяться с особой осторожностью. При применении Префаксина редко отмечаются клинически значимые изменения интервалов PR, QRS или QTc. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата тем пациентам, состояние которых может ухудшиться в связи с повышением частоты сердечных сокращений. Рекомендуется коррекция артериального давления перед началом лечения Префаксином и регулярный мониторинг артериального давления в процессе лечения. Рекомендуется наблюдение за состоянием пациентов с повышенным внутриглазным давлением и риском закрытоугольной формы глаукомы. У некоторых пациентов с депрессией, получавших антидепрессанты (включая венлафаксин), возможна активация мании или гипомании. Префаксин, как другие антидепрессанты, следует назначать с осторожностью у больных с манией в анамнезе. У всех пациентов, страдающих от депрессии, следует принимать во внимание возможность попытки суицида. Чтобы уменьшить вероятность передозировки, пациентам в начале терапии необходимо назначать минимально возможную дозу препарата. Префаксин, как и другие антидепрессанты, следует назначать с осторожностью у больных с судорогами в анамнезе. При появлении судорог у пациента следует прекратить лечение Префаксином. При применении Префаксина, как и при применении других антидепрессантов, возможно развитие агрессии, что требует снижения дозы или прекращения лечения. При резком прекращении приема Префаксина, а также при резком снижении дозы или, в некоторых случаях, при постепенной отмене препарата возможно возникновение следующих симптомов: гипомания, тревога, тревожное возбуждение, высокая нервная возбудимость, спутанность сознания, бессонница, нарушения сна, высокая утомляемость, сонливость, парестезии, головокружение, головная боль, повышенное потоотделение, сухость во рту, анорексия, диарея, тошнота, рвота. Большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения. Пациенту следует сообщить о необходимости информирования врача при развитии экзантемы, крапивницы или любой иной аллергической реакции. Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы. На фоне применения Префаксина может развиться гипонатриемия или синдром неадекватной секреции АДГ (особенно у больных с гиповолемией, в т.ч. у лиц пожилого возраста или принимающих диуретики), в связи, с чем рекомендуется контроль за состоянием данной группы пациентов. Префаксин следует назначать с осторожностью у пациентом имеющим предрасположенность к развитию кровотечений. При применении Префаксина возможно повышение сывороточного уровня холестерина, в связи с этим, необходимо контролировать сывороточный уровень холестерина в процессе лечения. Особенности влияния на способность к управлению транспортным средством или потенциально опасными механизмами Вопрос о возможности управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, надлежит решать только в последствии оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

  Рекомендации по применению

  Капсулу принимают во время еды, проглатывая ее целиком и запивая водой. Нельзя капсулы вскрывать, раздавливать, разжевывать и помещать в воду. Капсулы следует принимать один раз в сутки примерно в одно и то же время, в утренние или вечерние часы. Депрессия Обычная рекомендуемая доза составляет 75 мг один раз в сутки. При необходимости после 2 недель лечения доза может быть увеличена до 150 мг один раз в сутки. В дальнейшем доза может быть увеличена до 225 мг в сутки при легких формах и до 375 мг в сутки при тяжелых формах депрессии. Интервал между увеличениями доз Префаксина может составлять 2 недели и более, но не менее 4 дней. Особые типы тревоги, включая социофобию Обычная рекомендуемая суточная доза составляет 75 мг один раз в сутки. При необходимости после 2 недель лечения доза может быть увеличена до 150 мг один раз в сутки. В дальнейшем доза может быть увеличена до 225 мг один раз в сутки. Интервал между увеличениями доз Префаксина на 75 мг в сутки может составлять 2 недели и более, но не менее 4 дней. Поддерживающая/непрерывная/продолжительная терапия В соответствии с общепринятыми принципами лечение острой фазы серьезной депрессии должно продолжаться на протяжении нескольких месяцев и больше. При особых типах тревоги, включая социофобию, пациенты нуждаются в продолжительной терапии (при депрессии — на протяжении 12 мес, при особых типах тревоги, включая социофобию — на протяжении 6 месяцев). Обычно доза для профилактики рецидива аналогична таковой для первичной терапии. Лечащий врач должен периодически оценивать индивидуальную эффективность долговременного лечения венлафаксином у отдельного пациента. Отмена препарата Префаксин Перед прекращением лечения Префаксином рекомендуется постепенное снижение доз: если препарат применялся на протяжении более 6 недель, рекомендуется снижение дозировок на протяжении, по меньшей мере 2-х недель. Время, необходимое для постепенного снижения дозы, зависит от дозы препарата, длительности лечения и индивидуальной реакции пациента. Почечная или печеночная недостаточность При почечной недостаточности, когда скорость клубочковой фильтрации (СКФ) составляет 10?30 мл/мин, необходимо снизить суточную дозу венлафаксина на 25?50%. Пациентам, получающим гемодиализ, необходимо снизить суточную дозу венлафаксина на 50%. Препарат принимается после завершения процедуры гемодиализа. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) суточная доза венлафаксина должна быть снижена на 50%. Пожилые пациенты Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется, тем не менее при лечении пациентов пожилого возраста требуется соблюдать осторожность (в связи с возможностью нарушения функции почек). Следует применять наименьшую эффективную дозу. При индивидуальном подборе дозы (повышении дозы) пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. Рекомендуется контроль состояния пациента при пропорциональном снижении дозы Префаксина. Длительность периода снижения зависит от дозы, продолжительности лечения и индивидуальной реакции пациента.

  Противопоказания

  Часто (? 1%) - слабость/усталость - гипертензия, приливы жара/покраснение лица - снижение аппетита, сухость во рту, запор, тошнота, рвота - повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела - необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервозность, парестезии, сонливость - повышение мышечного тонуса, тремор - зевота - потливость (в том числе в ночное время) - нарушение аккомодации, мидриаз, нарушения зрения - дизурия (преимущественно, затруднения в начале мочеиспускания) - нарушение эякуляции/оргазма (у мужчин), аноргазмия, эректильная дисфункция, снижение либидо Нечасто (? 0,1% - ? 1%) - фотосенсибилизация - гипотензия, постуральная гипотензия, коллапс, тахикардия - бруксизм - экхимозы, кровотечения из слизистых оболочек - отклонение показателей функции печени - гипонатриемия - увеличение массы тела - апатия, галлюцинации, миоклонус - экзантемы, алопеция - изменение вкуса - задержка мочи - нарушение оргазма (у женщин), меноррагии Редко (? 0,01% - ? 0,1%) - увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения - гепатит, диарея, панкреатит - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, повышение уровня пролактина - судороги, шум в ушах - маниакальные реакции, злокачественный нейролептический синдром, экстрапирамидные расстройства, включая дистонию и дискинезию, поздняя дискинезия - рабдомиолиз - мультиформная эритема, синдром Стивенса—Джонсона Очень редко (? 0,01%) - анафилактические реакции - удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая пируэтную тахикардию) Частота не установлена - агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения - психомоторное возбуждение, делирий - синдром Леффлера

  Фармакология

  Фармакокинетика Абсорбция Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 92%) и подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Прием препарата с пищей не оказывает воздействия на абсорцию и биотрансфармации венлафаксина. Пресистемный метаболизм венлафаксина снижает абсолютную биодоступность до 42% ? 15%. Максимальные сывороточные концентрации венлафаксина и его основной метаболит - О-десметил венлафаксин (ODV) достигаются в течение 6,0 ? 1,5 и 8,8 ? 2,2 часов соответственно. Период полувыведения венлафаксина составляет 15 ? 6 часов и соответствует полупериоду всасывания. Распределение Венлафаксин связывается с белками плазмы крови на 27 ? 2%, а его активный метаболит ODV связывается с белками плазмы крови на 30 ? 12%. Метаболизм Венлафаксин под действием P450 CYP2D6 в значительной степени биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита ODV. Другие метаболиты, такие как N-дезметил-венлафаксин, N,O-дидезметил-венлафаксин и прочие, не активны. Выведение Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно почками. В течение 48 часов с мочой выводится 87% дозы в следующих формах: неизмененный венлафаксин (5%), неконъюгированный ODV (29%), конъюгированный ODV (26%), а также другие метаболиты (27%). В течение 72 часов с мочой выделяется 92% от дозы. Возраст и пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику венлафаксина. При длительной терапии кумуляции венлафаксина и ODV не наблюдалось. У пациентов с циррозом печени выведение венлафаксина и ODV было снижено, а их концентрации в плазме крови были повышены. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ODV снижается, а время полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдалось у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Фармакодинамика Префаксин является новым антидепрессантом, который по химической структуре и фармакологическим свойствам отличается от трициклических, тетрациклических или иных антидепрессантов. Механизм действия венлафаксина полностью не изучен, в настоящий момент его действие связывают с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его активный метаболит ODV ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина в адренергические и серотонинергические синапсы ЦНС, в меньшей степени обратный захват дофамина в дофаминергические синапсы. Венлафаксину не присуще выраженное сродство к M-холинорецепторам, H1-гистаминорецепторам и альфа-1адренорецепторам головного мозга. Препарат может быть использован для длительной терапии. Венлафаксин и ODV снижают реактивность ?-адренергических рецепторов при однократном и длительном применении. Венлафаксин не обладает способностью ингибировать моноаминооксидазу (МАО). Венлафаксин практически не имеет сродства с опиатными, бензодиазепиновыми, фенциклидиновыми рецепторами (PCP), либо рецепторами N-метил-d-аспарагиновой кислоты (NMDA). Результаты исследований продемонстрировали большую эффективность венлафаксина по сравнению с плацебо в соответствии с общим индексом HAM-A, психическим фактором тревоги HAM-A, фактором тревоги HAD, шкалой оценки тяжести состояния пациентом CGI, а также, по результатам изменения общего индекса LSAS (Liebowitz - шкала социальной тревоги) – с начального момента до конечной точки.

  Взаимодействия

  Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) Совместное применение Префаксина и ингибиторов МАО противопоказано, поскольку при такой комбинации возможно развитие тяжелых побочных реакций (тремор, миоклонус, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, покраснение, головокружение, гипертермия и симптомы, сходные с заболеванием нервной системы (ЗНС), судороги, вплоть до летального исхода). Лечение Префаксином следует начинать через 14 дней после завершения лечения ингибиторами МАО. После отмены Префаксина следует выждать не менее 7 дней перед началом приема ингибиторов моноаминоксидазы. Препараты, влияющие на центральную нервную систему Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении Префаксина и препаратов с возможным влиянием на серотонинергическую передачу нервного импульса (например, триптанов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или препаратов лития), учитывая риск серотонинергического синдрома. При одновременном применении с Префаксином наблюдались случаи повышения уровня клозапина в крови и развития его побочных эффектов (например, эпилептических припадков). Индинавир При одновременном применении Префаксина и индинавира выявлено снижение AUC на 28% и Cmax индинавира на 36%. Индинавир при всем этом не влияет на фармакокинетические параметры венлафаксина и ODV. Варфарин При назначении венлафаксина пациентам, принимающим варфарин, отмечалось увеличение протромбинового времени и частичного тромбопластинового времени. Диазепам Не обнаружено влияния Префаксина на психомоторные и психометрические эффекты диазепама. Одновременное применение Префаксина и диазепама не сопровождалось изменением фармакокинетических свойств венлафаксина и ODV. В свою очередь Префаксин не оказывал влияния на профиль фармакокинетики и фармакодинамики диазепама и его метаболита — дезметил-диазепама. Галоперидол Эффект галоперидола может усиливаться из-за повышения его уровня в крови при совместном введении с Префаксином. При одновременном применении Префаксина и галоперидола отмечалось снижение общего клиренса галоперидола (при приеме внутрь) на 42% и повышение показателей AUC и Cmax на 70% и 88% соответственно, при этом его период полувыведения не изменялся. Имипрамин При одновременном использовании Префаксина с имипрамином не отмечалось влияния на фармакокинетические процессы имипрамина и 2-ОН-имипрамина, но возрастает AUC, Cmax, Cmin дезипрамина примерно на 35%, а AUC 2-ОН-дезипрамина возрастает в 2.5-4.5 раза. Имипрамин не оказывает влияния на фармакокинетические показатели венлафаксина и ODV, поэтому снижение дозы Префаксина при сочетанном введении этих препаратов не требуется. Циметидин При одновременном использовании с Префаксином циметидин ингибирует метаболизм венлафаксина при "первом прохождении" через печень, но не оказывает влияние на фармакокинетические процессы ODV, при всем этом в большинстве случаев происходит лишь некординальное увеличение общей фармакологической активности венлафаксина и ODV. Поэтому при одновременном назначении циметидина и Префаксина не требуется изменения доз. У пациентов с нарушениями функции печени и у пожилых людей это взаимодействие может быть более выраженным, поэтому им необходимо оставаться под медицинским наблюдением при одновременном приёме этих препаратов. Этанол Венлафаксин не усугубляет психические или двигательные нарушения, вызванные приёмом этанола. Однако, во время лечения Префаксином, как и другими препаратами, влияющими на ЦНС, следует избегать употребления алкоголя. Рисперидон Префаксин приводит к повышению показателя AUC рисперидона на 32%, но существенно не влияет на фармакокинетический профиль фармакологически активных компонентов (рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона) Препараты, ингибирующие CYP2D6 Изофермент CYP2D6, отвечающий за метаболизм многих антидепрессантов, трансформирует венлафаксин в его главный активный метаболит ODV. Таким образом, существует возможность лекарственного взаимодействия между Префаксином и препаратами — ингибиторами CYP2D6. По этой причине следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Префаксина с такими препаратами - ингибиторами CYP2D6 (например, хинидином, пароксетином, флуоксетином, флувоксамином, перфеназином, галоперидолом, левомепромазином). Лекарственные взаимодействия, приводящие к снижению метаболизирования венлафаксина в ODV, потенциально повышают сывороточную концентрацию венлафаксина и снижают концентрацию его активного метаболита. Препараты, метаболизирующиеся под действием изофермента цитохрома P450: фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметил венлафаксин (ОDV). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу Префаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОDV при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы. Префаксин - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты. Венлафаксин связывается с белками плазмы крови на 27%, тогда как ODV — на 30%, следовательно, Префаксин не оказывает влияние на фармакокинетические параметры лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками плазмы крови. Не наблюдалось признаков несовместимости при одновременном применении Префаксина с гипотензивными и противодиабетическими препаратами. Клинические исследования для оценки потенциальной пользы комбинированной терапии Префаксином и другими антидепрессантами до настоящего времени не проводились. Эффективность и безопасность лечения Префаксином в комбинации с препаратами, снижающими массу тела, не определялась, поэтому такие лекарственные комбинации не рекомендуются.

  Условия хранения

  Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!