Никсар 20мг 10 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с насечкой для деления, без трещин или дефектов

  Фармакотерапевтическая группа

  Антигистаминные препараты для системного действия. Антигистаминные препараты для системного действия, другие. Код ATХ RO6AX29

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество – биластин 20 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

  Показания

  - симптоматическое лечение аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы

  Передозировка

  Симптомы: данные, касающиеся острой передозировки, были получены только в клинических исследованиях, входивших в программу разработки биластина. На фоне применения биластина в дозах, превышавших терапевтическую в 10-11 раз (220 мг в случае однократного применения, либо 200 мг/сут в случае применения в течение 7 дней), побочные действия у здоровых добровольцев возникали в 2 раза чаще, чем на фоне применения плацебо. В числе побочных действий, которые отмечались чаще всего, были головокружение, головная боль и тошнота. Серьезных побочных действий и значительного увеличения интервала QTc отмечено не было. В перекрестном исследовании с измерением интервалов QT/QTc, в котором у 30 здоровых добровольцев изучали влияние многократного применения биластина (в дозе 100 мг/сут в течение 4 дней) на реполяризацию желудочков, статистически значимого удлинения интервала QTc выявлено не было. Лечение: рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот для биластина не известен.

  Форма выпуска и описание

  По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминия. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

  Особые указания

  У пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек применение биластина одновременно с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.) может приводить к повышению концентрации биластина в плазме и тем самым к увеличению риска его побочных действий. По этой причине пациентам нарушениями функции почек средней и тяжелой степени биластин одновременно с ингибиторами P-гликопротеида применять не следует. Фертильность: клинические данные ограничены или отсутствуют. Беременность и лактация Беременность: данные по применению биластина у беременных женщин ограничены или отсутствуют вовсе. Лактация: данные о том, проникает ли биластин в грудное молоко у женщин, отсутствуют. Выведение биластина с молоком у животных не изучалось. Решение о продолжении или прекращении грудного вскармливания, а также о продолжении или прекращении терапии препаратом Никсар® следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка, с одной стороны, и необходимости матери в терапии биластином, с другой. Применение в педиатрии Безопасность и эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет не подтверждены. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами По данным исследования, в котором изучали влияние биластина на способность управлять автомобилем, применение биластина в дозе 20 мг на способности к управлению транспортными средствами не влияет. Однако пациентов следует информировать о том, что в очень редких случаях препарат может вызывать сонливость и тем самым влиять на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов

  Рекомендации по применению

  Применяется внутрь Взрослые и подростки (12 лет и старше) Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы. Таблетку следует применять внутрь за 1 час до или через 2 часа после приема пищи или фруктового сока. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием. Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста корректировать дозу не требуется. Опыт применения препарата у пациентов старше 65 лет незначителен. Дети в возрасте до 12 лет Безопасность и эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет не установлены. Нарушения функции почек Пациентам с нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется. Нарушения функции печени Опыт клинического применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует. Поскольку биластин не подвергается метаболизму и выводится главным образом через почки, нарушение функции печени не должно приводить к увеличению его системного воздействия до опасного уровня. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени корректировки дозы не требуется. Длительность лечения определяется индивидуально лечащим врачом. Пациентам с аллергическим ринитом препарат следует применять только в период контакта с аллергенами. Пациентам с сезонным аллергическим ринитом лечение можно прекращать после разрешения симптомов и возобновлять после их возвращения. Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом препарат можно непрерывно применять в течение периода контакта с аллергенами. У пациентов с крапивницей длительность лечения зависит от характера и продолжительности симптомов, а также от их динамики.

  Противопоказания

  Побочные действия распределяются по следующим категориям частоты: очень часто (? 1/10) часто (? 1/100, но < 1/10) иногда (? 1/1000, но < 1/100) редко (? 1/10000, но < 1/1000) очень редко (< 1/10000) Неизвестно (имеющиеся данные не позволяют провести оценку) Побочные действия, возникающие редко и очень редко, а также те, частота которых неизвестна, в таблице не указаны. Класс органов и систем органов Частота Побочное действие Биластин в дозе 20 мг N=1697 Биластин в любой дозе N=2525 Плацебо N=1362 Инфекции и паразитарные заболевания Нечасто Герпес полости рта 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Нарушения питания и обмена веществ Нечасто Повышенный аппетит 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%) Психические нарушения Нечасто Тревожность 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%) Бессонница 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) Нарушения со стороны уха и лабиринта Нечасто Шум в ушах 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Головокружение 3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%) Нарушения со стороны сердца Нечасто Блокада правой ножки пучка Гиса 4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%) Синусовая аритмия 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%) Удлинение интервала QT на электрокардиограмме 9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%) Другие нарушения на ЭКГ 7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%) Нарушения со стороны нервной системы Часто Сонливость 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%) Головная боль 68( 4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%) Нечасто Головокружениие 14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%) Нарушения со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения: Нечасто Одышка (затрудненность дыхания) 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Неприятные ощущения в носу 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Сухость в носу 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%) Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто Боль в верхнем отделе живота 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%) Боль в животе 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%) Тошнота 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%) Неприятные ощущения в животе 3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) Диарея 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%) Сухость во рту 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%) Диспепсия 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%) Гастрит 4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой ткани Нечасто Зуд 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%) Общие и местные нарушения Нечасто Утомляемость 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%) Жажда 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%) Усугубление уже имевшихся заболеваний 2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%) Лихорадка 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%) Астения 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%) Дополнительные методы исследования Нечасто Повышенная активность гамма-глутамилтрансферазы 7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%) Повышенная активность аланинаминотрансферазы 5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%) Повышенная активность аспартатаминотрансферазы 3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%) Повышенный уровень креатинина в крови 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Повышенный уровень триглицеридов в крови 2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%) Увеличение массы тела 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)

  Фармакология

  Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь Никсар® быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,3 часа после приема. Накопления препарата в организме выявлено не было. Средний показатель биодоступности Никсара® при его пероральном введении составляет 61%. Распределение При применении в терапевтических дозах Никсар® связывается с белками плазмы на 84-90%. Биотрансформация В исследованиях in vitro у Никсара® не было выявлено способности индуцировать или подавлять активность изоферментов цитохрома P450. Элиминация По данным исследования, проведенного у здоровых добровольцев, после однократного применения Никсара® в дозе 20 мг почти 95% от введенной дозы обнаруживались в моче и кале (28,3% и 66,5% соответственно) в виде неизмененного Никсара®, из чего следует, что в организме человека Никсар® метаболизируется незначительно. В среднем, период полувыведения Никсара® у здоровых добровольцев составляет 14,5 часов. Пациенты с нарушением функции почек Средняя величина AUC и период полувыведения препарата Никсар® увеличиваются при тяжелой почечной недостаточности. Практически у всех пациентов через 48-72 ч после приема Никсар® в моче не обнаруживался. Подобные изменения фармакокинетики не должны иметь клинического значения и сказываться на безопасности применения Никсара®, поскольку его концентрации в плазме у пациентов с нарушениями функции почек остаются в безопасных пределах. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют. В организме человека Никсар® не метаболизируется. Клинически значимое влияние нарушений функции печени на фармакокинетику Никсара® представляется маловероятным. Пациенты пожилого возраста Данные о применении препарата у пациентов старше 65 лет ограничены. Фармакокинетические параметры Никсара® у пожилых пациентов и у пациентов молодого возраста статистически значимо не различаются. Фармакодинамика Биластин – это антигистаминное средство длительного действия, не вызывающее седативного эффекта, избирательно связывающееся с периферическими H1-рецепторами и не связывающееся с M-холинорецепторами. В клинических исследованиях доказано, что в случае однократного применения биластин в течение 24 часов подавляет вызываемые гистамином кожные реакции с волдырями и эритемой. Биластин облегчает симптомы аллергического риноконъюнктивита (чихание, выделение из носа, зуд в носу, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз) У пациентов наблюдалось улучшение самочувствия. Ни клинически значимого удлинения интервала QTc, ни других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы в клинических исследованиях биластина выявлено не было. В контролируемых клинических исследованиях, в которых биластин применяли в рекомендованной дозе 20 мг 1 раз в сутки, профили безопасности биластина и плацебо в отношении ЦНС были сходными. В клинических исследованиях биластин, применяемый в дозах до 40 мг 1 раз в сутки, не влиял на психомоторные функции и на способность управлять автомобилем (в стандартном тесте на вождение). У пациентов пожилого возраста (возраст ?65 лет), которых включали в исследования II и III фазы, эффективность и безопасность препарата не отличались от таковых у пациентов более молодого возраста.

  Взаимодействия

  Взаимодействие с пищевыми продуктами: пища снижает биодоступность биластина после приема внутрь на 30%. Взаимодействие с грейпфрутовым соком: в случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с грейпфрутовым соком биодоступность биластина снижалась на 30%. Подобный эффект может наблюдаться и в случае других фруктовых соков. Степень уменьшения биодоступности может различаться в зависимости от производителя сока и фруктов, из которых он получен. Данное взаимодействие обусловлено способностью компонентов фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов OATP1A2, для которого биластин является субстратом. Уменьшать концентрацию биластина в плазме могут и лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2, например, ритонавир или рифампицин. Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином: в случае приема биластина одновременно с кетоконазолом или эритромицином ПФК биластина увеличивалась в 2 раза, а Cмакс – в 2-3 раза. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника, так как биластин является субстратом P-гликопротеида и не метаболизируется. На профиль безопасности биластина, с одной стороны, и кетоконазола или эритромицина, с другой, эти эффекты, по-видимому, не влияют. Увеличивать концентрацию биластина в плазме могут и другие лекарственные препараты, являющиеся субстратами или ингибиторами P-гликопротеида, например, циклоспорин. Взаимодействие с дилтиаземом: в случае приема биластина в дозе 20 мг одновременно с дилтиаземом в дозе 60 мг Cмакс биластина увеличивалась на 50%. Подобный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника; на профиль безопасности биластина этот эффект, по-видимому, не влияет. Взаимодействие с алкоголем: после одновременного применения алкоголя и биластина в дозе 20 мг психомоторные функции находились на том же уровне, что и после одновременного применения алкоголя и плацебо. Взаимодействие с лоразепамом: в случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с лоразепамом в дозе 3 мг в течение 8 дней усиления подавляющего действия лоразепама на ЦНС выявлено не было.

  Побочные действия

  Общий профиль безопасности В клинических исследованиях у пациентов, страдающих от аллергического риноконъюнктивита или хронической идиопатической крапивницы, частота возникновения нежелательных явлений на фоне применения биластина в дозе 20 мг была сопоставима с таковой у пациентов на фоне применения плацебо (12,7% и 12,8%). Клинические испытания II и III фазы, проведенные во время клинической разработки, включали 2525 пациентов, принимавших различные дозы биластина; 1697 из них получали биластин в дозе 20 мг; 1362 пациента получали плацебо. У пациентов, принимавших биластин в дозе 20 мг по поводу аллергического риноконъюнктивита или хронической идиопатической крапивницы, чаще всего отмечались такие НЛР, как головная боль, сонливость, головокружение и утомляемость. Примерно с такой же частотой эти нежелательные явления отмечались у пациентов, принимавших плацебо. Таблица побочных действий В таблице ниже приведены НЛР, связь которых с биластином признана, по крайней мере, возможной и которые в программе клинической разработки (N = 1697) были отмечены более чем у 0,1% пациентов, принимавших биластин в дозе 20 мг. Побочные действия распределяются по следующим категориям частоты: Возникающие очень часто (≥ 1/10) Часто (≥ 1/100 до < 1/10) Иногда (≥ 1/1000 до < 1/100) Редко (≥ 1/10000 до < 1/1000) Очень редко (< 1/10000) Неизвестно (на основании имеющихся данных оценке не поддается) Побочные действия, возникающие редко и очень редко, а также те, частота которых неизвестна, в таблице не указаны. Органы и системы органов ЧастотаНежелательная реакция Биластин 20 мг N=1697 Весь биластин Дозы N=2525 Инфекции и паразитарные заболевания Иногда Герпес ротовой полости 2 (0,12%) 2 (0,08%) Нарушения обмена веществ и питания Иногда Повышенный аппетит 10 (0,59%) 11 (0,44%) Психические расстройства Иногда Тревожные состояния 6 (0,35%) 8 (0,32%) Бессонница 2 (0,12%) 4 (0,16%) Нарушения со стороны нервной системы Часто Сонливость 52 (3,06%) 82 (3,25%) Головная боль 68 (4,01%) 90 (3,56%) Иногда Головокружение 14 (0,83%) 23 (0,91%) Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта Иногда Звон в ушах 2 (0,12%) 2 (0,08%) Вертиго 3 (0,18%) 3 (0,12%) Нарушения со стороны сердца Иногда Блокада правой ножки пучка Гиса 4 (0,24%) 5 (0,20%) Синусовая аритмия 5 (0,30%) 5 (0,20%) Удлинение интервала QT на электрокардиограмме 9 (0,53%) 10 (0,40%) Другие нарушения на ЭКГ 7 (0,41%) 11 (0,44%) Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения Иногда Одышка 2 (0,12%) 2 (0,08%) Неприятные ощущения в носу 2 (0,12%) 2 (0,08%) Сухость в носу 3 (0,18%) 6 (0,24%) Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Иногда Боль в верхнем отделе живота 11 (0,65%) 14 (0,55%) Боль в области живота 5 (0,30%) 5 (0,20%) Тошнота 7 (0,41%) 10 (0,40%) Ощущение дискомфорта в области живота 3 (0,18%) 4 (0,16%) Диарея 4 (0,24%) 6 (0,24%) Сухость во рту 2 (0,12%) 6 (0,24%) Диспепсия 2 (0,12%) 4 (0,16%) Гастрит 4 (0,24%) 4 (0,16%) Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Иногда Зуд 2 (0,12%) 4 (0,16%) Общие расстройства и нарушения в месте введения Иногда Утомляемость 14 (0,83%) 19 (0,75%) Жажда 3 (0,18%) 4 (0,16%) Усугубление уже имевшихся заболеваний 2 (0,12%) 2 (0,08%) Лихорадка 2 (0,12%) 3 (0,12%) Астения 3 (0,18%) 4 (0,16%) Результаты дополнительных методов исследования Иногда Повышенная активность гамма-глутамилтрансферазы 7 (0,41%) 8 (0,32%) Повышение уровня аланинаминотрансферазы 5 (0,30%) 5 (0,20%) Повышение уровня аспартатаминотрансферазы 3 (0,18%) 3 (0,12%) Повышение уровня креатинина крови 2 (0,12%) 2 (0,08%) Повышенный уровень триглицеридов в крови 2 (0,12%) 2 (0,08%) Увеличение массы тела 8 (0,47%) 12 (0,48%) Частота не установлена (не может быть установлена на основании имеющихся данных): В постмаркетинговый период наблюдались пальпитация и тахикардия. Описание отдельных нежелательных реакций Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являлись две реакции, возникающие часто (сонливость и головная боль), и две реакции, возникающие иногда (головокружение и утомляемость). Их частота при приеме биластина и плацебо составляла 3,06% и 2,86% для сонливости; 4,01% и 3,38% для головной боли; 0,83% и 0,59% для головокружения, и 0,83% и 1,32% для утомляемости. Почти все нежелательные реакции, включенные в таблицу выше, с одинаковой частотой наблюдались у пациентов, получавших лечение биластином в дозе 20 мг, и у пациентов, получавших плацебо. Информация, полученная в ходе пострегистрационного наблюдения, подтвердила профиль безопасности, наблюдаемый во время клинической разработки. Пациенты педиатрического профиля Во время клинической разработки частота, тип и тяжесть нежелательных реакций у подростков (12-17 лет) были такими же, как и у взрослых. Информация, собранная в данной группе (подростки) во время постмаркетингового наблюдения была подтверждена результатами клинических испытаний. Сообщения о возможных нежелательных реакциях Сообщение о возможных нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата играет важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска в отношении данного лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых возможных нежелательных реакциях.

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 30оС. Хранить в недоступном для детей месте!