Айра Сановель Плюс 16мг/12,5мг 28 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки продолговатой формы, светло-розового цвета, с риской на обеих сторонах

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Кандесартан в комбинации с диуретиками Код АТХ C09DA06

  Состав

  Одна таблетка содержит активные вещества: кандесартана цилексетил 16 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 8000, гидроксипропилцеллюлоза, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172).

  Показания

  - артериальная гипертензия, требующая комбинированного лечения

  Передозировка

  Симптомы: усиление побочных эффектов Лечение: симптоматическое. Выведение кандесартана цилексетила/гидрохлоротиазида с помощью гемодиализа маловероятно.

  Форма выпуска и описание

  По 14 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 2 контурной упаковки (по 14 таблеток) или по 6 контурных упаковок (по 15 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

  Особые указания

  Стеноз почечной артерии: Подобно ингибиторам АПФ, другим лекарственным средствам, воздействующим на систему ренин-ангиотензин-альдостерон у больных с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки прием АЙРА–сановель Плюс может привести к повышению концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобный эффект может наблюдаться при применении антагонистов рецептора ангиотензин II. Уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК): Как сообщалось, при применении лекарственных средств, воздействующих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон у больных с выраженным уменьшением ОЦК (например, у больных, принимающих диуретики в высоких дозах) может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия. В связи с этим, до начала приема АЙРА–сановель Плюс необходимо скорректировать данное состояние. Почечная недостаточность: При применении АЙРА–сановель Плюс у больных с почечной недостаточностью необходимо периодически контролировать уровень калия и креатинина. Трансплантация почки: Примеров применения АЙРА–сановель Плюс у больных, в недавнем прошлом перенесших трансплантацию почек не имеется. Стеноз аорты и митральных клапанов (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия): Как и при применении других вазодилататоров, применение АЙРА–сановель Плюс у больных со стенозом гемодинамической аорты, митральных клапанов или у больных с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией требует повышенного внимания. Первичный гиперальдостеронизм: Больные первичным гиперальдостеронизмом не чувствительны к атигипертензивным препаратам, воздействующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В связи с этим у данных больных применение кандесартана цилексетила не рекомендуется. Анестезия и хирургическое вмешательство: У пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, во время анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения жидкости и/или вазопрессоров. Печеночная недостаточность: Пациентам, с нарушениями функции печени или прогрессирующей болезнью печени, следует применять тиазиды с осторожностью в виду того, что незначительные колебания объема жидкости и электролитного состава могут вызвать печеночную кому. Клинический опыт применения АЙРА-сановель Плюс у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Нарушение водно-солевого баланса : Как и во всех случаях приема препаратов, обладающих мочегонным действием, следует контролировать электролиты в плазме крови. Тиазиды, в т.ч. и гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушения водно-солевого баланса (гиперкальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия и гипохлоремический алкалоз). Выявленная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Применение тиазидных диуретиков следует прекратить до получения результатов анализов исследования паращитовидной железы. Риск гипокалиемии оказывается повышенным у пациентов с циррозом печени, повышенным диурезом, принимающих жидкость с пониженным содержанием солей, проходящих параллельно курс лечения ГКС или АКТГ. На основании опыта применения препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, параллельное применение АЙРА–сановель Плюс и мочегонных средств, увеличивающих выведение калия можно компенсировать применением пищевых добавок, содержащих калий или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови. Влияние на метаболизм и эндокринную систему: у больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств, в т. ч. инсулина. Применение тиазидных диуретиков способно привести к развитию гипергликемии, вплоть до проявления латентно протекающего сахарного диабета. С применением тиазидных диуретиков связывают увеличение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови. Тиазидные диуретики увеличивают концентрацию мочевой кислоты в плазме крови и могут способствовать возникновению подагры у предрасположенных пациентов. Фоточувствительность: Были сообщения о случаях реакции фоточувствительности при приеме тиазидных диуретиков. Если во время лечения возникает реакция фоточувствительности, рекомендуется прекратить лечение. В случае необходимости в повторном применении, рекомендуется защитить уязвимые участки тела от солнца или искусственного ультрафиолетового облучения. Общее: У больных, сосудистый тонус и почечные функции которых напрямую зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания почек, включая стеноз почечной артерии), лечение препаратами, также воздействующими на данную систему может привести к острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии и очень редко к острой почечной недостаточности. Подобные эффекты, наблюдаемые при применении антагонистов ангиотензин II рецепторов, при приеме АЙРА–сановель Плюс не наблюдались. Как и любой антигипертензивный препарат, АЙРА–сановель Плюс у больных с ишемической болезнью сердца и ишемическим церебрально-сосудистым заболеванием, может привести к сильному падению артериального давления, инфаркту миокарда или инсульту. Проявление реакций повышенной чувствительности к гидрохлоротиазиду наиболее вероятно у пациентов с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями в анамнезе; что не исключает появления аллергической симптоматики у прочих пациентов. Так как в составе препарата содержится лактоза, не рекомендуется прием препарата лицам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Использование у пожилых: Согласно проведенным клиническим исследованиям, разницы в безопасности и эффективности применения АЙРА–сановель Плюс не наблюдалось. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследований о влиянии АЙРА–сановель Плюс на способность к вождению автотранспорта не проводилось. Но, судя по фармакодинамическим данным, подобное влияние отсутствует. Пациентам следует быть осторожными при управлении транспортом или работе с техникой, поскольку применение антигипертензивных средств может вызвать головокружение или ощущение усталости.

  Рекомендации по применению

  Рекомендуемая начальная доза АЙРА–сановель Плюс 1 таблетка в день. Препарат можно применять у пациентов, у которых артериальное давление не контролируется должным образом монотерапией кандесартаном цилексетилом или гидрохлоротиазидом. Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию АЙРА–сановель Плюс. Максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели после начала терапии. АЙРА–сановель Плюс принимается один раз в день независимо от времени приема пищи, запивая небольшим количеством воды. У лиц пожилого возраста: Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию АЙРА–сановель Плюс (рекомендуемая начальная доза кандесартана цилексетила у пожилых больных 4 мг). При почечной недостаточности: До начала терапии АЙРА–сановель Плюс у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК > 30 мл/мин/1.73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется титрование дозы кандесартана, начиная с 4 мг. Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин/1.73 м2). Пациенты со сниженным объемом циркулирующей крови: Для пациентов с риском артериальной гипотензии, например, для пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, рекомендуется титрование дозы кандесартана, начиная с 4 мг. При печеночной недостаточности: До начала терапии АЙРА–сановель Плюс у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени рекомендуется титрование дозы кандесартана, начиная с 2 мг. Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени или холестазом. У детей: Безопасность и эффективность применения АЙРА–сановель Плюс у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены.

  Противопоказания

  Во время контролируемых клинических исследований по сравнению с плацебо, развивающиеся побочные эффекты носили умеренный и временный характер. Согласно исследованиям по сравнению с плацебо, проведенным с использованием различных комбинаций кандесартана цилексетила (2-32 мг) с гидрохлоротиазидом (6.25-25 мг) у более чем 2% больных наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты: - инфекции верхних дыхательных путей - боль в спине, симптомы, подобные гриппу - головокружение, головная боль Побочные эффекты, наблюдаемые у более, чем 5% больных, проходящих лечение комплексом кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид: - усталость, боль в груди, периферические отеки, повышение уровня фосфокиназ - парестезия, гиперестезия - бронхит, синусит, фарингит, кашель, ринит, одышка - артралгия, миалгия, артроз, артрит, судороги нижних конечностей, ишиас - тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, гастрит, гастроэнтерит, рвота - гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение уровня BUN, повышение уровня креатинфосфокиназы - инфекции мочевыводящих путей, гематурия, цистит - почечная недостаточность - серьезные заболевания печени (включая гепатит, желтуху, печеночную недостаточность), повышение уровня трансаминаз - тахикардия, учащенное сердцебиение, экстрасистолы, брадикардия - депрессия, бессонница, беспокойство - анормальная ЭКГ - экзема, повышенное потоотделение, зуд, дерматит, сыпь - отек Квинке, крапивница - носовое кровотечение - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз - инфекции, вирусные инфекции - конъюнктивит, звон в ушах. Результаты лабораторных исследований: Во время контролируемых клинических исследований при применении комплекса кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид в стандартных лабораторных условиях очень редко наблюдалось выявление изменений, важных с клинической точки зрения: - небольшие изменения уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови - незначительное уменьшение концентрации гемоглобина и гематокрита - небольшое увеличение концентрации калия - очень редко имеет место повышение концентрации ферментов печени и/или плазменного билирубина. При терапии гидрохлоротиазидом, обычно в дозе 25 мг или более, были отмечены следующие побочные эффекты: Нечасто (>1/1000, <1/100) - реакции фотосенсибилизации Редко (>1/10000, <1/1000) - лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия - анафилактические реакции - некротический васкулит - респираторный дистресс-синдром (в том числе, пневмония и отек легких) - панкреатит - желтуха (внутрипеченочная холестатическая) - токсический эпидермальный некролиз - нарушение функции почек и интерстициальный нефрит Неизвестно (нет достаточных данных для оценки частоты) - острая миопия, острая закрытоугольная глаукома

  Фармакология

  Фармакокинетика Кандесартана цилексетил Всасывание: Кандесартана цилексетил при всасывании в желудочно-кишечном тракте в результате гидролиза сложноэфирной группы быстро превращается в подтип АТ1 антагониста рецептора ангиотензина II- кандесартан. После приема кандесартана цилексетила абсолютная биодоступность кандесартана достигает 15%. Сmax достигается в течение 3-4 ч после принятия таблетки. Пищевые продукты не влияют на биодоступность кандесартана. Распределение: Объем распределения кандесартана составляет 0.13л/кг. Степень связывания с белками очень высока (> 99%). Выведение: Кандесартан выводится из организма с мочой и калом (с желчью). Подвергаясь О-диэтиляции, превращается в минорный метаболит, который впоследствии распадается в печени. Период полувыведения кандесартана приблизительно 9 ч. При однократном и многократном приеме кандесартана фармакокинетика последнего носит линейный характер (при приеме внутрь величина доз может достигать до 32 мг). Многократный прием кандесартана и неактивного метаболита 1 раз/сут не приводит к кумуляции. Общий плазменный клиренс кандесартана 0.37 мл/мин/кг, почечный клиренс 0.19 мл/мин/кг. При приеме внутрь кандесартана около 26% дозы в неизмененном виде выводится с мочой. После перорального введения 14С-меченного кандесартана цилексетила приблизительно 33% радиоактивной метки обнаруживается в моче, 67% выводится с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью наблюдается повышение Сmax кандесартана. При многократном применении у больных с острой почечной недостаточностью (почечный клиренс <30 мл/мин/1.73м?), по сравнению с больными без нарушений почечных функций, значения AUC и Сmax возрастают в два раза. После гемодиализа фармакокинетика кандесартана у больных с артериальной гипертензией принимает сходный характер с фармакокинетикой кандесартана больных с артериальной гипертензией и острой почечной недостаточностью. Кандесартан не выводится из организма путем гемодиализа. У больных с легкой-умеренной хронической печеночной недостаточностью изменений в фармакокинетике кандесартана не наблюдалось. Фармакокинетика кандесартана цилексетила у больных младше 18 лет не рассматривалась. У пожилых больных (? 65 лет) величина плазменной концентрации кандесартана по сравнению с молодыми при приеме одинаковой дозы достигает более высокого уровня (Сmax >50 %, AUC >80%). Гидрохлоротиазид При приеме внутрь диурез начинается по истечении 2 ч, достигает максимума в течение 4 ч и продолжается 6-12 ч. Гидрохлоротиазид проходит через плацентарный барьер, но не проходит через гематоэнцефалический барьер. Выводится с молоком матери. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму. Выводится через почки. При наблюдении уровней плазмы в течение не менее чем 24 ч обнаружено изменение периодов полувыведения плазмы в интервале 5.6-14.8 ч. 61% однократной пероральной дозы выводится из организма в неизмененном виде в течение 24 ч. Фармакодинамика Кандесартана цилексетил: Кандесартана цилексетил является неактивной формой эффективного антагониста ангиотензина II кандесартана. При приеме внутрь, в процессе абсорбции в желудочно-кишечном тракте кандесартана цилексетил подвергается гидролизу и переходит в активную форму – кандесартан. Кандесартан, блокируя процесс связывания ангиотензина II с АТ1 рецептором в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, препятствует вазоконстрикторной и альдостерон-секреторной функции ангиотензина II. Кандесартан не способен связываться с другими гормональными рецепторами или блокировать ионные каналы, нормальное функционирование которых необходимо для сердечно-сосудистой регуляции. При использовании в лечении артериальной гипертензии, кандесартан оказывает длительное воздействие на артериальное давление и в зависимости от дозы снижает его. Антигипертензивное действие кандесартана связано с уменьшением системного периферического сопротивления без усиления сердечных рефлексов. Применение кандесартана 1 раз в день, в интервалах между дозами способствует образованию небольшой разницы между максимальными и очаговыми эффектами и стойкому понижению артериального давления. При недостаточном понижении артериального давления возможно совместное применение тиазидных диуретиков (гидрохлоротиазида) и кальциевых антагонистов (амлодипина). Кандесартан, наряду с понижением почечной сосудистой сопротивляемости, ускоряет почечное кровоснабжение и клубочковую фильтрацию. Гидрохлоротиазид: Гидрохлоротиазид воздействует на механизм реабсорбции электролитов в дистальных канальцах нефрона; увеличивает выделение ионов натрия и хлора (приблизительно в равном количестве). Антигипертензивный механизм действия до конца не выяснен. При приеме внутрь диурез начинается по истечении 2 ч, достигает максимума в течение 4 ч и продолжается 6-12 ч. Кандесартана цилексетил/Гидрохлоротиазид: Кандесартан и гидрохлоротиазид оказывают суммированное гипотензивное действие. У пациентов с артериальной гипертензией совместное применение кандесартана и гидрохлоротиазида вызывает эффективное и продолжительное снижение АД без увеличения ЧСС. Ортостатической артериальной гипотензии при первом приеме препарата не наблюдается, после окончания лечения артериальная гипертензия не усиливается. Применение препарата 1 раз в сутки эффективно и мягко снижает АД в течение 24 ч с незначительной разницей между максимальным и средним эффектом действия. В настоящее время данных по использованию комбинации кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид у пациентов с заболеваниями почек/ нефропатией, сниженной функцией левого желудочка/застойной сердечной недостаточностью и пациентов после инфаркта миокарда, нет.

  Взаимодействия

  Кандесартана цилексетил: Клинически значимого взаимодействия кандесартана цилексетила с другими лекарственными средствами не обнаружено. Лекарственные препараты, использованные при проведении фармакокинетических испытаний - гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (например, этинилэстрадиол/эвоноргестрел), глибенкламид, нифедипин. Небольшая часть кандесартана цилексетила, после распада в печени выводится из организма (CYP2C9). Исследования по взаимодействию показали отсутствие влияния кандесартана на CYP2C9 и CYP3A4 на способность взаимодействовать с ферментами системы цитохром P450. Антигипертензивный эффект кандесартана возрастает при совместном использовании данного препарата с другими антигипертензивными средствами. Как и при применении препаратов, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, прием кандесартана цилексетила с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, с искусственными солями, содержащими калий или с препаратами, повышающими уровень калия (например, гепарин) может повысить количественный уровень калия в плазме крови. Гидрохлоротиазид: - при одновременном приеме с алкоголем, барбитуратами, препаратами наркотического действия вызывает ортостатическую артериальную гипотензию; - при приеме с антидиабетическими средствами, необходимо корректировать дозу последних; - одновременное применение с другими антигипертензивными препаратами усиливает антигипертензивное действие; - всасывание гидрохлоротиазида ослабляется при применении колестипола, колестирамина; - одновременное применение с кортикостероидами повышает потребление электролитов; - гидрохлоротиазид может уменьшить влияние сосудосуживающих аминов (например, эпинефрина); - действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина) может быть усилено гидрохлоротиазидом; - применение лития одновременно с диуретиками не рекомендуется. Одновременное применение лития с ингибиторами АПФ может привести к обратимым повышениям токсичности и концентрации лития в сыворотке крови. При одновременном применении необходимо проводить постоянный контроль кумуляции лития в плазме. - одновременное применение НПВС и диуретиков в некоторых случаях уменьшает антигипертензивный, натрийуретический и диуретический эффект последних. В связи с этим, при одновременном применении АЙРА–сановель плюс и НПВС, для определения развития диуретического эффекта больных следует наблюдать.

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!