Норваск 5 мг 30 шт.

Таблетки 5 мг - белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-5 - на другой. 

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные.

Код АТС С08СА01

Однатаблетка содержит:

активное вещество:

• амлодипина бесилат в дозе, эквивалентной 5 и 10 мг амлодипина, соответственно,

вспомогательные вещества:

• целлюлоза мелкокристаллическая,
• кальция гидрофосфат безводный,
• крахмала натрия гликолат тип А,
• магния стеарат.

• артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами);
• стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, мероприятия, направленные на активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов (допамин, норадреналин). Используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ неэффективен.

Таблетки по 5 и 10 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлорид/алюминиевой фольги; по 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

При лечении артериальной гипертензии

Норваск может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгиро¬ванного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Беременность и лактация

Безопасность применения Норваска во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл). При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной - 10 мг.

Применение у пожилых людей.

Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Применение у больных с нарушенной функцией печени.

Несмотря на то, что Т1/2 Норваска, как и всех блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел Особые указания).

Применение при почечной недостаточности.

Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) не требуется. Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

• периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, чрезмерное снижение АД, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), боли в грудной клетке;
• мигрень, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, васкулит, инфаркт миокарда;
• артралгии, миалгии, артроз, миастения;
• судороги мышц, боль в спине;
• ощущение жара и "приливов" к лицу, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, недомогание, обморок, повышенное потоотделение, "холодный" пот, озноб;
• гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, судороги, апатия, ажитация, атаксия, амнезия;
• сухость во рту, повышение аппетита, извращение вкуса, жажда, тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, гиперплазия десен, боль в брюшной полости - гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз;
• гастрит, панкреатит, гепатит;
• тромбоцитопеническая пурпура, носовое кровотечение;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• гипергликемия;
• одышка, ринит, кашель;
• учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, дизурия, полиурия;
• импотенция;
• кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек;
• мультиформная эритема, крапивница;
• алопеция, "звон" в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела;
• нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюктивит, боль в глазах;
• дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.

Всасывание.

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/выведение.

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет около 35 - 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2 увеличивается до 56 - 60 часов. Общий клиренс - 0,43 л/ч/кг. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой.

Выведение с грудным молоком неизвестно.

В ходе гемодиализа не выводится.

Применение у больных почечной недостаточностью. Т1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей.

У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих хронической сердечной недостаточностью (ХСН), отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2 до 65 часов.

Амлодипин - производное дигидропиридина.

Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

1. расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением. У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение арте¬риального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении "лежа" так и "стоя").

Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий.

Также применение Норваска значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать. Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется. Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Норваск (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении препарата Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженное отрицательное инотропное действие антиарит-мических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). При совместном применении БМКК (для Норваска данные отсутствуют) с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Силденафил (Виагра): однократный прием силденафила 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются. Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином. Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!