Флуконазол 2 мг/мл, 100 мл 1 шт.

Инструкция

• Описание

  Флуконазол – противогрибковый препарат группы триазолов. Основной механизм действия флуконазола заключается в ингибировании опосредованной грибковым цитохромом Р-450 реакции деметилирования 14-альфа-ланостерола, которая является ключевым этапом биосинтеза эргостерола в грибах. Накопление 14-альфа- метилстеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов. Этот процесс лежит в основе противогрибкового действия флуконазола.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоинфекционные препараты для системного использования. Противогрибковые препараты  для системного применения. Триазола производные. Флуконазол

  Код АТХ J02AC01

  Состав

  100 мл раствора содержат:

  активное вещество:

  • флуконазол

  вспомогательные вещества:

  • натрия хлорид
  • вода для инъекций

  Показания

  Лечение у взрослых:

  • криптококковый менингит
  • кокцидиоидомикоз
  • инвазивный кандидоз
  • кандидоз слизистых оболочек, в том числе орофарингеальный кандидоз, кандидоз пищевода, кандидурия и хронический кожно - слизистый кандидоз
  • хронический атрофический кандидоз ротовой полости (связанный с применением зубных протезов), когда недостаточно соблюдена гигиена полости рта или местное лечение

  Профилактика у взрослых:

  • рецидивы криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидивов
  • рецидивы орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ - инфицированных пациентов с высоким риском рецидива
  • профилактика кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией (пациенты с гемобластозами, проходящими химиотерапию, или пациенты, проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток)

  Лечение доношенных новорожденных, младенцев, детей младшего возраста, детей и подростков в возрасте от 0 до 17 лет

  Флуконазол используется для лечения кандидоза слизистых оболочек (орофарингеальный, эзофагеальный), инвазивного кандидоза, криптококкового менингита и профилактики кандидозной инфекции у пациентов с иммуносупрессией. Флуконазол может быть использован в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития.

  Передозировка

  Симптомы: усиление побочных действий препарата, сопровождавшихся галлюцинациями и параноидальным поведением.

  Лечение: симптоматическое (в том числе поддерживающие меры и промывание желудка).

  Флуконазол выводится, в основном, с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата.

  Сеанс гемодиализа длительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%,

  Форма выпуска и описание

  По 100 мл препарата во флаконы из полипропилена с петлей - держателем, укупоренные полипропиленовыми крышками с резиновой подкладкой и снабженные колпачком с отрывным кольцом для вскрытия, наваренным на флакон.

  По 1 флакону с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку или флаконы вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают к коробку картонную (групповая).

  Рекомендации по применению

  Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. Лечение следует продолжать до полного исчезновения симптомов и нормализации лабораторных показателей. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву.

  Криптококковые инфекции

  Лечение криптококкового менингита:

  • доза насыщения: 400 мг в первый день, последующая доза: 200-400 мг один раз в день
  • обычно не менее 6-8 недель, при жизнеугрожающих состояниях суточная доза может быть повышена до 800 мг

  Кокцидиоидомикоз:

  • от 200 до 400 мг
  • от 11 до 24 месяцев и дольше в зависимости от состояния пациента.
  • может использоваться доза 800 мг в сутки для лечения некоторых видов инфекций, в особенности инфекций с поражением мозговых оболочек

  Инвазивный кандидоз:

  • доза насыщения: 800 мг в первый день, последующая доза 400 мг один раз в день
  • обычно рекомендуемая продолжительность лечения кандидемии составляет 2 недели после первого негативного результата посева и разрешения симптомов кандидемии

  Кандидозы слизистых оболочек

  Орофарингеальный кандидоз:

  • доза насыщения: 200-400 мг в первый день, последующая доза: 100-200 мг один раз в день
  • 7-21 день до ремиссии орофарингеального кандидоза, у пациентов с тяжелой иммуносупрессией препарат можно назначать более длительное время

  Эзофагиальный кандидоз:

  • доза насыщения: 200-400 мг в первый день, последующая доза: 100-200 мг один раз в день
  • 14-30 дней до ремиссии эзофагиального кандидоза, у пациентов с тяжелым иммунодефицитом препарат можно назначать более длительное время

  Кандидурия:

  • 200-400 мг в сутки
  • 7-21 день, у пациентов с тяжелым иммунодефицитом препарат можно назначать более длительное время

  Хронический атрофический кандидоз ротовой полости:

  • ​50 мг в день
  • 14 дней

  Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек:

  • 50-100 мг в сутки
  • до 28 дней, продолжительность лечения более длительное время зависит от тяжести инфекции или иммунодефицита и вызванной им инфекции

  Профилактика рецидива кандидоза слизистых оболочек у пациентов с ВИЧ инфекцией, у которых риск их развития повышен

  Орофарингеальный кандидоз:

  • 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю
  • в течение периода времени, установленного лечащим врачом

  Эзофагиальный кандидоз:

  • 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю
  • в течение периода времени, установленного лечащим врачом

  Профилактика кандидозных инфекций

  • 200-400 мг
  • препарат назначают за несколько дней до вероятного появления нейтропении, а после того, как число нейтрофилов возрастёт до 1000/мм³, продолжают лечение флуконазолом ещё в течение 7 дней

  Применение у пожилых людей

  Дозировка должна быть скорректирована на основе функции почек.

  Применение у пациентов с почечной недостаточностью

  Флуконазол преимущественно выводится с мочой в виде неизмененного лекарственного препарата. При однократном приеме изменения дозы не требуется. У больных с нарушением функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показания) устанавливают согласно следующей таблице:

  Клиренс креатинина (мл/мин)	Процент от рекомендуемой дозы
  > 50	100%
  ≤ 50 (без диализа)	50%
  Регулярный диализ	100 % после каждого диализа

  Пациенты на регулярном диализе должны получать 100 % рекомендуемой дозы после каждого диализа; в дни, когда нет диализа, больные должны получать сокращенную дозу в соответствии с их клиренсом креатинина.

  Применение у больных с печеночной недостаточностью

  Данные о применении Флуконазол у пациентов с нарушением функции печени ограничены, поэтому у таких пациентов данный препарат следует применять с осторожностью.

  Применение у детей

  Максимальная доза у детей не должна превышать 400 мг/сутки.

  Как и при аналогичных инфекциях у взрослых, длительность терапии должна быть основана на клиническом и микологическом ответе.

  Флуконазол назначается детям в виде однократной ежедневной дозы.

  Дозировки для пациентов детского возраста с нарушением функции почек указаны выше в разделе «Применение у больных с почечной недостаточностью». Фармакокинетика флуконазола не была изучена у детей с почечной недостаточностью.

  Младенцы и дети в возрасте от 28 дней до 11 лет

  Кандидоз слизистых оболочек: 

  • начальная доза 6 мг/кг, последующие дозы по 3 мг/кг в сутки
  • для более быстрого достижения равновесной концентрации препарата в первый день можно применять начальную дозу

  Инвазивный кандидоз и криптококковый менингит:

  • доза от 6 до 12 мг/кг в сутки
  • продолжительность в зависимости от тяжести заболевания

  Поддерживающая терапия в целях предотвращения рецидивов криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидивов:

  • доза 6 мг/кг в сутки
  • продолжительность в зависимости от тяжести заболевания

  Профилактика инфекций, вызванных грибами рода Candida, у пациентов с ослабленным иммунитетом:

  • доза от 3 до 12 мг/кг в сутки
  • продолжительность в зависимости от степени и выраженности индуцированной нейтропении

  Подростки (от 12 до 17 лет)

  В зависимости от массы тела и степени пубертатного развития, назначающий препарат врач должен определить, какой режим дозирования (для взрослых или детей) является наиболее подходящим. Клинические данные указывают на то, что у детей клиренс флуконазола более высокий, чем у взрослых. Доза 100, 200 и 400 мг у взрослых соответствует 3, 6 и 12 мг/кг веса у детей для достижения сопоставимого системного воздействия.

  Доношенные новорожденные (от 0 до 27 дней)

  Доношенные новорожденные (от 0 до 14 дней):

  • каждые 72 часа применяется та же доза в мг/кг, что и для младенцев и детей до 11 лет
  • не следует превышать максимальную дозу, которая составляет 12 мг/кг каждые 72 часа, из-за медленного выведения флуконазола из организма новорожденных.

  Доношенные новорожденные (от 15 до 27 дней): 

  • каждые 48 часов применяется та же доза в мг/кг, что и для младенцев и детей до 11 лет
  • не следует превышать максимальную дозу, которая составляет 12 мг/кг каждые 48 часов.

  Способ применения

  Флуконазол можно вводить внутривенно в виде инфузии со скоростью не более 10 мл/мин. В растворе флуконазола для внутривенного введения содержится 0,9 % раствор натрия хлорида; в каждых 200 мг (флакон на 100 мл) содержится по 15 ммоль ионов натрия и хлора. Поэтому у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной с флуконазолом структурой
  • одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/cyт и более
  • одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся посредством фермента CYP3A4, такие как цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин, амиодарон и эритромицин противопоказано у больных, получающих флуконазол
  • беременность и период лактации

  Побочные действия

  Наиболее часто сообщаемые побочные эффекты:

  • головная боль
  • тошнота, рвота, боль в животе, диарея
  • повышение уровня щелочной фосфатазы, сывороточного уровня

  Аминотрансфераз (АЛТ и АСТ):

  • сыпь

  Со стороны органов кроветворения:

  • нечастые: анемия
  • редкие: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения

  Нарушения со стороны иммунной системы:

  • редкие: анафилаксия

  Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

  • нечастые: снижение аппетита 
  • редкие: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия

  Нарушения психики:

  • нечастые: сонливость, бессонница

  Нарушения со стороны нервной системы:

  • частые: головная боль
  • нечастые: судороги, парестезия, головокружение, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса)
  • редкие: тремор

  Hapyшения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

  • нечастые: вертиго

  Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • редкие: аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes), удлинение интервала QT

  Нарушения со стороны желудочно - кишечного тракта:

  • частые: боли в животе, диарея, тошнота, рвота
  • нечастые: запор, диспепсия, метеоризм, сухость во рту

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • частые: повышение активности "печеночных" ферментов, таких как аланинаминотрансфераза (АлАТ), аспартатаминотрансфераза (АсАТ), и повышение щелочной фосфатазы (ЩФ) в крови
  • нечастые: холестаз, желтуха, гипербилирубинемия
  • редкие: печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, гепатоцеллюлярное повреждение

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  • частые: сыпь
  • нечастые: токсидермия, крапивница, зуд, повышенное потоотделение
  • редкие: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзентематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, отек лица, алопеция

  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

  • нечастые: миалгия 

  Общие нарушения:

  • нечастые: усталость, недомогание, астения, лихорадка

  Пациенты детского возраста:

  Характер и частота нежелательных реакций, а также отклонения лабораторных показателей от нормы, зафиксированные во время клинических исследований у пациентов детского возраста, сравнимы с таковыми у взрослых пациентов.

  Условия хранения

  Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.