Фармакокинетика После внутривенного введения глютатион локализуется преимущественно в эритроцитах, в то время как на плазматическом уровне он быстро разрушается до гамма-глютамил-транспептидазы и гамма-глютамил-циклотрансферазы. Следовательно, плазматические пиковые уровни редуцированного глютатиона являются (также и при высоких дозах) предельными (плазматический пиковый уровень около 1 нмоль/мл после введения 600 мг внутривенно), в то время как метаболические уровни цистеина более высокие (плазматический пик около 17 нмоль/мл). При внутривенном введении 600 мг глютатиона его содержание в крови определяется через 5-10 минут и достигает значения около 100 нмоль/мл, а затем постепенно уменьшается до тех пор, пока не достигает базального значения через 60 мин после введения. Выводится почками, период полувыведения 30 мин. Фармакодинамика Глютион (глютатион) - натуральный трипептид из глютамина, цистеина и глицина, который присутствует в клетках всех органов. В наиболее высокой концентрации глютатион содержится в печени. Глютатион участвует в процессах детоксикации, защищая клетки от вредного влияния ксенобиотиков, свободных радикалов и излучений. При низкой концентрации глютатиона в клетках повышается их чувствительность к свободно-радикальному повреждению. Глютатион, являясь антиоксидантом и детоксификатором, нейтрализует канцерогенные и мутагенные вещества. При этом глютатион не только предотвращает мутацию ДНК, но также восстанавливает ее структуру и способствует синтезу новой ДНК. Глютион (глютатион) оказывает детоксицирующее действие при отравлении этиловым спиртом, парацетамолом, салицилатами, фенобарбиталом, трициклическими антидепрессантами, фосфорорганическими инсектицидами и т.п. Гепатопротекторное и детоксифицирующее действие глютатиона связано с тем, что в клетках печени он вступает в реакцию с большим количеством органически окисленных метаболитов, образует менее токсичные соединения, которые в дальнейшем могут метаболизироваться и выводиться из организма. Поэтому глютатион может применяться при гепатотоксикозах, в которые вовлечены механизмы подобного типа (этиловый гепатотоксикоз, гепатотоксикоз вследствие длительного применения наркотиков и др.). Введение экзогенного глютатиона способствует выборочному повышению концентрации эндогенного глютатиона в здоровых клетках и понижению его в раковых клетках. В результате - раковые клетки становятся более уязвимыми к разрушительному действию химио- и радиотерапии. В то время как возросший уровень глютатиона в здоровых клетках обеспечивает им большую сопротивляемость к повреждающему действию химио- и радиотерапии. Это приводит к уменьшению побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, диарея, потеря волос и лейкопения. Применение Глютиона (глютатиона) для профилактики нейротоксичности, индуцированной химиопрепаратами в процессе лечения цисплатином и его производными обусловлено тем, что глютатион предотвращает первоначальное накопление платины в периферической нервной системе, особенно в ганглиях задних нервных корешков. Применение Глютиона (глютатиона) до введения противоопухолевого средства у больных с карциномой яичника, карциномой желудка и колоректальным раком оказывает эффективную защиту от нейротоксичности и почечной недостаточности, вызванных применением цисплатина и оксалиплатина. Это позволяет при необходимости достичь более высоких кумулятивных доз противоопухолевого средства.
