Урсофлор капсулы 300мг 20 шт.

Инструкция

• Описание

  Твердые желатиновые капсулы бледно-желтого цвета, размер № 0, содержа-щие порошок белого цвета.

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Код АТС А05АА02

  Состав

  Одна капсула содержит активное вещество- урсодезоксихолиевая кислота 300.00 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е 171), железа оксид (III) желтый Е 172, желатин.

  Показания

  - растворение холестериновых камней в желчном пузыре - после операции по поводу атрезии желчного протока - профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков - синдром билиарной диспепсии (снижение аппетита, чувство горечи во рту, запоры, поносы, метеоризм, боли в правом подреберье)

  Передозировка

  Случаи передозировки урсодезоксихолевой кислотой не известны. В случаи передозировки рекомендуется проведение детоксикационных мероприятий и назначение холестирамина (для образования хелатных комплексов с желч-ными кислотами).

  Форма выпуска и описание

  По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной - полидивинилхлоридной и алюминиевой фольги. По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому примене-нию на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Применение Урсофлора с целью растворения желчных камней возможно только при наличии холестериновых (рентгеноотрицательных) камней раз-мером не более 15-20 мм, при функционирующем желчном пузыре, при со-храненной проходимости пузырного и общего желчного протока, желчный пузырь должен быть заполнен не более, чем на половину. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев про-водить ультразвуковое и рентгенологическое исследования желчевыводя-щих путей. Если через 6 месяцев после начала применения препарата не наблюдается уменьшение желчных камней, продолжать лечение нецелесо-образно. Женщинам детородного возраста, во время лечения Урсофлором рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. При продолжительном (более 1 месяца) приеме препарата необходимо пери-одически (1 раз в месяц) проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, особенно в первые 3 месяца лечения. При нарушениях биохимической картины крови рекомендуется уменьшить дозу препарата. Если показатели не нормализуются на протяжении 1 месяца, прием препарата необходимо прекратить. Особенности влияния препарата на способность управлять транс-портным средством или потенциально опасными механизмами Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Режим дозирования и длительность лечения Урсофлором устанавливаются индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Капсулы Урсофлор принимают внутрь, можно вместе с едой, не разжевы-вая, запивая достаточным количеством воды. Растворение холестериновых желчных камней - всю суточную дозу принимают 1 раз перед сном в дозе от 10 мг/кг массы тела до 15 мг/кг (2-5 капсул). Длительность процесса растворения желчных камней при применении пре-парата составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если через 6 месяцев не наблюдается уменьшения размеров желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным. После полного растворения камней прием продолжают в суточной дозе 600 мг (2 капсулы) 1раз перед сном еще 3 месяца (для профилактики рецидивов). Синдром билиарной диспепсии - рекомендуемая доза 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев. При лекарственных поражениях печени, после операции по поводу атрезии желчного протока - суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более. Дозировки для лечения пациентов педиатрического возраста не просматри-вались.

  Противопоказания

  Редко - тошнота, рвота, диарея или запор, абдоминальная боль, боль в правом под реберье, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в кро-ви - аллергические реакции (кожный зуд, высыпания, крапивница) - обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция Очень редко - кальцинирование желчных камней

  Фармакология

  Фармакокинетика Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. При пероральном приёме максимальная концентрация УДХК в плазме достигается через 1-3 часа. Содержание УДХК при систематическом приёме составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы - около 96-99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации УДХК в желчи. УДХК проникает через плацентарный барьер. УДХК метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью, очень малое количество – с мочой. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты 3,5 – 5,8 дней. Фармакодинамика Урсодезоксихолевая кислота - активное вещество препарата Урсофлора, оказывает гепатопротективное действие. Механизм гепатопротекторного действия УДХК обусловлен мембраностабилизирующим, антиапоптотиче-ским, антифибротическим, холелитолитическим, антиоксидантным и имму-номодулирующим эффектами. УДХК встраивается в фосфолипидный слой клеточных мембран гепатоци-тов и холангиоцитов, восстанавливает их структуру и повышает устойчи-вость к повреждающим факторам (вирусы, токсины, алкоголь). Уменьшает циркуляции гидрофобных желчных кислот и способствует предотвращению их токсического действия на мембраны гепатоцитов и эпителий желчных протоков. Стимулируя экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2 + – зависимой ? – протеинкиназы, Урсофлор снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (холевой, литохолевая, дезоксихолевой и др.). Тормозит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный оборот» при печеночно-кишечной циркуляции. Индуцирует образование желчи с высоким содержанием бикарбонатов, которые приводят к увеличению пассажа желчи, и стимулирует вывод токсичных желчных кислот через кишечник. Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мем-браны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточ-ных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет подавления синтеза в печени и уменьшения всасывания холестерина в кишечнике, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы. УДХК снижает концентрации ионизированного Са в клетках, ведущее к предотвращению выхода цитохрома С из митохондрий, блокирующее в свою очередь активацию каспаз и апоптоз гепатоцитов и холангиоцитов; снижает оксидативную активацию Купферовских клеток гидрофобными желчными кислотами, активизирует глютамин-восстанавливающие фермен-ты. Уменьшает литогенность желчи, снижает холато- холестериновый индекс за счет растворения холестериновых желчных камней вследствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи и предупреждения образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию молекул HLA I класса на гепатоци-тах и HLA II класса на холангиоцитах, снижает продукцию провоспалитель-ных цитокинов (ИЛ- 1, ИЛ- 2, ИЛ -6, TNF- ?, ИФН- ?).

  Взаимодействия

  Холестирамин и антациды, содержащие алюминия гидроксид, связывают УДХК в кишечнике, тем самым снижает абсорбцию и эффект препарата (од-новременный их прием нецелесообразен). Эффективность уменьшают также гиполипидемические препараты, особенно клофибрат, эстрогены, неомицин или прогестины, поскольку повышается насыщение желчи холестерином, и снижается способность растворять холестериновые желчные камни. Урсо-флор повышает эффект гипогликемических препаратов, принимаемых внутрь. УДХК может повысить абсорбцию циклоспорина в кишечнике.

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!