Аскорил 20 шт.

Инструкция

• Описание

  Комбинированный препарат с бронхолитическим, отхаркивающим и муколитическим действием.

  Фармакотерапевтическая группа

  Симпатомиметики для системного использования. Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

  Код АТХ R03СК

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активные вещества:

  • сальбутамола сульфат (эквивалентно сальбутамолу)
  • бромгексина гидрохлорид
  • гвайфенезина

  вспомогательные вещества:

  • кальция гидрофосфат
  • крахмал кукурузный
  • метилпарагидроксибензоат (метилпарабен)
  • пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен)
  • тальк очищенный
  • кремния диоксид коллоидный
  • магния стеарат

  Показания

  Комбинированный отхаркивающий препарат с фиксированными дозами бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина и сальбутамола сульфата показан для симптоматической терапии продуктивного кашля, связанного с различными респираторными заболеваниями, включающими, наряду с другими, следующие:

  • острый бронхит, включая трахеобронхит
  • острый бронхит, обусловленный респираторными вирусами
  • хронический бронхит без дополнительного уточнения (БДУ)
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
  • астматический бронхит
  • пневмония

  Передозировка

  Бромгексин

  В настоящее время не описаны специфические симптомы передозировки у человека. Основываясь на сообщениях о случайной передозировке и/или ошибках применения лекарственного препарата, наблюдаемые симптомы соответствуют известным побочным эффектам бромгексина при применении в рекомендуемых дозах, и при необходимости проводится симптоматическая терапия.

  Гвайфенезин

  Симптомы: к эффектам острой токсичности гвайфенезина относятся чувство дискомфорта в органах пищеварения, тошнота и сонливость.

  Лечение: проводят симптоматическую терапию.

  Сальбутамол

  Симптомы

  Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамолом являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией β-адренорецепторов. К ним относятся тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические изменения, включающие гипокалиемию.

  Передозировка сальбутамолом может привести к гипокалиемии (патологически низкая концентрация калия в крови). Поэтому необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

  При применении в высоких дозах, а также при передозировке бета-агонистами короткого действия отмечали развитие лактоацидоза. Поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).

  Тошнота, рвота и гипергликемия были зарегистрированы преимущественно у детей и в случаях, когда передозировка сальбутамолом происходила при пероральном приеме.

  Лечение

  Следует отменить препарат и назначить соответствующую симптоматическую терапию. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол, бисопролол, метопролол) у пациентов с наличием кардиальной симптоматики (например, тахикардия, ощущение сердцебиения) должны применяться с осторожностью из-за риска возникновения бронхоспазма.

  Форма выпуска и описание

  По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из алюмини-евой фольги.

  По 2 контурные безъячейковые упаковки вместе с инструк-цией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

  Особые указания

  Бромгексин

  Следует применять с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка.

  Пациентов необходимо предупредить о возможном усилении секреции слизи.

  Сообщалось лишь о единичных случаях тяжелых поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), имевших связь по времени с приемом отхаркивающих средств, в частности бромгексина гидрохлорида. Большинство из них можно объяснить тяжестью основного заболевания и/или применением сопутствующих препаратов. Кроме того, на ранней стадии синдром Стивенса-Джонсона или ТЭН может манифестировать неспецифическими гриппоподобными продромальными симптомами, такими как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Диагностические ошибки, связанные с этими неспецифическими гриппоподобными продромальными симптомами, могут приводить к назначению симптоматического лечения препаратами от кашля и простуды. Поэтому при возникновении поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и в качестве меры предосторожности прекратить прием бромгексина гидрохлорида.

  Гвайфенезин

  Не применять одновременно с препаратами, подавляющими кашель или комбинированными противопростудными препаратами.

  Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.

  При избыточном применении гвайфенезин может вызывать образование камней в почках.

  В случае сбора мочи в пределах 24 ч после приема гвайфенезина его метаболит может изменить цвет мочи, и лабораторно может определяться 5-гидроксииндолуксусная кислота (5-ГИУК) и ванилилминдальная кислота (ВМК).

  Сальбутамол

  Бронходилататоры не следует применять в качестве единственного или основного лекарственного средства при лечении пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы. При тяжелой бронхиальной астме необходимо проведение регулярной оценки состояния, включая определение функции легких, т.к. у пациентов есть риск возникновения тяжелых приступов и даже смертельного исхода. Лечащим врачам таких пациентов следует решать вопрос о назначении им пероральных ГКС и/или максимальной рекомендованной дозы ингаляционных ГКС.

  При применении симпатомиметиков, включая сальбутамол, могут наблюдаться сердечно-сосудистые эффекты. На основании некоторых данных, полученных в периоде пострегистрационного применения, а также опубликованных данных, были отмечены редкие случаи ишемии миокарда, ассоциированной с сальбутамолом. Пациентов с основным тяжелым заболеванием сердца (например, с ИБС, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), применяющих сальбутамол, следует предупредить о необходимости обращения за медицинской помощью в случае появлении боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об ухудшении заболевания сердца. Необходимо уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка или боль в груди, поскольку они могут быть как респираторного, так и сердечного происхождения.

  Сальбутамол не должен вызывать затруднения при мочеиспускании, т.к. он не стимулирует α-адренорецепторы в отличие от таких симпатомиметических средств, как эфедрин. Однако у пациентов с гипертрофией предстательной железы были сообщения о затруднениях при мочеиспускании.

  Как и другие агонисты β-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, повышение концентрации глюкозы в крови. Пациенты с сахарным диабетом могут быть неспособны компенсировать повышение концентрации глюкозы в крови, и у таких пациентов сообщалось о развитии кетоацидоза. Одновременное применение кортикостероидов может усиливать данный эффект.

  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

  Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, сонливость и другие) рекомендуется во время лечения воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Рекомендации по применению

  Препарат принимают внутрь.

  Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 таб. 3 раза/сут.

  Детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 1/2 или 1 таб. 3 раза/сут.

  Препарат следует применять не более 4-5 дней. Если симптомы сохраняются более 4-5 дней, пациенту следует обратиться к врачу.

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • тахиаритмия
  • миокардит
  • пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз)
  • декомпенсированный сахарный диабет
  • тиреотоксикоз
  • глаукома
  • печеночная недостаточность
  • почечная недостаточность
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
  • желудочное кровотечение
  • беременность
  • период грудного вскармливания
  • детский возраст до 6 лет

  С осторожностью: сахарный диабет; артериальная гипертензия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; гипертиреоз; стенокардия; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; при заболеваниях бронхов, сопровождающихся чрезмерным скоплением секрета.

  Не следует применять в сочетании с бета-адреноблокаторами.

  Фармакология

  Бромгексин

  Всасывание и распределение

  При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается из ЖКТ в течение 30 мин. Бромгексин демонстрирует пропорциональную дозе линейную фармакокинетику при приеме внутрь в диапазоне доз от 8 мг до 32 мг. Биодоступность - низкая (т.к. подвергается эффекту "первого прохождения" через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.

  Метаболизм и выведение

  В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. T_1/2 - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками.

  При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

  Гвайфенезин

  Всасывание и распределение

  Абсорбция из ЖКТ - быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.

  Метаболизм и выведение

  Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени путем окисления до бета-(2-метокси-фенокси)-молочной кислоты.

  T_1/2 - 1 ч. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

  Сальбутамол

  Всасывание и распределение

  При приеме внутрь абсорбция высокая. Биодоступность сальбутамола при приеме внутрь составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. C_max сальбутамола и его метаболитов в плазме крови составляет 5.1–11.7 мкг% через 2.5 ч после приема внутрь в дозе 4 мг.

  Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через плацентарный барьер.

  Метаболизм и выведение

  Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат.

  Т_1/2 – 3.8-6 ч. Неизменный сальбутамол и метаболит выводятся преимущественно почками (69-90%).

  Взаимодействия

  Сальбутамол

  Эффекты сальбутамола могут изменяться под действием гуанетидина, резерпина, метилдопы, трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО.

  При одновременном применении теофиллина в высоких дозах или кортикостероидов в высоких дозах с более высокими дозами сальбутамола возрастает риск развития гипокалиемии.

  Галогенсодержащие анестетики

  Вследствие дополнительного антигипертензивного эффекта повышается риск развития слабости родовой деятельности с развитием кровотечения. Кроме того, сообщалось о случаях серьезных нарушений желудочкового ритма вследствие повышения сердечной реактивности при взаимодействии лекарственного препарата с галогенсодержащими анестетиками. Терапию необходимо прекратить по крайней мере за 6 ч до проведения любой запланированной анестезии с применением галогенсодержащих анестетиков.

  Противодиабетические препараты

  Применение бета-агонистов сопровождается повышением концентрации глюкозы в крови, что может быть интерпретировано как снижение эффективности гипогликемической терапии. В этом случае может потребоваться коррекция индивидуальной гипогликемической терапии.

  Препараты, снижающие концентрацию калия в крови

  В связи с гипокалиемическим эффектом бета-агонистов одновременно применять другие лекарственные препараты, повышающие риск развития гипокалиемии (такие как диуретики, дигоксин, метилксантины, кортикостероиды), следует с осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы и риска с учетом повышения риска развития сердечных аритмий вследствие гипокалиемии.

  Риск гипокалиемии возрастает при одновременном применении с диуретиками.

  Комбинированный препарат Аскорил не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

  Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.

  Не рекомендуется применять комбинированный препарат Аскорил одновременно с неселективными блокаторами β-адренорецепторов, такими как пропранолол.

  Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

  Со стороны почек и мочевыводящих путей: возможно окрашивание мочи в розовый цвет.

  Со стороны кожи и подкожных тканей: тяжелые кожные побочные реакции, в т.ч. многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез.

  Бромгексин

  Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая реакция, анафилактический шок.

  Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.

  Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея и боль в верхних отделах живота.

  Гвайфенезин

  Безопасность гвайфенезина основана на имеющихся данных, полученных из клинических исследований и нежелательных лекарственных реакциях, выявленных во время применения препарата в пострегистрационном периоде.

  Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность, зуд и крапивница), сыпь.

  Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - боль в эпигастрии, диарея, тошнота, рвота.

  Сальбутамол

  Краткий обзор профиля безопасности

  Наиболее частым побочным эффектом сальбутамола является мелкоразмашистый тремор рук, который может препятствовать работе, требующей точных движений руками. Также могут возникать напряженность, беспокойство и учащенное сердцебиение. Очень редко поступали сообщения о мышечных судорогах. Реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, гипотензия и коллапс были зарегистрированы редко. Терапия бета₂-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии. Также поступали сообщения о периодически возникающей головной боли. Как и при использовании других препаратов этого класса, поступали редкие сообщения о гиперактивности у детей.

  Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.

  Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипокалиемия. Терапия бета-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии.

  Со стороны нервной системы: очень часто - тремор; часто - головная боль; очень редко - гиперактивность.

  Со стороны сердца: часто - тахикардия, учащенное сердцебиение; редко - сердечные аритмии, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию; частота неизвестна - ишемия миокарда.

  Со стороны сосудов: редко - расширение периферических сосудов.

  Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - мышечные судороги; очень редко - ощущение мышечного напряжения.

  Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.