Моксонидин ЛФ 0,4мг 30 шт.

Инструкция

• Описание

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой cветло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг). Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

  Фармакотерапевтическая группа

  Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин. Код АТХ С02АС05

  Состав

  Одна таблетка содержит: активное вещество - моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг, вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния стеарат, лактозы моногидрат, для дозировки 0.2 мг состав оболочки опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172); для дозировки 0.4 мг состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид черный (Е172).

  Показания

  - артериальная гипертензия

  Передозировка

  Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выра-женное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия. Лечение: специфического антидота не существует. В случае снижения артери-ального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей кро-ви за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут умень-шать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передо-зировке моксонидином.

  Форма выпуска и описание

  По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид-ной по ГОСТ 25250-88 и фольги алюминиевой по ТУ 1811-002-45094918-97. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из кар-тона по ГОСТ 7933-89

  Особые указания

  C осторожностью назначают Моксонидин у пациентов с возможной предрас-положенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии. Больные с тяжелой ишемической болезнью или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Моксонидина у данной группы пациентов ограничен. Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Моксони-дина больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ >30 мл/мин, но <60 мл/мин) и максимум до 0.3 мг в сутки у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин). Если Моксонидин принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней - Моксонидин. Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Моксонидина. Однако не следует резко прерывать лечение: рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Моксонидин. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Рекомендации по применению

  Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жид-кости. В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.,6 мг. Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксони-дина следует прекращать постепенно в течение 2 недель. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг. У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки. Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дози- ровке такие же как и для взрослых пациентов.

  Противопоказания

  Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя сле-дующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 - < 1/10), нечасто (> 1/1000 - < 1/100), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных). Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме. Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания; нечасто – об-морок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация; нечасто – брадикардия; иногда – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотен-зия, парестезии конечностей, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно. Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто – шум в ушах. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту; часто – диарея, рвота, диспепсические расстройства. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто – кож-ная сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – боль в спине; нечасто – боль в шее. Психические нарушения: часто – нарушения сна, затруднения концентрации внимания; нечасто – раздражительность. Нарушения зрения: иногда – сухость глаза, ощущение жжения глаза. Эндокринные нарушения: иногда – гинекомастия, импотенция и снижение ли-бидо. Общие: иногда – отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.

  Фармакология

  Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентра-ции - около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%. Метаболизм Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином. Выведение Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выво-дится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксо-нидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. Фармакокинетика в пожилом возрасте Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показате-лей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступно-стью. Фармакокинетика у детей Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились. Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конеч-ный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Фармакодинамика Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую актив-ность и артериальное давление (АД). Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ?-адренорецепторам, что объясняет меньшую веро-ятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плаце-бо-контролируемых, рандомизированных исследованиях. Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 – 7 ч. по-сле прима внутрь.

  Взаимодействия

  Одновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает ги-потензивный эффект моксонидина. Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется. Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (од-новременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта по-следних. Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Не могут быть исключе-ны взаимодействия с другими лекарственными средствами, элиминирующимися путем канальцевой секреции. При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.

  Условия хранения

  Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!