Вазилип 10 мг 28 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки круглой формы со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, со скошенными краями с обеих сторон.

  Фармакотерапевтическая группа

  Гиполипидемические препараты. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы.

  Код АТС С10АА01

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество:

  • симвастатин 10 мг, 20 мг или 40 мг,

  вспомогательные вещества:

  • лактозы моногидрат,
  • крахмал прежелатинированный, 
  • бутилгидроксианизол,
  • кислота лимонная безводная,
  • кислота аскорбиновая,
  • крахмал кукурузный,
  • целлюлоза микрокристаллическая,
  • магния стеарат,

  состав оболочки:

  • гипромеллоза,
  • тальк,
  • пропиленгликоль,
  • титана диоксид (Е171).

  Показания

  • первичная гиперхолестеринемия типов IIa и IIb , включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию (препарат применяется в виде монотерапии в тех случаях, когда соблюдение диеты и других методов лечения оказалось недостаточным).
  • профилактика сердечно-сосудистых нарушений, у больных с ишемической болезнью сердца (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшение риска процедур реваскуляризации (шунтирование коронарных артерий и чрескожная транслюминальная ангиопластика).

  Передозировка

  Симптомы: усиление побочных действий.

  Лечение - в случае передозировки препарата необходимо проводить общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарства (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств).

  При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ. Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

  Форма выпуска и описание

  По 7 или 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/PE/PVDC или PVC/PE/PVDC/PE/PVC и фольги алюминиевой.

  По 2, 4 или 12 контурные ячейковые упаковки (с 7 таблетками) или по 6 контурные ячейковые упаковки (с 10 таблетками) вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Миопатия и  рабдомиолиз

  Лечение симвастатином, как и  другими ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, иногда вызывает миопатию, проявляющуюся болью в мускулах, болезненностью или слабостью,   уровень креатинкиназы  увеличивается в 10 раз выше  верхней границы нормы (ВГН). Миопатия иногда принимает форму рабдомилиоза с острой почечной недостаточностью или без, вследствие миоглобинурии, и редкими случаями фатального исхода. Риск миопатии увеличивается вследствие высокого уровня подавляющей активности  ГМК-КоА-редуктазы в плазме.

  Риск миопатии и рабдомилиоза зависит от дозировки. Их уровень в клинических испытаниях, исключавших некоторые взаимодействующие лекарственные продукты, а  пациенты находились под тщательным наблюдением, был приблизительно 0.03 % при дозе 20 мг, 0.08 % при 40 мг и 0.4 % при 80 мг.

  Измерение креатинофосфокиназы

  Не следует проводить измерение креатинофосфокиназы (КФK)  после интенсивной физической нагрузки или в присутствии иной возможной альтернативной причины увеличения КФK, поскольку это усложняет  расшифровку результатов. Если уровни КФK значительно высокие на исходном уровне (более 5 раз относительно ВГН), следует повторно измерить КФК через 5 - 7 дней для подтверждения результата.

  Перед началом лечения

  Перед началом терапии симвастатином или увеличением его дозы,  пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах. У пациентов, предрасположенных к рабдомилиозу, следует соблюдать осторожность. Исходный уровень КФК перед началом терапии необходимо определять в следующих ситуациях:

  • у пожилых пациентов (старше 70 лет)
  • при поражении почек
  • при декомпенсированном гипотиреозе
  • при отягощенном семейном анамнезе по наследственным заболеваниям мышц
  • при наличии в анамнезе токсического воздействия на мышцы статинов или фибратов
  • при злоупотреблении алкоголем.

  В таких ситуациях необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу, и, во время терапии рекомендуется клинический мониторинг. Для пациентов с опытом миопатии вследствие приема фибратов или статинов, лечение другим препаратом того же класса должно  быть начато с осторожностью. При значительном исходном повышении уровня КФК (более 5 раз относительно ВГН) препарат назначать не рекомендуется.

  Во время лечения

  При появлении боли в мышцах, слабости или судорог во время терапии со статином необходимо определить уровень КФК. Если уровень (при отсутствии интенсивной физической нагрузки) повышен значительно  (более 5 раз относительно ВГН), лечение следует прекратить. Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при уровне КФК менее 5 раз относительно верхней границы нормы, возможно, следует прекратить лечение. При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить вне зависимости от причины миопатии

  Если симптомы исчезают, и содержание КФК вернулось к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением.

  Терапию  симвастатином необходимо временно прекратить за несколько дней до крупных хирургических вмешательств.

  Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями

  Риск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина и мощных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазола, кетоконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов протеаз ВИЧ, нефазодона), гемфиброзила или  циклоспорина. Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном  использовании фибратов и высоких доз никотиновой кислоты (более 1 г/сутки) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами симвастатина. Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз симвастатина (80 мг).

  Следовательно, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами протеаз ВИЧ и нефазодоном противопоказано. Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторами CYP3A4, следует воздержаться от назначения симвастатина. Симвастатин также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом. Следует избегать одновременного приема симвастатина и грейпфрутового сока.

  У пациентов, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сут.), суточная доза симвастатина не должна превышать 10 мг. Следует избегать одновременного назначения симвастатина и гемфиброзила, за исключением случаев, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск такой лекарственной комбинации. Преимущества комбинированного применения симвастатина 10 мг в сутки и других фибратов (кроме фенофибрата), никотиновой кислоты (более 1 г/сут.) или циклоспорина должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций. Необходима осторожность при одновременном приеме фенофибрата и симвастатина, так как существует риск развития миопатии при назначении этих препаратов по отдельности.

  Следует избегать совместного приема симвастатина в дозах, превышающих 20 мг в сутки, с амиодароном или верапамилом, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск миопатии.

  Влияние на печень

  В клинических исследованиях постоянные увеличения трансаминаз в сыворотке (более 3 раз относительно ВГН) произошли у нескольких взрослых пациентов, которые получали симвастатин. Когда прием симвастатина был прекращен, уровни трансаминазы обычно медленно снижались до исходного уровня.

  Рекомендуется, перед началом лечения и в дальнейшем, проводить исследование функции печени. При необходимости повышения дозы до 80 мг, обязателен контроль функции печени  пациентов перед повышением дозы, через 3 месяца после повышения и затем периодически (например, 1 раз в 6 месяцев) в течение первого года лечения. Особое внимание должно быть уделено пациентам с высоким уровнем трансаминазы сыворотки. У таких пациентов измерения уровня трансаминазы должны проводиться без промедления и в дальнейшем должны проводиться чаще, чем обычно. При стойком прогрессирующем увеличении уровня трансаминазы в сыворотке крови в 3 раза относительно верхних границ нормы, лечение симвастатином должно быть прекращено.

  С осторожностью назначать лицам, злоупотребляющим алкоголем.

  Как и при лечении другими гиполипидермическими агентами, сообщалось об умеренном (менее 3 раз относительно ВГН) повышении трансаминаз сыворотки вследствие терапии с симвастатином. Эти изменения появлялись вскоре после начала терапии с симвастатином, часто были переходными и бессимптомными, и прекращение лечения не требовалось.

  Интерстициальное заболевание легких

  Об исключительных случаях интерстициального заболевания легких сообщалось при лечении некоторыми статинами, особенно при длительном курсе лечения. Характерными особенностями могут являться одышка, сухой кашель и ухудшение  общего состояния здоровья (усталость, потеря веса и лихорадка). При подозрении на возникновение интерстициального заболевания легких,  лечение статином должно быть прекращено.

  Специальная информация о некоторых  компонентах

  Препарат содержит лактозу. Он не показан для пациентов с проблемами лактазной недостаточности, галактоземией или синдромом  мальабсорбции глюкозы- галактозы. 

  Беременность и лактация

  Вазилип® противопоказан беременным женщинам, поскольку риск применения препарата для плода превышает пользу от препарата для беременной женщины. Если в период лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  О неблагоприятном влиянии Вазилипа ®  на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

  Рекомендации по применению

  Препарат принимают внутрь, однократно, вечером.

  Рекомендуемая доза  Вазилип® для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 мг до 80 мг один раз в сутки вечером.

  Гиперхолестеринемия

  Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее, чем в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в день.

  Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия

  У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Вазилип®  составляет 40 мг вечером или 80 мг в три приема (20 мг - утром, 20 мг - днем и 40 мг - вечером).

  Профилактика сердечно-сосудистых нарушений

  При лечении больных с ишемической болезнью сердца эффективные дозы препарата Вазилип®  составляют 20 - 40 мг один раз, вечером. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 мг в день. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в день. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина – менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

  У больных пожилого возраста и у больных с небольшой или умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих лечение циклоспорином, гемфиброзилом, другими фибратами или гиполипидемической дозой ниацина (более 1 г/сут), рекомендуемая начальная доза препарата Вазилип® составляет  5 мг, максимальная суточная доза составляет 10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется. При необходимости увеличения дозы необходимо тщательное наблюдение за такими больными.

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе
  • заболевания печени в активной стадии, повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови неясного генеза
  • беременность и период лактации
  • порфирия
  • детский возраст до 18 лет

  Фармакология

  Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта от 61% до 85%. После перорального приема максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через – 1,3 - 2,4 ч. и снижается на 90% через 12 ч. Связь с белками плазмы крови – 98%.

  Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (в основном гидролизуется в свою активную форму бета-гидроксикислоту). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 ч.

  В основном выводится через желудочно – кишечный тракт (60%) в виде метаболитов. Около 10 - 15% выводится почками в неактивной форме.

  Взаимодействия

  Одновременное применение симвастатина с ниацином, циклоспорином, эритромицином, кларитромицином, ритонавиром или нефазадоном может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови, в связи с чем возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью. Указанные лекарственные средства являются ингибиторами цитохрома Р450 3А4, участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени. Сходная ситуация может возникнуть при одновременном приеме  препарата Вазилип® с производными фиброевой кислоты.

  При одновременном приеме с варфарином возможно усиление действия последнего на показатели свертываемости крови, в связи с чем возрастает риск развития кровотечений, с дигоксином (однократная доза) - отмечается умеренное увеличение концентраций дигоксина в плазме крови. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими Вазилип® и дигоксин одновременно.

  Колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

  Побочные действия

  Редко(≥ 1/10,000,  <1/1000)

  • анемия
  • головная боль, парестезия, головокружение, периферийная невропатия
  • запор, боль в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, панкреатит
  • гепатит, желтуха
  • сыпь, зуд, облысение
  • миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечные спазмы
  • астения
  • аллергические реакции: отек Квинке, крапивница, фотосенсибилизация
  • волчаноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит
  • артрит, артралгия, лихорадка, «приливы» крови к коже лица, одышка и выраженная слабость
  • тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), увеличение печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ и ГГТ) в сыворотке, повышение щелочной фосфатазы и увеличение уровня КФК в сыворотке

  Очень редко(<1/10,000):

  • ухудшение памяти
  • нарушения сна, включая бессонницу и кошмары
  • сексуальная дисфункция
  • депрессия
  • исключительные случаи интерстициального заболевания легких, особенно
  • при долгосрочной терапии

  Условия хранения

  При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!