Русское название
Биластин
Английское название
Bilastine
Латинское название вещества Биластин
Bilastinum (род. Bilastini)
Брутто формула
C28H37N3O3
Фармакологическая группа вещества Биластин
H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- L50.9 Крапивница неуточненная
- J30.3 Другие аллергические риниты
- H10.1 Острый атопический конъюнктивит
Код CAS
202189-78-4
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоаллергическое, H1-антигистаминное.
Фармакология
Фармакодинамика
Антигистаминное ЛС длительного действия, избирательно блокирует периферические H1-рецепторы.
Значимый терапевтический эффект наблюдается через 1 ч после приема, антигистаминное действие сохраняется в течение 24 ч.
Возможно незначительное проникновение биластина через ГЭБ, но при этом биластин не оказывает значимое воздействие на ЦНС и не вызывает седативный эффект.
Не оказывает антихолинергическое действие.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь биластин быстро абсорбируется из ЖКТ. Tmax составляет 1,3 ч. Биодоступность биластина при приеме внутрь составляет 61%. Одновременный прием пищи снижает биодоступность биластина на 30%. Кумуляции не наблюдается. Связь с белками плазмы крови — 84–90%.
Метаболизм и выведение. Биластин метаболизируется незначительно, после однократного применения до 95% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками (28,3%) и с желчью (66,5%). Т1/2 составляет в среднем 14,5 ч.
При почечной недостаточности средней (СКФ 30–50 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) степени скорость элиминации биластина замедляется, что может привести к увеличению концентрации в плазме крови. Изменение фармакокинетических параметров не оказывает влияние на профиль безопасности, т.к. концентрация биластина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью остается в пределах допустимых значений.
При печеночной недостаточности клинически значимые изменения фармакокинетических параметров не происходят, т.к. биластин незначительно метаболизируется в печени.
Фармакокинетические параметры биластина у пациентов пожилого возраста аналогичны таковым у пациентов молодого возраста.
Применение вещества Биластин
Аллергический (сезонный и круглогодичный) риноконъюнктивит — устранение или облегчение симптомов (чихание, ощущение заложенности носа, зуд слизистой оболочки носа, ринорея, ощущение жжения и зуда в глазах, покраснение глаз, слезотечение); крапивница — устранение или уменьшение кожного зуда, сыпи.
Противопоказания
Повышенная чувствительность; беременность и грудное вскармливание; возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение биластина во время беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности.
В связи с отсутствием данных о проникновении биластина в грудное молоко при необходимости его применения на время приема грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия вещества Биластин
Возможные побочные эффекты, приведенные ниже, сгруппированы по частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в животе, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль; нечасто — головокружение.
Нарушения психики: нечасто — тревожность, бессонница.
Со стороны обмена веществ: нечасто — повышение аппетита, увеличение массы тела.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах, вертиго.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, сухость слизистой оболочки носа, неприятные ощущения в носу.
Со стороны ССС: нечасто — блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, другие изменения на ЭКГ.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — герпетическое поражение полости рта.
Прочие: нечасто — жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ГГТ).
Взаимодействие
При одновременном применении биластина с кетоконазолом или эритромицином AUC биластина увеличивалась в 2 раза, а Сmах — в 2–3 раза.
При одновременном применении биластина в дозе 20 мг и дилтиазема в дозе 60 мг Сmax биластина увеличивалась на 50%. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков (в т.ч. P-gp), отвечающих за выведение ЛС из клеток кишечника, субстратом которых является биластин. При одновременном применении биластина и других ЛС, являющихся субстратами или ингибиторами P-gp (например циклоспорин), может увеличиваться концентрация биластина в плазме крови.
Грейпфрутовый и другие фруктовые соки снижают биодоступность биластина на 30%. Данное взаимодействие обусловлено способностью фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов ОАТР1А2, для которого биластин является субстратом. ЛС, являющиеся субстратами или ингибиторами ОАТР1А2 (например ритонавир или рифампицин), могут снижать концентрацию биластина в плазме крови.
Биластин не усиливает действие этанола на ЦНС.
При одновременном применении биластина и лоразепама усиление влияния лоразепама на ЦНС не выявлено.
Передозировка
Симптомы: при применении биластина в дозе, превышающей рекомендованную в 10–11 раз, побочные эффекты возникали в 2 раза чаще, чем при применении плацебо. Чаще всего отмечались головокружение, головная боль, тошнота. Серьезных побочных эффектов, в т.ч. значимого удлинения интервала QT, отмечено не было.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Меры предосторожности
У пациентов с почечной недостаточностью средней (СКФ 30–50 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) степени одновременное применение с ингибиторами P-gp может приводить к повышению концентрации биластина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения побочных эффектов. В связи с этим у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении биластина с ингибиторами P-gp (например кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир, дилтиазем).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами. В исследовании, проведенном с целью оценки влияния биластина в дозе 20 мг на способность к управлению транспортными средствами, отрицательное действие не было выявлено. Однако пациенты должны быть предупреждены, что в очень редких случаях возможно появление головокружения, сонливости, что в свою очередь может повлиять на способность к управлению транспортными средствами или выполнению других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
