Цефазолин 1 г 1 шт.

Инструкция

• Описание

  Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия для парентерального применения. Действует бактерицидно, подавляя биосинтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis); грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоинфекционные препараты системного использования. Антибактериальные препараты  системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин.

  Код АТХ J01DВ04

  Состав

  Один флакон содержит:

  активное вещество:

  • цефазолин натрия 

  Показания

  Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей
  • инфекции мочевыводящих и половых путей
  • инфекции желчевыводящих путей
  • инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов
  • бактериальный эндокардит, сепсис
  • интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое применение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде)

  Передозировка

  Симптомы: головная боль, вертиго, парестезия, ажитация, миоклония, судороги.

  Лабораторные признаки: повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина, положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения или тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.

  Лечение: в случае развития судорог цефазолин необходимо немедленно отменить, следует тщательно контролировать показатели жизнедеятельности, при необходимости проводить симптоматическую терапию, в случае развития судорог может потребоваться назначение противосудорожных препаратов.

  В случае тяжелой передозировки и неэффективности других методов лечения возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

   

  Форма выпуска и описание

  Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

  По 1,0 г действующего вещества (в пересчете на цефазолин) во флаконах стеклянных вместимостью 10 мл, герметично укупоренных резиновыми пробками, обжатых колпачками алюминиевыми или комбинированными.

  1 флакон с препаратом и инструкцией по применению препарата в пачке из картона.

  Особые указания

  Реакции гиперчувствительности

  До начала применения цефазолина следует собрать аллергологический анамнез пациента в связи с возможностью развития перекрестной гиперчувствительности между цефалоспоринами и другими бета-лактамными антибиотиками. На фоне терапии цефазолином было описано развитие тяжелых, в том числе фатальных, аллергических реакций. В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности необходима отмена цефазолина, назначение соответствующей симптоматической терапии. Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.

  Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям (аллергический ринит, бронхиальная астма), так как на фоне наличия подобных состояний риск реакций гиперчувствительности возрастает.

  Диарея, ассоциированная с применением антибактериальных препаратов

  Развитие тяжелой и персистирующей диареи во время лечения и в первые недели после завершения терапии может быть проявлением псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. Так как данное состояние является жизнеугрожающим, цефазолин следует немедленно отменить и назначить специфическую антибактериальную терапию (например, ванкомицин или метронидазол). Показано проведение симптоматической поддерживающей терапии, включая коррекцию водно-электролитного баланса, алиментарных нарушений. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. В особенно тяжелых случаях, при резистентности инфекции к проводимой антибактериальной терапии, может потребоваться выполнение колэктомии. Следует уделить особое внимание тщательному сбору анамнеза пациента, так как описаны случаи развития псевдомембранозного колита в течение двух месяцев с момента проведения антибактериальной терапии.

  Нарушение функции почек

  Вследствие кумуляции препарата в организме, у пациентов со сниженной функцией почек дозу препарата следует подбирать в соответствии с выраженностью почечной недостаточности (см. также раздел «Способ применения и дозы»). Хотя применение цефазолина редко вызывает нарушение функции почек и развитие почечной недостаточности, рекомендуется оценивать функцию почек на фоне применения препарата, особенно у пациентов, находящихся в тяжелом состоянии, при применении высоких доз препарата и/или других нефротоксических препаратов (например, аминогликозидов, «петлевых» диуретиков).

  Развитие бактериальной резистентности и суперинфекций

  Долговременное применение цефазолина может спровоцировать появление резистентных штаммов бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае её развития.

  Снижение свертываемости крови и кровотечения

  В редких случаях на фоне применения цефазолина возможно снижение свертываемости крови. Факторы риска включают дефицит витамина К, парентеральное питание, дефицит питания, почечную и/или печеночную недостаточности тромбоцитопению, терапию антикоагулянтами. Кроме того, такие заболевания, как гемофилия, изъязвление слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки могут стать причиной развития или усиления выраженности кровотечения. Следовательно, необходимо контролировать показатели коагулограммы у пациентов с известным наличием данных заболеваний. В случае, если выявляется снижение свертываемости крови следует назначит терапию витамином К (10 мг/неделя).

  Применение препарата у детей

  Цефазолин не следует назначать недоношенным и новорожденным детям в течении 1 месяца жизни, так как на сегодняшний день данных, свидетельствующих о безопасности его применения в данной популяции пациентов, не представлено.

  Содержание натрия

  1 г цефазолина содержит примерно 48 мг натрия, что следует учитывать при применении препарата пациентам с диетой, ограничивающей потребление натрия.

  Влияние на лабораторные показатели

  На фоне применения цефазолина возможны ложноположительные реакции определения концентрации глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга, а также ложноположительные результаты прямой и непрямой пробы Кумбса.

  При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови.

  Прием этанола во время лечения

  Вследствие возможности развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения цефазолина, в период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя.

  Интратекальное введение

  Цефазолин не следует вводить интратекально вследствие возможности тяжелого токсического поражения центральной нервной системы (включая развитие судорог).

  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

  Влияния цефазолина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами выявлено не было. Тем не менее, так как на фоне применения цефазолина возможно развитие таких побочных эффектов, как тошнота, рвота, головокружение и судороги, следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности и воздержаться от них в случае развития указанных нежелательных явлений.

  Рекомендации по применению

  Препарат вводят внутримышечно и внутривенно (капельно или струйно). Режим дозирования и продолжительность курса лечения определяются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.

  Разовая доза для взрослых 0,25 - 1,0г, цефазолин вводится 4-6 раз в сутки. При тяжелых инфекциях цефазолин назначают по 1,0г через каждые 4 часа. Максимальная суточная доза 6,0 г.
  Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 25 - 50мг/кг; при тяжелых инфекциях - 100мг/кг. Суточная доза распределяется на 2-3 введения.

  При нарушении выделительной функции почек (у взрослых) дозы цефазолина уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают. Первоначальная доза составляет 0,5 г, независимо от степени нарушения функции почек. При дальнейшем лечении режим дозирования зависит от уровня клиренса креатинина и уровня азота мочевины в сыворотке крови. При внутримышечном введении раствор антибиотика готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (01,0 г цефазолина натриевой соли) 2-3 мл воды для инъекций. При внутривенном введении 1,0 г препарата растворяют в 100-150 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

  Длительность лечения составляет 7 - 10, в зависимости от тяжести заболевания.

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к цефазолину
  • наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета- лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы)
  • период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети

   

  Взаимодействия

  Цефазолин способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. По этой причине следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения препаратом.

  Цефазолин не следует применять совместно с другими антибактериальными препаратами, обладающими бактериостатическим действием (например, тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), так как в исследованиях in vitro был выявлен антагонизм между данными препаратами.

  При совместном применении с цефазолином возможно усиление нефротоксических свойств других антибактериальных препаратов (например, аминогликозидов, колистина, полимиксина В); йодсодержащих контрастных препаратов; высоких доз метотрексата; некоторых противовирусных препаратов (например, ацикловир, фоскарнет); пентамидина; циклоспорина; такролимуса; платиносодержащих препаратов и диуретиков (например, фуросемида). При необходимости их совместного применения с цефазолином следует тщательно контролировать функцию почек.

  При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (например, фуросемидом) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. По этой причине следует избегать совместного применения данных препаратов.

  При совместном применении цефазолина и пробенецида снижается почечный клиренс цефазолина, что приводит к увеличению времени выведения цефазолина и повышению его плазменной концентрации.

  В редких случаях цефалоспорины способны вызывать нарушения свертываемости крови. При необходимости совместного применения с пероральными антикоагулянтами, особенно в высоких дозах, следует контролировать показатели коагулограммы.

  Некоторые цефалоспориновые антибиотики, например, цефамандол, цефотетан и цефазолин, подавляя кишечную микрофлору, способны нарушать метаболизм витамина К, что снижает его образование в организме, особенно у пациентов с исходным дефицитом. Может потребоваться назначение препаратов витамина К. При одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (например, нестероидными противовоспалительными препаратами) увеличивается риск развития кровотечений.

  Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.

  Цефазолин фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов (гентамицином, канамицином, амикацином и др.); тетрациклинов (окситетрациклин, тетрациклин и др.); колистиметатом натрия; полимиксином B; эритромицином (в виде глюкогептонатовой соли); барбитуровыми производными (амобарбитал, пентобарбитал); блеомицином; солями кальция (кальция глюкогептонатом, кальция глюконатом); циметидином; аскорбиновой кислотой.

  Побочные действия

  Инфекции и паразитарные инвазии:

  • нечасто: кандидоз полости рта (при долговременном применении)
  • редко: генитальный кандидоз, вагинит

  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

  • редко: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия. Как правило, данные нежелательные явления носят кратковременный характер и являются обратимыми
  • очень редко: нарушения свертываемости крови и, как следствие, повышенная кровоточивость, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия

  Нарушения со стороны иммунной системы:

  • нечасто: лихорадка, артралгия
  • очень редко: анафилактический шок (развитие отека гортани с сужением просвета дыхательных путей, повышение частот^ сердечных сокращений, одышка, снижение артериального давления, отек языка, отек лица, анальный и/или генитальный зуд)

  Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

  • редко: гипергликемия или гипогликемия

  Нарушения со стороны нервной системы:

  • нечасто: развитие судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в высоких дозах при несоблюдении режима дозирования)
  • редко: головокружение, недомогание, общая слабость, кошмарные сновидения, вертиго, гиперактивность, нервозность или тревожность, бессонница или сонливость, нарушение цветовосприятия, спутанность сознания, повышение судорожной активности головного мозга

  Нарушения со стороны сосудов:

  • редко: «приливы»

  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

  • редко: плевральный выпот, боль в груди, бронхоспазм, одышка, кашель, развитие острого респираторного дистресс-синдрома, ринит

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • часто: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе
  • очень редко: развитие псевдомембранозного колита

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • редко: преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  • часто: сыпь
  • нечасто: эритема, экссудативная (полиморфная) эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (отек Квинке)
  • редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

  • редко: интерстициальный нефрит, протеинурия, преходящее повышение концентрации мочевины в плазме крови (как правило, у пациентов, получающих терапию в сочетании с другими нефротоксическими препаратами), нефропатия неуточненная и другие проявления нефротоксичности

  Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

  • частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу

  Общие расстройства и реакции в месте введения

  • часто: боль в месте инъекции после в/м введения, иногда с развитием уплотнения
  • нечасто: тромбофлебит и флебит — при в/в введении

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.