Телсакор Тева 80мг 30 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки продолговатой формы, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан. Код АТХ C09CA07

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество – телмисартан 40 или 80 мг, вспомогательные вещества: натрия гидроксид, гидроксипропилметилцел-люлоза 3 сР, сорбитол, повидон К-90, меглюмин, маннитол, магния стеарат

  Показания

  - лечение эссенциальной артериальной гипертензии - профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертно-сти у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний

  Передозировка

  Симптомы: гипотензия и тахикардия, возможно развитие брадикардии, го-ловокружение, повышение креатинина в крови, тяжелая почечная недоста-точность. Лечение: симптоматическое с мониторингом концентрации электролитов и креатинина в крови. Гемодиализ неэффективен.

  Форма выпуска и описание

  По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алю-миниевой. По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому примене-нию на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

  Особые указания

  Реноваскулярная гипертензия Имеется повышенный риск тяжелой гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии един-ственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Нарушения функции почек и состояния после пересадки почки При использовании телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт использования Телмисартан-ратиофарм у пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует. Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы может наблюдаться у пациентов со снижением ОЦК и/или гипонатриемией вслед-ствие массивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Такие состояния, особенно снижение ОЦК и/или сниже-ние натрия, следует откорректировать до назначения Телмисартана-ратиофарм. Двойная блокада РААС Известны случаи изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) как результат ингибирования РААС, зарегистрированные у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады РААС (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и проводить при тщательном мониторинге функции почек. Другие состояния, связанные со стимуляцией РААС У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависит преиму-щественно от активности РААС (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарствами, влияю-щими на эту систему, связывали с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью. Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофи-ческая кардиомиопатия Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств, у пациен-тов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность при назначении Телмисартана-ратиофарм. Гиперкалиемия Во время лечения лекарствами, влияющими на РААС, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется контроли-ровать уровень калия. Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, препара-тов калия, заменителей соли, содержащих калий или других лекарств, кото-рые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к повышению уровня калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с Телмисартаном-ратиофарм осторожно. Основные факторы риска развития гиперкалиемии: - сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст старше 70 лет; - комбинированная терапия одним или несколькими другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензиновую систему, или калиевыми добавками. Спровоцировать гиперкалиемию могут заменители соли, содержащие калий, калий-сберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм; - сопутствующие заболевания, особенно дегидратация, острая сердечная де-компенсация, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, резкое ухудшение состояние почек (инфекционные заболевания), клеточный лизис (острая ишемия конечностей, острый некроз скелетных мышц, обширная травма); Пациентам группы риска необходимо проходить тщательный контроль сывороточной концентрации калия. Нарушения функции печени Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. Телмисартан-ратиофарм у этих пациентов следует использовать с осторожностью. Сорбитол Пациентам с редким наследственным состоянием непереносимости фруктозы не следует использовать данное лекарство. Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациен-тов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Беременность Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на аль-тернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным про-филем безопасности при использовании во время беременности. В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата со-ответствующая альтернативная терапия. Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератоген-ного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности (снижение функции почек, олигогидрамниоз, задержка формирования костей черепа и неона-тальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Период лактации Телмисартан-ратиофарм противопоказан в период лактации, так как неиз-вестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управ-лении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюде-ния осторожности.

  Рекомендации по применению

  Телмисартан-ратиофарм можно принимать вне зависимости от приема пищи. Лечение эссенциальной артериальной гипертензии (АГ) Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день. У некоторых пациентов эффективной может быть суточная доза 20 мг. В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза телмисартана может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день. При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения. Телмисартан-ратиофарм можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, что оказывает дополнитель-ный гипотензивный эффект. Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день. Эффективность телмисартана в дозах ниже 80 мг при предупреждении сер-дечно-сосудистых заболеваний неизвестна. На начальном этапе применения Телмисартана-ратиофарм для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль АД, а также может понадобиться коррекциям АД лекарственными средствами, снижающими АД. Почечная недостаточность Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью незначительной или средней степени тяжести не требуется, однако больным с тяжелой по-чечной недостаточностью, включая пациентов находящихся на гемодиализе, рекомендуется начальная доза - 20 мг один раз в сутки. Печеночная недостаточность У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточ-ная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день. Пожилые пациенты Коррекция дозы не требуется. Дети Безопасность и эффективность применения Телмисартана-ратиофарм у детей до 18 лет не установлена.

  Противопоказания

  Нечасто (>1/1000, <1/100) - инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит) - инфекции верхних дыхательных путей (фарингит и синусит) - анемия - гиперкалиемия - бессонница, депрессия - вертиго, обморок - брадикардия, гипотензия, одышка, диспноэ - боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея - кожный зуд, усиленное потоотделение, сыпь - боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), миалгия - нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность - боль в грудной клетке, астения (слабость) - повышение креатинина в крови Редко (>1/10000, <1/1000) - тромбоцитопения - гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом) - чувство беспокойства - зрительные расстройства - тахикардия, ортостатическая гипотензия - дискомфорт в области желудка, сухость во рту - нарушение функции печени/печеночные расстройства - эритема, ангионевротический отек, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь, экзема - артралгия, боль в нижних конечностях - гриппоподобный синдром - повышение концентрации мочевой кислоты, повышение активности «пече-ночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы в кро-ви, снижение гемоглобина Очень редко (<1/10000, невозможно оценить на основе имеющихся данных) - сепсис - эозинофилия, анафилактическая реакция, крапивница - боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)

  Фармакология

  Фармакокинетика Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьиру-ет. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %. При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное сниже-ние AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1-гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л. Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена. Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального рас-пада с конечным периодом полувыведения более 20 часов. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и, в меньшей степени, площадь под кри-вой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются с дозой непропорционально. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена. После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 1 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин). Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недоста-точностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеноч-ной недостаточности не изменяется. Фармакодинамика Телмисартан является эффективным и специфическим (селективным) анта-гонистом рецепторов ангиотензина II (субтипа AT1) для приема внутрь. Тел-мисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет сродства к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ или киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому не вызывает побочные эффекты, связанные с продуктами распада брадикинина (например, сухой кашель). Телмисартан в дозе 80 мг у пациентов почти полностью ингибирует вызван-ное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Гипотензив-ный эффект сохраняется в течение 24 часов после приема таблетки и отмечается до 48 часов. Лечение эссенциальной артериальной гипертензии (АГ) После приема первой дозы телмисартана АД снижается постепенно в течение 3 часов. Максимальное снижение АД развивается через 4 недели после начала лечения и поддерживается при длительном применении препарата. Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата. У пациентов с АГ телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значе-ниям до лечения в течение нескольких дней без признаков возобновления АГ (без развития синдрома отмены). Применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка, а у пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию). Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности У пациентов с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний перифери-ческих сосудов или сахарного диабета, с поражением органов-мишеней (ре-тинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- и микроальбуминурия) применение телмисартана позволяет уменьшить частоту инфарктов миокар-да, инсультов, госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

  Взаимодействия

  Телмисартан-ратиофарм может увеличить гипотензивный эффект других ан-тигипертензивных веществ (баклофен, амифостин). Ортостатическая гипо-тензия может усугубиться приемом алкоголя, барбитуратами, наркотиками или антидепрессантами. Телмисартан может использоваться в комбинации с диуретиками «петлево-го» типа, таким как фуросемид и тиазидного типа, таким как гидрохлоротиазид, который, как было показано, имеет дополнительный к телмисартану эффект снижения артериального давления. При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней минимальной концентрации дигоксина в плазме крови на 20 % (в единичном случае на 39 %), поэтому необходимо проводить мониторинг уровня дигоксина в плазме крови. Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при сочетанном использовании лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Поэтому при сочетанном использовании рекомендуется проводить мониторинг уровня лития в плазме крови, а пациенты должны находится под строгим наблюдением врача. Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препара-тами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклоокси-геназы-2 [ЦОГ-2] и неселективные НПВП, связано с риском развития ост-рой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и телмисартан, в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек. Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, дополни-тельного введения калия, заменителей соли, содержащих калий или других лекарств, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), имунно-депрессанты (циклоспорин, такролимус), триметоприм может привести к увеличению калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с телмисартаном осторожно и постоянно контролировать уровень калия. Совместное использование телмисартана с кортикостероидными гормонами приводит к снижению антигипертензивного эффекта.

  Условия хранения

  Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!