Амосин таблетки 250 мг 10 шт.

Инструкция

• Описание

  Антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоинфекционные препараты системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин

  Код АТХ J01CA04

  Состав

  1 таблетка содержит:

  активное вещество:

  • амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин)

  вспомогательные вещества:

  • крахмал картофельный
  • магния стеарат
  • тальк
  • коллидон 90F (повидон)
  • кальция стеарат

  Показания

  Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции органов дыхания (в т.ч. бронхит, пневмония)
  • инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит)
  • инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея)
  • гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, цервицит)
  • инфекции органов ЖКТ (в т.ч. перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит)
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)
  • лептоспироз
  • листериоз
  • болезнь Лайма (боррелиоз)
  • дизентерия
  • сальмонеллез, сальмонеллоносительство
  • менингит
  • эндокардит (профилактика)
  • сепсис

  Передозировка

  Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

  Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; меры, направленные на поддержание водно-электролитного баланса; гемодиализ.

  Форма выпуска и описание

  10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

  1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  При проведении курса лечения Амосином необходимо осуществлять контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

  Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

  При лечении больных с бактериемией редко развивается реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

  У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

  При лечении легкой диареи на фоне применения Амосина следует избегать назначения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо провести дифференциальную диагностику и назначить соответствующую терапию.

  Лечение следует продолжать еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

  При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

  Рекомендации по применению

  Препарат принимают внутрь, до или после приема пищи. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента.

  Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела>40 кг) назначают по 500 мг 3 раза/сут, при тяжелом течении заболевания - по 0.75-1 г 3 раза/сут.

  Детям в возрасте:

  • от 5 до 10 лет - по 250 мг 3 раза/сут
  • в возрасте от 2 до 5 лет - по 125 мг 3 раза/сут
  • в возрасте до 2 лет - 20 мг/кг/сут в 3 приема

  Курс лечения - 5-12 дней.

  Детям в возрасте младше 5 лет препарат назначают в форме суспензии.

  Для лечения острой неосложненной гонореи препарат назначают в дозе 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

  При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым назначают по 1.5-2 г 3 раза/сут или по 1-1.5 г 4 раза/сут.

  При лептоспирозе взрослым - по 500-750 мг 4 раза/сут в течение 6-12 дней.

  При сальмонеллоносительстве взрослым - по 1.5-2 г 3 раза/сут в течение 2-4 нед.

  Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым назначают в дозе 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.

  У пациентов с нарушением функции почек (КК от 15 до 40 мл/мин) интервал между приемами увеличивают до 12 ч, в терминальной стадии хронической почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) дозу Амосина следует уменьшить на 15-50% или увеличить интервал между приемами до 24 ч, при анурии - максимальная доза составляет 2 г/сут.

  Противопоказания

  • аллергический диатез
  • бронхиальная астма, поллиноз
  • инфекционный мононуклеоз
  • лимфолейкоз
  • печеночная недостаточность
  • заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)
  • период лактации (грудного вскармливания)
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • повышенная чувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам
  • детский возраст до 3 лет (для таблеток и капсул)

  С осторожностью следует назначать препарат при беременности, почечной недостаточности, а также при указаниях в анамнезе на кровотечения.

  Фармакология

  Всасывание

  После приема внутрь амоксициллин быстро и практически полностью (93%) всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг Cmax в плазме крови составляет 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл соответственно.

  Распределение

  Имеет большой Vd: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме у беременной женщины. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20%.

  Связывание с белками плазмы - 17%.

  В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

  Метаболизм

  Амоксициллин частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

  Выведение

  T1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч. Амоксициллин выводится на 50-70% с мочой в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), с желчью - 10-20%.

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 месяцев T1/2 составляет 3-4 ч.

  При нарушении функции почек (КК ≤ 15 мл/мин) T1/2 амоксициллина увеличивается до 8.5 ч.

  Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

  Взаимодействия

  Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, антибиотики группы аминогликозидов при одновременном применении замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота - повышает его абсорбцию.

  Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) проявляют синергизм с амоксициллином; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм.

  Амоксициллин при одновременном применении повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола (риск развития межменструальных кровотечений), а также лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.

  Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВС и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при одновременном применении с Амосином снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.

  При одновременном применении Амосина с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.

  Амоксициллин при одновременном применении уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

  Амоксициллин при одновременном применении усиливает всасывание дигоксина.

  Побочные действия

  Аллергические реакции:

  • возможно - крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит
  • редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью
  • в единичных случаях - анафилактический шок

  Со стороны пищеварительной системы:

  • дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз
  • редко - псевдомембранозный энтероколит

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 

  • возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции

  Со стороны мочевыделительной системы: 

  • редко - интерстициальный нефрит

  Со стороны системы кроветворения: 

  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия

  Прочие: 

  • затрудненное дыхание, тахикардия, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма)

  Условия хранения

  Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.