Ньюропентин капсулы 300 мг 30 шт.

Инструкция

• Описание

  Твердые желатинове капсулы размером «1», с крышечкой красного цвета и корпусом белого цвета. Содержимое капсул - белый или почти белый порошок.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Габапентин. Код АТХ N03AX12

  Состав

  Одна капсула содержит активное вещество – габапентин 300 мг, вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, состав крышечки капсулы: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, вода, состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин, вода.

  Показания

  - парциальные эпилептические припадки с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет (в качестве дополнительного средства) - лечение периферической нейропатической боли (постгерпетическая невралгия у взрослых)

  Передозировка

  При передозировке габапентина до 49 г, острая, опасная для жизни токсичность не наблюдалась. Симптомы передозировки: головокружение, двоение в глазах, невнятность речи, сонливость, летаргия и легкая диарея. Все пациенты, получившие поддерживающую терапию, выздоровели полностью. Сниженное поглощение габапентина при более высоких дозах может ограничить всасывание препарата во время передозировки и, следовательно, уменьшить токсичность от передозировки. Передозировка габапентина, особенно в сочетании с другими депрессантами ЦНС могут привести к коме. Габапентин может быть элиминирован с помощью гемодиализа. Основываясь на предыдущем опыте обычно это не требуется. Однако, больным с тяжелыми нарушениями функции почек, может быть назначен гемодиализ. Определить смертельную дозу габапентина не удалось, несмотря на испытание у мышей и крыс доз вплоть до 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивность или возбуждение.

  Форма выпуска и описание

  По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

  Особые указания

  В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное лекарственное средство следует постепенно, в течение минимум 1 недели. Суицид / мысли о суициде или клиническое ухудшение При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами у больных могут наблюдаться депрессия и изменения настроения. Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения пациентам следует немедленно обратиться к врачу. Необходим контроль уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетического препарата. Больного следует подвергнуть тщательному обследованию (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита. При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Хотя синдром «отмены», сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратами у больных с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса. Как и при применении других противоэпилептических препаратов на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог. Также как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, попытки отмены сопутствующих противоэпилептических препаратов у пациентов с рефрактерным течением болезни, которые получают более одного препарата, с целью выведения этих пациентов на монотерапию габапентином не были успешными. Габапентин не показал эффективности в лечении абсансных судорожных припадков и в некоторых случаях мог даже усиливать их проявления. Поэтому габапентин должен с осторожностью применяться у пациентов со смешанными пароксизмами, включая абсансы. В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом. При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами, включая габапентин, у больных очень редко могут наблюдаться тяжелые жизнеугрожающие реакции чувствительности, такие как DRESS-синдром (кожная сыпь с эозинофилией, лихорадка, системные симптомы). Важно отметить, что ранее проявление гиперчувствительности, как например, лихорадка или лимфаденопатия могут присутствовать, даже если внешне сыпь не проявляется. Если подобные признаки или симптомы проявились, состояние пациента нуждается в немедленной оценке. Применение габапентина должно быть прекращено, если не установлена другая альтернативная этиология причины появления указанных признаков и симптомов. Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии. Систематических исследований по применению габапентина у пациентов старше 65 лет не проводилось. В одном двойном слепом исследовании с привлечением пациентов с нейропатической болью было показано, что сонливость, периферические отеки и астения более часто развиваются у пациентов старше 65 лет по сравнению с молодыми людьми. В целом же, существенной разницы в профиле развивающихся побочных эффектов между молодыми пациентами и пациентами пожилого возраста в ходе исследований выявлено не было. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Рекомендации по применению

  Внутрь, независимо от приема пищи. При начальном использовании препарата, независимо от показаний, применяется титрование дозы, схема которого представлена в таблице 1. Данная схема рекомендована для взрослых и подростков 12 лет и старше. Таблица 1. Утренняя доза Дневная доза Вечерняя доза 1-й день (300 мг габапентина/день) 300 мг 2-й день (600 мг габапентина/день) 300 мг 300 мг 3-й день (900 мг габапентина/день) 300 мг 300 мг 300 мг Отмену габапентина проводят постепенно в течение не менее 1 недели. Эпилепсия Обычно лечение эпилепсии длительное. Оптимальная доза устанавливается врачом, в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Взрослые и подростки старше 12 лет Эффективная дозировка составляет 900-3600 мг в день. Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в таблице 1, либо с дозы 300 мг 3 раза в день в 1-й день. Затем в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности доза может увеличиваться до 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной – 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг – 3 недели. Суточная доза должна делиться на три приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорог. Периферическая нейропатическая боль Взрослые Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 1. Стартовая доза 900 мг/сут. должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, доза может увеличиваться по 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной – 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут– 2 недели, 3600 мг/сут – 3 недели. Эффективность и безопасность габапентина в лечении периферической нейропатической боли (например, постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований (длительностью более 5 месяцев). Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента. Применение у особых групп пациентов Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами (низкая масса тела, состояние после трансплантации и т.п.) титрование следует проводить медленнее, либо уменьшая шаговую дозу, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы. Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы, в связи с возможным уменьшением почечной функции. У пациентов старшего возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и астении. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. Таблица 2). Для этих пациентов чаще применяются капсулы габапентина по 100 мг. Таблица 2: дозы габапентина для взрослых, в зависимости от почечной функции Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная дозаа (мг/сут) габапентина ?80 (клиренс креатинина в норме) 900-3600 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150b-600

  Противопоказания

  Побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований, у больных эпилепсией (вспомогательная и монотерапия) и нейропатические боли, указаны в едином списке, приведённом ниже по классу и частоте (очень часто (?> 1/10), часто (? 1/100 до

  Фармакология

  Фармакокинетика После приема внутрь Сmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе; так, при увеличении дозы она снижается. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет примерно 60%. Пища, включая диету с высоким содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина. ТС max – 2-4 ч. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Сmax – 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч. Габапентин проходит через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20% от соответствующего плазменного уровня. Выведение габапентина из плазмы имеет линейный характер. Признаков метаболизма у человека не обнаружено. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Фармакокинетика препарата не меняется при повторном применении. Габапентин практически не связывается с белками плазмы, объем распределения составляет 57.7 л. Т1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Габапентин выводится путем почечной экскреции в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях Клиренс габапентина из плазмы снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. При клиренсе креатинина менее 30мл/мин период полувыведения составляет 52 часа. Габапентин удаляется из плазмы методом гемодиализа. Установлено, что концентрации габапентина в плазме у детей в возрасте от 4 до 12 лет в целом сходны с таковыми у взрослых. Фармакодинамика Противосудорожный препарат. Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с ?2-?-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата (NMDA). В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

  Взаимодействия

  При необходимости возможно совместное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота, карбамазепин). Морфин: прием морфина (60 мг) за 2 ч до приема габапентина (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44% по сравнению с габапентином, который принимается без морфина. На значения фармакокинетических параметров морфина не влиял прием габапентина спустя 2 часа после морфина. Величина взаимодействия в других дозах неизвестна. При совместном приеме с морфином необходимо строго контролировать возникающие побочные эффекты со стороны ЦНС, такие как сонливость, и дозы габапентина или морфина должны уменьшаться соответственно. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства. Оральные противозачаточные средства: одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов. Антацидные средства содержащие алюминий и магний: антацидное средство, содержащее алюминий и магний, уменьшает биодоступность габапентина примерно на 24%. Рекомендуется принимать габапентин по крайней мере через 2 часа после приема антацидного средства, содержащего алюминий и магний. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию: при одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию снижается выведение габапентина почками. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина. Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

  Условия хранения

  Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25?С. Хранить в недоступном для детей месте!