Мильгамма Композитум 100 мг 60 шт.

Инструкция

• Описание

  Двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки белого цвета.

  Фармакотерапевтическая группа

  Витамины. Витамин В1 и его комбинация с витаминами В6 и В12. Комбинация витамина В1 с витаминами В6 и В12.

  Код АТХ  А11 DB

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активные вещества:

  - бенфотиамин 100 мг

  - пиридоксина гидрохлорид 100 мг,

  вспомогательные вещества: 

  - кремния диоксид коллоидный, 

  - целлюлоза микрокристаллическая, 

  - натрия кроскармелоза, 

  - повидон К 30, тальк, 

  - глицериды неполные высших жирных кислот

  состав оболочки: 

  - шеллак, 

  - сахароза, 

  - кальция карбонат, 

  - тальк, 

  - акации порошок, 

  - крахмал кукурузный, 

  - титана диоксид Е171, 

  - кремния диоксид коллоидный, 

  - повидон К30, 

  - макрогол-6000, 

  - глицерин (85%) (в расчете на безводный), 

  - полисорбат 80, 

  - воск горный гликолевый.

  Показания

  В составе комплексной терапии:

  - невралгия

  - неврит, болевой синдром шейно-плечевого отдела позвоночника

  - нейропатия и полинейропатия (диабетическая, алкогольная)

  - радикулопатия, люмбоишалгия

  Передозировка

  При должным образом терапевтическом применении бенфотиамина проявление передозировки маловероятно.

  Высокие дозы витамина В6 могут привести к нейротоксическим эффектам при краткосрочном применении (дозы свыше 1 г/день). Передозировка, как правило, проявляется в форме сенсорных полинейропатий, возможно с атаксией. Экстремально высокие дозы могут проявляться в виде судорог. Высокая седация, гипотония и нарушения дыхания (диспноэ, апноэ) могут проявиться у новорожденных и грудных детей.

  Применение в течение более 6 месяцев могут вызывать развитие нейротоксических эффектов.

  Лечение:

  Если были приняты чрезмерные дозы пиридоксина гидрохлорида в количестве более 150мг/кг веса тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Рвота наиболее эффективна в первые 30 минут после приема препарата, могут потребоваться меры интенсивной терапии.

  Форма выпуска и описание

  По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги.

  По 2 или 4 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке.

  Особые указания

  Прием препарата в течение более 2 месяцев может вызвать развитие нейротоксикоза. Более длительный прием препарата Мильгамма композитум (в течение более 6 месяцев) может вызвать развитие нейропатии. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами Не требуется соблюдения особых мер предосторожности.

  Рекомендации по применению

  Взрослым рекомендуется принимать по 1 таблетке Мильгамма® композитум  1 раз в сутки. В начале лечения препарат вводится в течение минимум 4 недель в случае неврологических расстройств, вызванных дефицитом витаминов В1/В6 ; в течение 4-6 недель в случае диабетической и алкогольной полиневропатии и поддерживающей терапии болезненных нервных расстройств.

  При острых состояниях, после предварительной консультации с врачом, можно увеличить количество приемов до 1 таблетки 3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения в режиме по 1 таблетке х 3 раза в сутки,  не должна превышать 4 недель, далее следует уменьшить количество приемов до  1 таблетки х 1 раз в сутки, для снижения риска развития нейропатии, связанной   с избыточным поступлением витамина В6. 

  При отсутствии или недостаточной терапевтической эффективности по истечении 4 недель при подтвержденном дефиците витаминов В1 и В6; 4-6 недель при лечении диабетической и алкогольной нейропатии и болезненных нервных расстройств, соответственно, метод лечения следует пересмотреть. 

  Таблетки, покрытые оболочкой, следует запивать большим количеством воды.

  Пациенты пожилого возраста

  Рекомендуется обычная дозировка.

  Пациенты с нарушением функции почек

  Препарат может назначаться в обычной дозировке.

  Пациенты с нарушением функции печени

  Фармакокинетика и клинический опыт в отношении пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют. Безопасность и эффективность препарата в отношении пациентов с нарушением функции печени не установлены.

  Противопоказания

  - повышенная чувствительность к компонентам препарата 

  - наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы

  - беременность и период лактации

  - детский и подростковый возраст до 18 лет

  Фармакология

  Всасывание 

  После  приема внутрь 100 мг бенфотиамина максимальные уровни в крови 102 нг/мл, достигаются через 1,2 часа. После перорального приема бенфотиамина (пролекарственная форма тиамина (витамина В1)) всасывание происходит путем пассивной диффузии и пропорционально дозе. Это является существенным отличием бенфотиамина от других водорастворимых производных тиамина с дозозависимым двойным транспортом, когда  активное энерго- и Na+-всасывание идет при концентрациях до £ 2 µмоль       с кинетикой насыщения и пассивная диффузия - при дозах ³ 2 µмоль.             В отличие от водорастворимых производных тиамина, бенфотиамин всасывается сразу пассивно, быстрее и легче преодолевает барьер кишечной адсорбции, что приводит к более высокой концентрации в крови и

  В период лактации

  Сравнительно малых доз. более высоко тканях,     даже при приеме сравнительно малых доз.

  Витамин В6 и его производные всасываются в основном в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта посредством пассивной диффузии и выделяются из организма в течение 2-5 часов. Степень всасывания уменьшается после резекции желудка и у пациентов с синдромом мальадсорбции. В толстой кишке резорбции не происходит. Витамин В6, образованный микроорганизмами в толстом кишечнике, не воспринимается.

  Метаболизм

  Для прохождения через слизистую оболочку кишечника предполагается механизм передачи, при котором переход от серозной оболочки в кровь зависит от АТФазы. Для всасывания фосфатные остатки должны отделяться от фосфорилированных производных тиамина фосфатазой. Всасывание интенсивнее всего происходит в петлях двенадцатиперстной кишки, менее – в верхнем и центральном тонком кишечнике. Основными продуктами выделения являются тиамина карбоновая кислота, пирамин, тиамин и ряд пока не идентифицированных метаболитов.

  При пероральном применении бенфотиамина дефосфорилирование до          S-бензоилтиамина (SBT) индуцируется в кишечнике фосфатазой. SBT является жирорастворимым, и, следовательно, имеет высокую степень проницаемости. Он также расщепляется без значительного преобразования в тиамин. Ферментативное дебензоилирование до тиамина и биологически активных коферментов происходит только на более позднем этапе.

  С помощью ауторадиографа на интактных животных удалось показать особенно высокие уровни накопления радиоактивно маркированного бенфотиамина в мозге, сердечной мышце и диафрагме. 

  Пиридоксина гидрохлорид обнаруживается примерно в 60% в виде пиридоксаль-5-фосфата, до 15% в виде пиридоксина и до 14% в виде пиридоксаля в плазме крови, по большей части связанным с альбумином. Транспортная форма – пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат связывается с альбумином, гидролизуется в пиридоксаль с помощью  алкалин-фосфатазы.  В эритроцитах пиридоксаль фосфат в основном связан с гемоглобином. Печень является основным органом трансформации пиридоксина и пиридоксамина, поступающими с пищей. Витамин В6 откладывается в печени, около 50% также присутствует в мышцах, связывается с гликоген-фосфорилазой. Пиридоксин также откладывается в мозге, где усвоение, возможно, происходит через процесс насыщения. Уровень витамеров пиридоксина в плазме крови отражает концентрацию пиридоксина в печени.

  Клиренс

  Оба витамина выделяются, в основном, с мочой. Период полувыведения бенфотиамина составляет около 4 часов, период биологического полураспада – около 3 недель. Основные продукты выделения – тиамина карбоновая кислота, пирамин, тиамин и ряд пока не идентифицированных метаболитов. Период полувыведения пиридоксина гидрохлорида составляет около 2-5 часов после перорального приема.

  Взаимодействия

  Тиамин инактивируется 5-флуорурацилом, поскольку 5-флуорурацил ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамина пирофосфат.

  Терапевтические дозы витамина Вб снижают эффект левоподы (L-dopa). Также может произойти взаимодействие с циклосерином, Д-пеницилламином, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами,  которое снижает эффект пиридоксина. Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, D-пеницилламина, циклосерина), алкоголя и длительное применение эстрогенсодержащих оральных контрацептивов могут привести к дефициту витамина В6.

  Побочные действия

  Очень редко:

  - аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница, затрудненное дыхание, отек Квинке)

  - анафилактический шок

  - тахикардия

  - угревая сыпь

  - потливость

  - желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, абдоминальный дискомфорт, абдоминальная боль, диарея, гиперсекреция желудочного сока

  Неизвестно:

  - периферическая сенсорная нейропатия (при длительности применения свыше 6 месяцев)

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.