Кеторолак таблетки 10мг 50 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки, круглые с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

  Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты и их аналоги. Кеторолак. Код АТХ М01АВ15

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество - кеторолака трометамина (в пересчете на 100 % вещество) - 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал куку-рузный, аэросил, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II85F(белый): поливиниловый спирт, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль, тальк.

  Показания

  - болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

  Передозировка

  Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов и проведение симптома-тической терапии. Гемодиализ неэффективен.

  Форма выпуска и описание

  По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил-хлоридной и фольги алюминиевой. Две, три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с ин-струкцией по медицинскому применению на государственном и русском язы-ках помещают в пачку из картона. Две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креа-тинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, пожилой возраст (старше 65 лет), полипы слизистой оболочки носа и носоглотки. Влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внима-ния и быстрой реакции.

  Рекомендации по применению

  Взрослые и подростки старше 16 лет с массой тела более 50 кг Принимают однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести и выраженности болевого синдрома по 10 мг до 4 раз/сут. Максимальная суточная доза – 40 мг. Продолжительность курса – не более 5 дней. При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммар-ная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода для больных в возрасте до 65 лет не должна превышать 90 мг, для больных в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек – 60 мг. При этом доза препарата для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

  Противопоказания

  часто: - головная боль, головокружение, сонливость - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней) - повышение массы тела иногда: - рвота, тошнота, ощущение переполнения желудка, гастралгия, эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта, метеоризм, запор - повышение артериального давления - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура -повышенная потливость редко: -холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит -асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригид-ность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, бес-покойство), галлюцинации, депрессия, психоз -острая почечная недостаточность, мочеиспускание, повышение или сни-жение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза -боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уреми-ческий синдром -снижение слуха, звон в ушах -нарушение зрения(в т.ч. нечеткость зрительного восприятия) -бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение ды-хания) -отек легких, обморок -отек языка, лихорадка -анемия, эозинофилия, лейкопения -кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение -эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, син-дром Лайелла -стоматит -анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, за-трудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

  Фармакология

  Фармакокинетика После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7-1,1 мкг/мл. Бога-тая жирами пища снижает Сmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Сmax на 1 ч. Биодоступность препарата составляет 80-100%. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Время достижения Сss – 24 ч при назначении препарата 4 раза/сут и составляет 0,39-0,79 мкг/мл. Vd составляет 0,15-0,33 л/кг. Проникает в грудное молоко. При назначении препарата в дозе 10 мг 4 ра-за/сут Сmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы Сmax составляет 7,9 нг/л. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). Глюкурониды выводятся с мочой. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек со-ставляет в среднем 5,3 ч. Общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч. У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера – на 20%. Период полувыведения удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч. Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови составляет 0,016 л/кг/ч. Не выводится при гемодиа-лизе. Фармакодинамика Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с селективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов. Не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС. После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

  Взаимодействия

  Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может приве-сти к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает риск развития нефроток-сичности, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичности. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторола-ка, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувы-ведения На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тром-болитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифилли-ном повышает риск развития кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается син-тез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипоглике-мических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают кли-ренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!