Бисептол 480мг 5мл 10 шт.

Инструкция

• Описание

  Бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противомикробные сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными для системного использования.

  Код АТС J01EE01

  Состав

  активные вещества:

  - сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг 

  вспомогательные вещества:

  - пропиленгликоль,

  - натрия гидроксид,

  - этанол,

  - бензиловый спирт,

  - натрия метабисульфит,

  - вода д/и.

  Показания

  - тяжелые неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

  - лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii) (PCP);

  - лечение и профилактика токсоплазмоза. Бисептол следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется) или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных активных вещества.

  Передозировка

  Симптомы: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.

  Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Назначить промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений, введение в/м 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг). При необходимости — гемодиализ.

  Форма выпуска и описание

  По 5 мл в ампулы из бесцветного стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета и полоска в форме колечка желтого цвета. По 10 ампул (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке) вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

  Особые указания

  Бисептол следует назначать только в тех случаях, когда преимущества превышают риск. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам, зависимым от алкоголя, леченных противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, заболеванием щитовидной железы, потому что после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация. Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается. В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови. После применения препарата может появиться понос, который может быть симптомом псевдомембранозного энтероколита. Необходимо прекратить применение препарата и не применять противодиарейных средств. Следует избегать введения препарата Бисептол 480 пациентам с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, потому что препарат может усилить симптомы этой болезни. Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками группы A. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке, учитывая появление риска повышения его концентрации (гиперкалиемии). В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.

  Применение препарата Бисептол 480 у пациентов с почечной недостаточностью и (или) нарушениями функции печени

  Следует соблюдать осторожность во время применения лекарственного средства у пацентов с недостаточностью печени или почек.

  Применение препарата Бисептол 480 у пациентов преклонного возраста

  Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени или (и) приеме других лекарственных препаратов. Важная информация, касающаяся некоторых составляющих препарата Бисептол 480 Препарат редко может вызывать тяжелые аллергические реакции и бронхоспазм, учитывая содержание в его составе натрия метабисульфита. Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

  Влияние на способность управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных устройств

  Влияние ко-тримоксазола на способность управления транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов не установлено.

  Рекомендации по применению

  Препарат следует вводить в/в капельно, после разбавления (например, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера или 0.45% раствором натрия хлорида с 2.5% раствором декстрозы). Раствор для инфузии необходимо приготовить сразу же перед введением, тщательно перемешав. После разведения, полученный раствор следует применять в течение 6 ч.

  Не следует применять препарат в виде быстрой в/в инъекции.

  Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 960 мг (2 ампулы по 5 мл, разведенные в 250 мл раствора) через каждые 12 ч. В особо тяжелых случаях следует назначать по 1440 мг (3 ампулы) 2-3 раза/сут.

  Детям в возрасте до 12 лет суточную дозу назначают из расчета 36 мг/кг массы тела в двух равных дозах.

  Больным с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинита 15-30 мл/мин) назначают 50% средней терапевтической дозы.

  Противопоказания

  - мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты, апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;

  - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

  - гипербилирубинемия у детей;

  - печеночная и/или почечная недостаточности клиренс креатинина менее 15 мл/мин);

  - возраст до 6 лет (только для в/м введения);

  - беременность;

  - период лактации;

  - повышенная индивидуальная чувствительность к сульфаниламидам или триметоприму.

  Не следует применять препарат у недоношенных, новорожденных и грудных детей до 2 месяца жизни.

  С осторожностью применяется при дефиците фолиевой кислоты, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, нарушение функции печени и почек.

  Фармакология

  Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее после внутривенного введения, по сравнению с концентрацией, получаемой после перорального приема. Значимые различия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения котримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабым основанием (pKa = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке матки. Примерно 50% триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 10 дo 12 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Триметоприм выводится в основном почками - примерно 50% в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма. Сульфаметоксазол является слабой кислотой с pKa = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20% дo 50% сульфаметоксазола, находящегося в плазме. Примерно 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/минуту. Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15% до 30% введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.

  Взаимодействия

  Следует проинформировать врача о всех применяемых в последнее время препаратах как рецептурных так и без рецептурных. У пациентов пожилого возраста, применение котримоксазола одновременно с некоторыми диуретиками, особенно тиазидами, повышает риск снижения количества тромбоцитов. У пациентов, леченных котримоксазолом и профилактически принимающих пириметамин (противомалярийное средство) в дозах 25 мг в неделю, отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа. Ко-тримоксазол может потенцировать действие антикоагулянтов, фенитоина, гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины и вести к повышению концентрации дигоксина в сыворотке крови. У пациентов, леченных ко-тримоксазолом и циклоспорином (например, после трансплантации почек) наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек. При одновременном применении метотрексата и ко-тримоксазола необходимо применять соли фолиевой кислоты. Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития мегалобластной анемии. При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Ко-тримоксазол может также влиять на прокаинамид, амантадин и рифампицин. При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма. Это не имеет, однако, большого клинического значения. При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов. При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови. Препарат содержит этанол, и поэтому одновременное введение с метронидазолом может вызвать синдром непереносимости алкоголя.

  Побочные действия

  Часто:

  - гиперкалиемия;

  - кожная сыпь;

  - кандидоз;

  - головная боль;

  - тошнота, рвота, диарея;

  Очень редко:

  - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, гемолиз у гиперчувствительных пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (обычно проходящие после завершения лечения, однако в единичных случаях они могут перейти в тяжелое состояние, особенно это касается пациентов в пожилом возрасте, с нарушениями функции печени или почек, а также с дефицитом фолиевой кислоты);

  - сывороточная болезнь, анафилаксия, аллергический миокардит, вазомоторный отек, медикаментозная лихорадка, аллергический васкулит, напоминающий болезнь Шенлейна - Геноха, узелковый периартериит, системная красная волчанка;

  - легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит;

  - гипогликемия, гипонатриемия, анорексия;

  - депрессия, галлюцинации;

  - асептический менингит (проходящий после отмены лекарственного препарата), судороги, неврит, атаксия, головокружения, шум в ушах;

  - кашель, поверхностное дыхание, инфильтрат в легких;

  - стоматит, псевдомембранозный энтероколит;

  - глоссит, панкреатит;

  - увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке, увеличение уровня билирубина, холестатическая желтуха, некроз печени;

  - фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, упорная медикаментозная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный токсический некролиз (синдром Лайелла);

  - артралгии, миалгии;

  - нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25°C, в защищенном от света месте. Не замораживать!