Name: Тавин ЕМ 30 1 шт.
Price: 6006 KZT
Availability: InStock

Тавин ЕМ Таблетки в Казахстане, интернет-аптека Aurma.kz

*Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии

Характеристики

Форма выпуска:

Таблетки

Дозировка:

Количество в упаковке:

1 шт

Отпускается:

По рецепту

Производитель:

Emcure Pharmaceuticals Ltd

Страна производитель:

Индия

Активное вещество:

Эмтрицитабин + Тенофовира дизопроксила фумарат

Тавин ЕМ 30 1 шт.

6006 ₸

Яндекс доставка

Бесплатная доставка от 5000 тенге

Инструкция

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Состав

Показания

Передозировка

Форма выпуска и описание

Особые указания

У пациентов, получавших антиретровирусную терапию, наблюдалось перераспределение/аккумуляция жировой ткани тела, включая центральное ожирение, дорсоцервикальное отложение жира (горб бизона), периферическая потеря жировой ткани, потеря жировой ткани на лице, увеличение груди и "кушингоидная внешность". Механизм и долговременные последствия этих явлений в настоящее время неизвестны. При применении аналогов нуклеозидов в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами, включая эмтрицитабин и тенофовир, поступали сообщения о молочнокислом ацидозе и тяжелом увеличении печени со стеатозом, включая смертельные исходы. Сообщалось о синдроме иммунного восстановления у пациентов, получавших комбинированную антиретровирусную терапию. Не рекомендуется применять этот препарат в составе трехкомпонентной комбинированной терапии с использованием нуклеозидов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Эмтрицитабин и тенофовир выводится из организма через почки комбинированным путем – посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Экспозиция эмтрицитабина и тенофовира может выраженно повышаться у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью. Следовательно, необходимо корректировать интервал дозирования у пациентов с клиренсом креатинина 30 – 49 мл/мин. Не устанавливались безопасность и эффективность эмтрицитабина и тенофовира у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с предсуществующей почечной недостаточностью необходимо вести внимательный мониторинг за симптомами токсичности, такими как ухудшение функции почек, и за изменением вирусной нагрузки, так как предполагается, что эмтрицитабин и тенофовир должны применяться в течение продолжительного периода времени. Не рекомендуется применять эмтрицитабин и тенофовир у пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин. или у пациентов на гемодиализе.

Так как при применении этого препарата невозможно осуществлять модификации необходимых доз эмтрицитабина и тенофовира дизопроксила фумарата, то не рекомендуется его применять у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин). В клинической практике применения тенофовира дизопроксила фумарата наблюдались осложнения со стороны почек, которые могли включать в себя гипофосфатемию. Рекомендуется внимательный мониторинг функции почек (сывороточный креатинин и сывороточные фосфаты) перед началом применения этого препарата, а также один раз в четыре недели в течение первого года его применения, а затем – один раз в три месяца. Для пациентов с дисфункцией почек в анамнезе или пациентов с риском развития дисфункции почек необходимо учитывать, что потребуется более частый мониторинг функции почек. Следует избегать приема этот препарата одновременно или после недавнего применения нефротоксического лекарственного средства. Пациенты с мутацией К65RВИЧ-1

Следует избегать приема этот препарата у пациентов с мутацией K65R ВИЧ-1, которые уже получали антиретровирусную терапию. В 144-недельном контролируемом клиническом исследовании по сравнению тенофовира дизопроксила фумарата со ставудином в комбинации с ламивудином и эфавирензем у пациентов, которые ранее не получали антиретровирусную терапию, наблюдалось небольшое снижением минеральной плотности костей в бедренной области и позвоночнике в обеих группах, получавших исследуемые виды лечения. Через 144 недели снижение минеральной плотности костей позвоночника и изменения в костных биомаркерах были значительно большие в группе, получавшей тенофовира дизопроксила фумарат. В период до 96 недель в этой группе было более значительное снижение минеральной плотности костей в бедренной области. На протяжении 144 недель, однако, не наблюдалось повышенного риска переломов или признаков клинически значимых костных патологий. Если есть подозрения на костные патологии, то необходимо получать соответствующую консультацию у врача-специалиста.

Пациенты с ВИЧ и коинфекцией вируса гепатита В или С

Пациенты с хроническим гепатитом В или С, получающие антиретровирусную терапию, входят в группу повышенного риска тяжелых и потенциально смертельных нежелательных реакций со стороны печени. Врачи должны просмотреть действующие инструкции по лечению ВИЧ для получения рекомендаций по оптимальному лечению ВИЧ у пациентов с коинфекцией вирусом гепатита В (ВГВ). У пациентов отмечались обострения гепатита после прекращения приема эмтрицитабина или тенофовира дизопроксила фумарата. Этот препарат не рекомендуется применять для лечения инфекции хронического ВГВ, и не устанавливались его безопасность и эффективность у пациентов, коинфицированных ВГВ и ВИЧ-1.

Пациенты с заболеваниями печени

Не устанавливались безопасность и эффективность эмтрицитабина и тенофовира дизопроксила фумарата у пациентов со значительными основными нарушения функции печени. Учитывая минимальный печеночный метаболизм и то, что препарат выводится из организма через почки, маловероятно, что может потребоваться корректировка дозы этого препарата у пациентов с печеночной недостаточностью. У пациентов с предсуществующей дисфункцией печени, включая хронический гепатит в активной форме, отмечалась повышенная частота отклонений функции печени в период комбинированной антиретровирусной терапии, и у таких пациентов необходимо вести наблюдение в соответствии с рекомендациями стандартной практики. Если у таких пациентов появятся признаки ухудшения заболевания печени, то необходимо рассмотреть возможность временного прерывания или полного прекращения лечения.

Молочнокислый ацидоз

При применении аналогов нуклеозидов поступали сообщения о молочнокислом ацидозе, обычно ассоциированном со стеатозом печени. Ранние симптомы (симптоматическая гиперлактатемия) включают в себя доброкачественные симптомы со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота и боль в животе), неспецифическое общее недомогание, потерю аппетита, потерю массы тела, респираторные симптомы (быстрое и/или глубокое дыхание) или неврологические симптомы (включая моторную (двигательную) слабость). Молочнокислый ацидоз имеет высокую смертность и может быть ассоциирован с панкреатитом, печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью. Молочнокислый ацидоз обычно появляется по прошествии нескольких месяцев лечения. В присутствии симптоматической гиперлактатемии и метаболического/молочнокислого ацидоза, прогрессирующей гепатомегалии или быстро повышающихся уровней аминотрасфераз рекомендуется прекратить лечение аналогами нуклеозидов.

Беременность

Тавин ЕМ противопоказан к применению в период беременности, за исключением выраженной необходимости в его применении.

Лактация

ВИЧ-инфицированных женщинам не рекомендуется осуществлять грудное вскармливание своих детей для избежания риска постнатальной передачи ВИЧ. Исследования показали, что эмтрицитабин и тенофовир выделяются в грудное молоко. Данных о влиянии эмтрицитабина и тенофовира на новорожденных/младенцев и о возможности проникновения эмтрицитабина в грудное молоко у человека недостаточны. Поэтому препарат Тавин ЕМ не следует применять в период кормления грудью.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами

Исследования относительно влияния на способность управлять автотранспортом и использовать механизмы не проводились. Пациентов следует проинформировать о наличии сообщений о головокружении при лечении эмтрицитабином и тенофовира дизопроксила фумаратом.

Противопоказания

Фармакология

Всасывание

После перорального приёма препарат быстро всасывается, а тенофовира дизопроксила фумарат превращается в тенофовир. Максимальные концентрации эмтрицитабина и тенофовира наблюдаются в сыворотке в диапазоне от 0.5 до 3.0 часов после приема натощак. Приём с едой приводил к задержке достижения максимальных концентраций тенофовира приблизительно на три четверти часа и увеличению значений AUC и Сmax тенофовира приблизительно на 35 % и 15 %, соответственно, при приёме с пищей с высоким или низким содержанием жиров по сравнению с приёмом натощак. Для оптимизации всасывания тенофовира желательно принимать вместе с едой.

Распределение

После перорального приема эмтрицитабин и тенофовир широко распределяются во всем организме. In vitro связывание эмтрицитабина с белками плазмы крови человека составляло < 4 % и не зависело от концентрации в диапазоне от 0.02 до 200 мкг/мл. Связывание тенофовира in vitro с белками плазмы или с белками сыворотки крови составляло менее 0.7 и 7.2 %, соответственно, в диапазоне концентраций тенофовира от 0.01 до 25 мкг/мл.

Биотрансформация

Метаболизм эмтрицитабина ограничен. Биотрансформация эмтрицитабина включает окисление тиоловой части с образованием 3’-сульфоксид диастереомеров (приблизительно 9 % от дозы) и соединение с глюкуроновой кислотой с образованием 2’-О-глюкуронида (приблизительно 4 % дозы). Исследования in vitro показали, что ни тенофовира дизопроксила фумарат, ни тенофовир не являются субстратами ферментов CYP450. Ни эмтрицитабин, ни тенофовир не ингибировали in vitro метаболизм препарата, который опосредовался любой из основных изоформ CYP450 человека, принимающих участие в биотрансформации препарата. Также эмтрицитабин не ингибировал уридин-5’-дифосфоглюкуронил трансферазу – фермент, который отвечает за глюкуронидацию.

Выведение

Эмтрицитабин главным образом выводится почками при полном определении достигнутой дозы в моче (приблизительно 86 %) и фекалиях (приблизительно 14 %). 13 % дозы эмтрицитабина определялись в моче как три метаболита. Системный клиренс эмтрицитабина в среднем составлял 307 мл/мин. После перорального приема период полувыведения эмтрицитабина составляет около 10 часов.

Тенофовир главным образом выводится почками, как путем фильтрации, так и с помощью активной тубулярной транспортной системы. Примерный средний клиренс тенофовира составляет около 307 мл/мин. Почечный клиренс был оценен в приблизительно 210 мл/мин, что превышает скорость гломерулярной фильтрации. Это указывает на то, что тубулярная секреция является важной частью выведения тенофовира. После перорального приема период полувыведения тенофовира составляет около 12-18 часов.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические исследования эмтрицитабина или тенофовира у пациентов пожилого возраста (в возрасте от 65 лет) не проводились.

Пол

Фармакокинетика эмтрицитабина и тенофовира у пациентов мужского и женского пола идентична.

Этническая принадлежность

Не обнаружено клинически значимых различий фармакокинетики эмтрицитабина у представителей разных этнических групп. Особенности фармакокинетики тенофовира у представителей разных этнических групп не изучались.

Нарушения функции почек

Существуют ограниченные данные по фармакокинетике эмтрицитабина и тенофовира у пациентов с нарушениями функции почек после одновременного введения в виде отдельных препаратов или в составе препарата . Параметры фармакокинетики главным образом определялись после приема разовых доз пациентам, неинфицированным ВИЧ с разными степенями нарушения функции почек. Степень нарушения функции почек определялась соответственно исходным значениям клиренса креатинина (CrCl) (нормальная функция почек при CrCl > 80 мл/мин; незначительные нарушения при CrCl = 50-79 мл/мин; умеренные нарушения при CrCl = 30-49 мл/мин и тяжелые нарушения при CrCl = 10-29 мл/мин).

Средняя (% CV) экспозиция к эмтрицитабину увеличивалась с 12 (25 %) мкг*час/мл у пациентов с нормальной функцией почек до 20 (6 %) мкг*час/мл, 25 (23 %) мкг*час/мл и 34 (6 %) мкг*час/мл у пациентов с незначительными, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек соответственно.

Средняя (% CV) экспозиция к тенофовиру увеличивалась с 2,185 (12 %) нг*час/мл у пациентов с нормальной функцией почек до 3,064 (30 %) нг*час/мл, 6,009 (42 %) нг*час/мл и 15,985 (45 %) нг*час/мл у пациентов с незначительными, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек соответственно.

Ожидается, что увеличенный интервал дозирования препаратом у ВИЧ-1 инфицированных пациентов с умеренными почечными нарушениями в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек приведет к большим пиковым концентрациям в плазме крови и более низким уровням Cmin.

У пациентов с терминальной стадией заболевания почек (end-stage renal disease – ESRD), которым необходим гемодиализ, экспозиция к препарату значительно увеличивалась в течение 72 часов до 53 (19 %) мкг*час/мл эмтрицитабина и в течение 48 часов до 42,857 (29 %) нг*час/мл тенофовира.

Нарушения функции печени

Фармакокинетика препарата у пациентов с нарушениями функции печени не изучалась.

Взаимодействия

Эмтрицитабин оценивался у здоровых добровольцев в комбинации с тенофовира дизопроксила фумаратом (ТДФ), зидовудином, индинавиром, фамцикловиром и ставудином. Отмечалось повышением минимальных (остаточных) концентраций эмтрицитабина на 20% при его одновременном применении с тенофовира дизопроксила фумаратом. При одновременном применении эмтрицитабина и зидовудина значения ППК (площади под кривой "концентрация - время") и Cmax зидовудина повышались на 13% и 17%, соответственно. Так как почечная элиминация эмтрицитабина осуществляться посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции, то может появляться конкуренция за выведения с другими препаратами, которые так же выводятся из организма через почки. При применении с тенофовира дизопроксила фумаратом, значительно повышались значения Cmax и ППК диданозина в формах буферных таблеток и таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Повышение концентраций диданозина на такую величину может усилить ассоциированные с диданозином нежелательные явления, включая панкреатит и нейропатию. Совместное применение тенофовира дизопроксила фумарата и диданозина необходимо осуществлять с осторожностью, и следует проводить тщательное наблюдение за пациентами, которые получают комбинацию тенофовира дизопроксила фумарата с диданозином, с целью выявления побочных эффектов, ассоциированных с диданозином. Необходимо приостановить применение диданозина у пациентов, у которых развились ассоциированные с диданозином нежелательные эффекты. Было показано, что атазанавир и лопинавир / ритонавир повышают концентрации тенофовира. За пациентами, получающими атазанавир или лопинавир / ритонавир одновременно с тенофовира дизопроксила фумаратом, необходимо вести наблюдение на предмет выявления нежелательных явлений, ассоциированных с тенофовира дизопроксила фумаратом. Применение тенофовира дизопроксила фумарата необходимо приостановить у пациентов, у которых развились нежелательные реакции, ассоциированные с тенофовира дизопроксила фумаратом. Тенофовира дизопроксила фумарат понижает значения ППК и Cmin атазанавира. При одновременном применении с тенофовира дизопроксила фумаратом, рекомендуется принимать атазанавир 300 мг с ритонавиром 100 мг; атазанавир нельзя одновременном применять с тенофовира дизопроксила фумаратом без ритонавира. При применении этого препарата нельзя одновременно применять атазанавир без ритонавира. Одновременное применение с другими препаратами, которые выводятся посредством активной канальцевой секреции, такими как цидофовир, ацикловир, валацикловир, ганцикловир и валганцикловир, может повышать сывороточные концентрации либо тенофовира, либо одновременного применяемого препарата вследствие конкурирования за этот путь выведения из организма.

Побочные действия

Условия хранения

Отзывы о товаре

У этого продукта пока нет отзывов

Нарушение функции почек	Лечение инфекции ВИЧ-1
Легкое нарушение функции почек (CrCl 50‑80 мл/мин)	Ограниченные данные клинических исследований свидетельствуют в пользу приема препарата один раз в сутки.
Умеренное нарушение функции почек (CrCl 30‑49 мл/мин)	На основании моделирования данных фармакокинетики после однократного приема эмтрицитабина и тенофовира дизопроксила фумарата у не ВИЧ-инфицированных пациентов с разными степенями нарушения функции почек рекомендуется прием препарата каждые 48 часов.
Тяжелое нарушение функции почек (CrCl < 30 мл/мин) и пациенты на гемодиализе	Препарат не рекомендуется из-за невозможности достижения правильного снижения дозы при использовании комбинированных таблеток.