Меропенем капсулы+Порошок 1 г 1 шт.

Инструкция

• Описание

  Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противомикробные препараты для системного использования.  Антибактериальные препараты для системного применения. Беталактамные антибактериальные препараты другие. Карбапенемы. Меропенем.

  Код АТХ: J01DH02

  Состав

  Один флакон содержит:

  активное вещество - меропенема тригидрата в пересчете на меропенем безводный – 1.0 г.,

  вспомогательное вещество: натрия карбонат – 0.208 г.

  Показания

  Лечение  инфекций у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев и старше:

  – тяжёлые пневмонии, в том числе госпитальные и ИВЛ-ассоциированные пневмонии

  – бронхолегочные инфекции при муковисцидозе

  – осложнённые инфекции мочевыводящих путей

  – осложнённые инфекции брюшной полости

  – внутриродовые и послеродовые инфекции

  – осложнённые инфекции кожи и мягких тканей

  – острый бактериальный менингит

  Возможно применение меропенема у лихорадящих пациентов с нейтропенией, если лихорадка предположительно связана с бактериальной инфекцией.

  Меропенем применяется для лечения бактериемии, связанной или предположительно связанной с любой из вышеперечисленных инфекций.

  При назначении препарата следует учитывать рекомендации официальных руководств по надлежащему применению антибактериальных средств.

  Передозировка

  Симптомы: проявления передозировки соответствуют нежелательным реакциям, которые, как правило, протекают легко и купируются после отмены препарата или снижения дозы.

  Лечение: При необходимости проводят симптоматическую терапию. У пациентов с нормальной функцией почек происходит быстрое выведение препарата почками.

  Меропенем и его метаболит эффективно удаляется во время гемодиализа.

  Форма выпуска и описание

  1.0 г активного вещества во флаконы вместимостью 20 или 30 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

  1 флакон с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках в пачке картонной.

  50 флаконов и 5 инструкций по медицинскому применению на казахском и русском языках в коробке картонной.

  Особые указания

  Дети:

  Меропенем разрешен к применению у детей старше 3 мес. На основании ограниченных доступных сведений не получено данных о повышенном риске побочных реакций при применении меропенема у детей. Регистрируемые у детей побочные лекарственные реакции по характеру и частоте соответствовали таковым у взрослых пациентов. Эффективность и переносимость препарата у детей в возрасте до 3 месяцев не оценивались. Нет опыта применения препарата у детей с нарушением функции почек.

  Применение во время беременности или лактации:

  Данные о применении меропенема у беременных женщин ограничены или отсутствуют.  Желательно избегать применения меропенема во время беременности из соображений предосторожности.

  Меропенем в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Меропенем не должен применяться в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда потенциальное преимущество от его применения для матери превышает возможный риск для ребенка.

  Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Исследований по влиянию препарата на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.

  В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы, таких как как судороги и головная боль, пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Дозы и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа, тяжести инфекции и клинического ответа.

  Для лечения некоторых инфекций, в частности, вызванных менее чувствительными возбудителями (такими, как Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.), или при очень тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет до 2 г 3 раза в сутки взрослым и подросткам и дозы до 40 мг/кг 3 раза в сутки детям.

  Пациентам с почечной недостаточностью требуется дополнительная коррекция дозы. 

  Взрослые и подростки

  Тяжёлая пневмония, в т. ч. госпитальная и ИВЛ-ассоциированная пневмония: 0,5 г или 1,0 г каждые 8 ч.

  Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе: 2,0 г внутривенно каждые 8 ч.

  Осложненные инфекции мочевыводящих путей: 0,5 г или 1,0 г внутривенно каждые 8 ч.

  Осложненные инфекции брюшной полости: 0,5 г или 1,0 г внутривенно каждые 8 ч.

  Внутриродовые и послеродовые инфекции: 0,5 г или 1,0 г внутривенно каждые 8 ч.

  Осложнённые инфекции кожи и мягких тканей: 0,5 г или 1,0 г внутривенно каждые 8 ч.

  Острый бактериальный менингит: 2,0 г внутривенно каждые 8 ч.

  Фебрильная нейтропения: 1,0 г каждые 8 ч.

  Противопоказания

  – гиперчувствительность к меропенему или к вспомогательным веществам препарата

  – гиперчувствительность к другим антибиотикам класса карбапенемов

  – выраженная гиперчувствительность (например, анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к любым другим бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллинам, цефалоспоринам)

  – беременность

  – детский возраст до 3 месяцев (эффективность и безопасность для данной группы пациентов не исследовались).

  Фармакология

  После внутривенной (в/в) 30-минутной инфузии в дозах 0,5 г и 1 г максимальные сывороточные концентрации (Сmах) достигаются к концу введения и составляют 23 мкг/мл и 49 мкг/мл, соответственно (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Сmах и площади под кривой "концентрация - время" (AUC) нет). При увеличении дозы с 0,25 г до 2 г плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При в/в болюсном введении в течение 5 минут 0,5 г и 1 г Сmах составляют 52 мкг/мл и 112 мкг/мл, соответственно. Уже через 6 часов после внутривенного введения 0,5 г концентрация мероненема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже.

  Связывание с белками плазмы примерно 2 %.

  Продленная (до 3-х часов) инфузия карбапенемов (в т.ч. меропенема) может привести к оптимизации их фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При стандартной 30-минутной инфузии здоровым добровольцам двух доз 0,5 г и 2 г каждые 8 часов значение %Т>МИК (соотношение между периодом времени, когда концентрация препарата превышает минимальную ингибирующую концентрацию для чувствительных микроорганизмов (МИК), и интервалом дозирования; за МИК принято значение, равное 4 мкг/мл) составило, соответственно, 30 % и 58 %. При введении тех же доз методом 5-часовой инфузии каждые 8 часов показатель %Т>МИК увеличился до 43 % и 73 %, соответственно для 0,5 г и 2 г. Средняя плазменная концентрация у здоровых добровольцев после внутривенного болюсного введения 1 г меропенема в течение 10 минут превышала МИК = 4 мкг/мл для 42 % интервала дозирования, но сравнению с 59 % при 3-часовой инфузии той же дозы препарата.

  Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в цереброспинальную жидкость пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства чувствительных бактерий. При многократном введении меропенема с интервалом в 8 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции препарата не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 1 час.

  Около 70 % от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде в течение 12 часов, после чего определяется незначительная почечная экскреция. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг/мл, поддерживаются в течение 5 часов после введения 0,5 г препарата. При режимах введения 0,5 г каждые 8 часов или 1 г каждые 6 часов кумуляции меропенема в плазме крови и в моче у добровольцев с нормальной функцией печени не наблюдалось.

  Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен.

  Исследования показали, что фармакокинетика меропенема у детей и у взрослых сходная. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5-2,3 часа, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.

  Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК), поэтому необходима коррекция дозы и интервала между введениями.

  У пожилых лиц снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением КК. Меропенем выводится при гемодиализе.

  Печеночная недостаточность. Заболевания печени не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.

  Взаимодействия

  Пробенецид снижает почечную экскрецию и вызывает увеличение периода полувыведения и концентрации мероненема в плазме.

  Совместный прием карбапенемов и препаратов вальпроевой кислоты приводил к снижению концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови на 60-100 % через 2 дня терапии. В связи с быстрым и значительным снижением концентрации вальпроевой кислоты не рекомендуется совместный прием меропенема и препаратов вальпроевой кислоты. Влияние меропенема на степень связи других препаратов с белками плазмы крови или метаболизм не изучалось. Связь меропенема с белками плазмы крови низкая (около 2 %), поэтому взаимодействия с другими лекарственными препаратами, основанного на механизме их вытеснения из связи с белками плазмы, не предполагается.

  Нет сведений о развитии неблагоприятных фармакологических взаимодействий между меропенемом и другими препаратами при их совместном приеме. Исследования по изучению взаимодействия меропенема с другими препаратами (за исключением пробенецида) не проводились.

  Сообщалось о случаях усиления антикоагулянтного эффекта при совместном приеме непрямых антикоагулянтов (например, варфарина) и антибактериальных препаратов. Риск усиления антикоагулянтного эффекта может зависеть от характера и тяжести инфекции, возраста и общего состояния пациента, поэтому оценить влияние антибактериального препарата на увеличение международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Во время совместного приема любого антибактериального препарата и непрямого антикоагулянта и некоторое время после его прекращения рекомендуется частый мониторинг МНО.

  Условия хранения

  Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!