Андрокур Депо раствор 300мг 3мл 3 шт.

Инструкция

• Описание

  Прозрачная, от желтоватого до коричневато-желтого цвета, свободная от частиц жидкость.

  Фармакотерапевтическая группа

  Половые гормоны и модуляторы половой системы. Антиандрогены.

  Код ATС G03НА01

  Состав

  3 мл раствора содержат:

  активное вещество:

  • ципротерона ацетат 300 мг,

  вспомогательные вещества:

  • масло касторовое,
  • бензилбензоат.

  Показания

  • неоперабельный рак предстательной железы
  • повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях у мужчин

  Передозировка

  Ципротерона ацетат может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после разового случайного приема многократной терапевтической дозы  маловероятен.

  Форма выпуска и описание

  Масляный раствор для внутримышечных инъекций в ампулах темного стекла по 300 мг/3 мл. По  3 ампулы вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

  Особые указания

  У пациентов с повышенным сексуальным влечением терапевтический эффект препарата Андрокур® Депо может быть снижен при приёме алкоголя.

  Не следует применять препарат до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить возможность неблагоприятного влияния на продольный рост, а также на пока еще не стабилизированную эндокринную систему.

  В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови.

  У пациентов, находившихся на лечении Андрокуром Депо в дозе 200-300 мг, наблюдалось прямое гепатоксическое влияние препарата в виде  желтухи, гепатита или печеночной недостаточности, которая в некоторых случаях заканчивалась фатальным исходом. Большинство этих случаев наблюдались у больных с карциномой предстательной железы. Гепатотоксичность дозозависима, и развивается, как правило, после нескольких месяцев лечения. Функциональные печеночные пробы следует проводить перед началом лечения, а также при возникновении любых субъективных или объективных признаков, позволяющих предположить гепатотоксическое действие препарата.

  При наличии признаков гепатотоксичности прием препарата следует отменить. В случаях, когда  ожидаемая польза от проводимого лечения превышает возможный риск у больных с метастазами рака предстательной железы в печень и наличии признаков нарушения функции печени вопрос о продолжении терапии препаратом Андрокур решается индивидуально. 

  В редких случаях, на фоне применения половых стероидов, к которым относится ципротерона ацетат,  наблюдалось развитие доброкачественных и крайне редко злокачественных опухолей печени. Несмотря на то, что связь с приёмом препаратов не доказана, в случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения при проведении дифференциального диагноза следует учитывать возможность наличия опухоли печени.

  Применение препарата Андрокур в высоких дозах иногда сопровождается ощущением одышки. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специального лечения при этом симптомокомплексе не требуется.

  В исключительно редких случаях отмечалось возникновение тромбозов и тромбоэмболий после применения препарата Андрокур. Однако наличие причинно-следственной связи представляется сомнительным.

  Пациенты с ранее перенесенными артериальными или венозными тромбозами (в т.ч. тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии или инфаркт миокарда) или со случаями церебрально-васкулярных нарушений в анамнезе представляют повышенный риск для дальнейшего развития тромбоэмболических процессов.

  У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тромбоэмболических процессов в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае. Больные сахарным диабетом во время лечения должны находиться под тщательным наблюдением врача.

  Как и все масляные растворы Андрокур® Депо вводят только внутримышечно! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

  Беременность и лактация

  Не применяется.

  Влияние на способность к вождению автомашины и управлению сложными механизмами

  Пациенты, деятельность которых требует повышенного концентрирования внимания (обслуживание машин, участие в уличном движении и т.п.), должны учитывать, что при приеме Андрокура может наблюдаться повышенная утомляемость, вялость, снижение концентрационной способности.

  Рекомендации по применению

  Андрокур® Депо вводят очень медленно. Препарат предназначен только для внутримышечного введения.

  Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы

  Препарат назначается по 300 мг глубоко внутримышечно каждые 7 дней.

  В случае   улучшения состояния или достижения ремиссии прерывать лечение или снижать дозу не рекомендуется.

  Для снижения полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин

  Препарат обычно вводят каждые 10 – 14 дней по 300 мг глубоко внутримышечно. В   исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по  600 мг каждые 10 – 14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу и постепенно увеличивать интервалы между инъекциями.

  Для стабилизации лечебного эффекта, как правило, Андрокур® Депо назначают длительно, в течение нескольких месяцев по возможности с одновременным проведением психотерапии.

  Противопоказания

  Снижение сексуальной потребности при болезненных отклонениях в сфере полового влечения

  • выраженные нарушения функции печени
  • синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора
  • имеющиеся или ранее перенесенные опухоли печени
  • кахексия
  • тяжелые хронические депрессии
  • имеющиеся или ранее перенесенные тромбоэмболические процессы
  • тяжелая форма сахарного диабета с ангиопатией
  • серповидно-клеточная анемия
  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата Андрокур® Депо.

  Неоперабельный рак предстательной железы

  • выраженные нарушения функции печени
  • синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора
  • имеющиеся или ранее перенесенные опухоли печени (только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами)
  • кахексия (если она не связана с раком предстательной железы)
  • тяжелые хронические депрессии
  • существующие тромбоэмболические процессы
  • гиперчувствительность к любому из компонентов Андрокур® Депо.

  Фармакология

  После внутримышечного введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Ципротерон ацетат обладает практически полной абсолютной биодоступностью.

  Максимальная концентрация в плазме, равная 180±54 нг/мл достигается через 2 – 3 дня. Равновесная концентрация достигается примерно через 5 недель применения препарата. Ципротерон ацетат практически полностью связывается с белками сыворотки. Около 3,5-4% общего уровня препарата остается в несвязанном состоянии. 

  Поскольку связывание с белками является неспецифическим, изменения уровней ГСПС (глобулинов связывающих половые стероиды) не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

  Метаболизм ципротерона ацетата происходит различными путями, включая гидроксилирование и конъюгирование. Основным метаболитом в плазме является 15β-гидроксипроизводное.

  1 стадия метаболизма ципротерона ацетата происходит с участием фермента CYP 3A4 сиcтемы цитохрома P450.

  В неизмененном виде с желчью экскретируется лишь незначительное количество препарата. Большая же часть экскретируется в виде метаболитов с мочой и калом. Период полувыведения составляет 4±1,1 дня. Полное выведение ципротерона ацетата из сыворотки составляет 2,8+1,4 мл/мин/кг.

  Ципротерона ацетат кумулируется в организме.

  Взаимодействия

  При приеме Андрокура может потребоваться коррекция дозировок инсулина и антидиабетических препаратов.

  В связи с тем, что препарат метаболизируется с участием фермента CYP3A4, предполагается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы  фермента способствуют снижению метаболизма ципротерона ацетата. И напротив, индукторы фермента CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой снижают уровень ципротерона ацетата. 

  Ингибирование других ферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2С8, CYP2С9, CYP 2С19 и 2D6 возможно при назначении высокой терапевтической дозы препарата - 3  раза в день по 100 мг.  

  Риск возникновения миопатии или рабдомиолиза повышается при одновременном назначении высокой терапевтической дозы ципротерона ацетата и ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы), метаболизм которых, главным образом, происходит с участием фермента  CYP 3А4.

  Побочные действия

  Следующие нежелательные эффекты были описаны на фоне приема Андрокур Депо (постмаркетинговые данные), однако их взаимосвязь с препаратом не была ни подтверждена, ни опровергнута.

  Очень частые (≥1/10):

  • снижение либидо и эректильные дисфункции (обратимые)
  • угнетение сперматогенеза, как результат антиандрогенного и антигонадотропного действия препарата (является обратимым процессом и постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев после прекращения лечения).

  Частые (≥ 1/100 и <1/10):

  • снижение или прибавка массы тела
  • снижение настроения
  • чувство беспокойства (временное)
  • гинекомастия (иногда сочетается с повышением тактильной чувствительности сосков грудных желез и обычно исчезает после прекращения лечения)
  • утомляемость
  • приливы
  • потливость.

  Нечастые (≥1/1,000 и <1/100):

  • сыпь.

  Редкие (≥1/10,000 и <1/1000): 

  • реакции гиперчувствительности.

  Очень редкие (<1/10,000): 

  • остеопороз.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.