Нипертен 10 мг 30 шт.

Инструкция

• Описание

  Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие на другой (для дозировки 2.5 мг). Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие на другой (для дозировок 5 мг и 10 мг).

  Фармакотерапевтическая группа

  адреноблокаторы селективные. Код АТС С07АВ07

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество - бисопролола фумарат (2 : 1) 2.50 мг, 5.00 мг и 10.00 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, пленочная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е 171, тальк.

  Показания

  - артериальная гипертензия - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения - хроническая сердечная недостаточность

  Передозировка

  Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная бради-кардия, AV блокада, выраженное снижение АД, ХСН, цианоз ногтей паль-цев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – внутривенное введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардио-стимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме – ?2-адреностимуляторы ингаляционно.

  Форма выпуска и описание

  По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дози-ровку без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не сле-дует прерывать внезапно, особенно у больных с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно. Контроль больных, принимающих препарат Нипертен®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем – 1 раз в 3–4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20% больных стенокардией ?-адреноблокаторы неэффектив-ны. Основные причины: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диа-столический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У курильщиков эффективность ?-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная ?-адреноблокада). При тиреотоксикозе Нипертен® может замаскировать определенные кли-нические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете Нипертен® может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных ?-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен®. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительно-сти и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощен-ного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если боль-ной принял Нипертен® перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутри-венным введением атропина (1–2 мг). Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие ?-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные ?-адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Нипертен® при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома «от-мены» (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену проводят посте-пенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител. С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, AV блокада I cтепени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст. Беременности и период лактации Возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС. Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Нипертен® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятель-ности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).

  Рекомендации по применению

  Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно. Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу уве-личивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени мак-симальная суточная доза – 10 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Хроническая сердечная недостаточность Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Ни-пертен® требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие: - ХСН без признаков обострения в предшествующие шесть недель - практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие две не-дели - лечение оптимальными дозами ингибиторов ангиотензин-превращаю-щего фермента (АПФ) (и сосудорасширяющих средств, в случае непере-носимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сер-дечных гликозидов Лечение назначается в соответствии с указанной схемой подбора доз. Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. 1я неделя: 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) 1 раз в день 2 я неделя: 2,5 мг 1 раз в день 3 я неделя: 3,75 мг 1 раз в день 4 я – 7 я неделя: 5 мг 1 раз в день 8 я – 11 я неделя: 7,5 мг 1 раз в день 12 я неделя и далее: 10 мг 1 раз в день в качестве поддержи-вающей терапии Максимальная рекомендованная доза препарата Нипертен® составляет 10 мг 1 раз в день. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) паци-ента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, признаков ухудшения хронической сердечной недостаточности). Во время периода подбора доз или после нее может произойти временное ухудшение течения ХСН, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оп-тимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Нипертен®. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное тит-рование, либо продолжить лечение. Продолжительность лечения для всех показаний Терапия препаратом Нипертен® обычно является длительной.

  Противопоказания

  Очень часто(? 1/10): - синусовая брадикардия - синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД) Часто (? 1/100 до <1/10): - нарушение проводимости миокарда, ослабление сократимости миокарда, - головокружение, головная боль - сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея - проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно) - астения, повышенная утомляемость Нечасто(? 1/1000 до <1/100): - нарушение атриовентрикулярной проводимости, сердцебиение, аритмии, развитие (усугубление) ХСН (отечность лодыжек, стоп; одышка), сни- жение АД - заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм - миастения, тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц) - ортостатическая гипотензия - расстройства сна, депрессия Редко(? 1/10 000 до <1/1 000): - беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, cухость и болезненность глаз (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз) - аллергические реакции (ринит, кожный зуд, сыпь, крапивница) - изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, АСТ, били рубина, триглицеридов) - нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз) - гипергликемия (у больных инсулиннезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние - усиление потоотделения, гиперемия кожи - ослабление либидо, снижение потенции, Очень редко (<1/10 000): - парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), - боль в груди - конъюнктивит - экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения - внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. - боль в спине, артралгия

  Фармакология

  Фармакокинетика После приема внутрь абсорбция составляет 80 – 90%, прием пищи не влия-ет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдает-ся через 1–3 ч, связь с белками плазмы крови – около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая. Биодоступность составляет примерно 85 - 90% после приема внутрь, прием пищи не влияет на биодоступность. Концентрации бисопролола в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. 50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактив-ных метаболитов, период полувыведения (Т1/2) 10–12 часов. Около 98% дозы выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% – с желчью. Фармакодинамика Нипертен® - селективный ?1-адреноблокатор, без собственной симпатоми-метической активности, не обладает мембраностабилизирующим дейст-вием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Нипертен® оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах ?1-адренорецепторы сердца, Нипертен® уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Сa2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает ?2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата Нипертен®, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реци-прокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стиму-ляции ?2-адренорецепторов), через 1–3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении – снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и вли-янием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипер-тензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 месяца. Антиангинальный эффект препарата Нипертен® обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердеч-ных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кисло-роде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмический эффект препарата Нипертен® обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных ?-адреноблокаторов, Нипертен® оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

  Взаимодействия

  Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных ал-лергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопро-лол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной ане-стезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиоде-прессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для прие-ма внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикар-дию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает анти-коагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические сред-ства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития наруше-ний периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического крово-обращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает Т1/2.

  Побочные действия

  Как и все лекарства, данный препарат может вызывать побочные эффекты, хотя и не у всех. Во избежание серьезных реакций, немедленно обратитесь к врачу, если побочный эффект является серьезным, произошел внезапно или быстро ухудшается. Наиболее серьезные побочные эффекты связаны с функцией сердца: - замедление частоты сердечных сокращений (может развиваться у не более 1 из 10 человек) - ухудшение сердечной недостаточности (может развиваться у не более 1 из 10 человек) - медленное или нерегулярное сердцебиение (может развиваться у не более 1 из 100 человек) Если вы чувствуете головокружение или слабость, или испытываете трудности с дыханием, пожалуйста, обратитесь к врачу как можно скорее. Следующие побочные эффекты перечислены ниже в соответствии с градациями частоты их возникновения: Часто (может развиваться у не более 1 из 10 человек): усталость, чувство слабости, головокружение, головная боль ощущение холода или онемение в руках или ногах низкое артериальное давление проблемы желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, или запор. Нечасто (может развиваться у не более 1 из 100 человек): нарушения сна депрессия головокружение при вставании проблемы с дыханием у пациентов с астмой или хроническими заболеваниями легких мышечная слабость, мышечные спазмы. Редко (может развиваться у не более 1 из 1000 человек): проблемы со слухом аллергический насморк снижение разрыва потока (сухость глаз) воспаление печени, которое может вызвать пожелтение кожи или белков глаз некоторые результаты анализа крови для оценки функции печени или уровней жира, отличаются от нормы аллергоподобные реакции, такие как зуд, прилив крови к лицу, сыпь нарушение эрекции ночные кошмары, галлюцинации потеря сознания. Очень редко (может развиваться у не более 1 из 10 000 человек): раздражение и покраснение глаз (конъюнктивит) выпадение волос появление или обострение шелушащихся высыпаний (псориаз); высыпания, подобные псориазу

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 30 ?С. Хранить в недоступном для детей месте!