Всасывание

После приема внутрь 100 мг бенфотиамина максимальные уровни в крови 102 нг/мл, достигаются через 1,2 часа. После перорального приема бенфотиамина (пролекарственная форма тиамина (витамина В1)) всасывание происходит путем пассивной диффузии и пропорционально дозе. Это является существенным отличием бенфотиамина от других водорастворимых производных тиамина с дозозависимым двойным транспортом, когда активное энерго- и Na+-всасывание идет при концентрациях до £ 2 µмоль с кинетикой насыщения и пассивная диффузия - при дозах ³ 2 µмоль. В отличие от водорастворимых производных тиамина, бенфотиамин всасывается сразу пассивно, быстрее и легче преодолевает барьер кишечной адсорбции, что приводит к более высокой концентрации в крови и

В период лактации

Сравнительно малых доз. более высоко тканях, даже при приеме сравнительно малых доз.

Витамин В6 и его производные всасываются в основном в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта посредством пассивной диффузии и выделяются из организма в течение 2-5 часов. Степень всасывания уменьшается после резекции желудка и у пациентов с синдромом мальадсорбции. В толстой кишке резорбции не происходит. Витамин В6, образованный микроорганизмами в толстом кишечнике, не воспринимается.

Метаболизм

Для прохождения через слизистую оболочку кишечника предполагается механизм передачи, при котором переход от серозной оболочки в кровь зависит от АТФазы. Для всасывания фосфатные остатки должны отделяться от фосфорилированных производных тиамина фосфатазой. Всасывание интенсивнее всего происходит в петлях двенадцатиперстной кишки, менее – в верхнем и центральном тонком кишечнике. Основными продуктами выделения являются тиамина карбоновая кислота, пирамин, тиамин и ряд пока не идентифицированных метаболитов.

При пероральном применении бенфотиамина дефосфорилирование до S-бензоилтиамина (SBT) индуцируется в кишечнике фосфатазой. SBT является жирорастворимым, и, следовательно, имеет высокую степень проницаемости. Он также расщепляется без значительного преобразования в тиамин. Ферментативное дебензоилирование до тиамина и биологически активных коферментов происходит только на более позднем этапе.

С помощью ауторадиографа на интактных животных удалось показать особенно высокие уровни накопления радиоактивно маркированного бенфотиамина в мозге, сердечной мышце и диафрагме.

Пиридоксина гидрохлорид обнаруживается примерно в 60% в виде пиридоксаль-5-фосфата, до 15% в виде пиридоксина и до 14% в виде пиридоксаля в плазме крови, по большей части связанным с альбумином. Транспортная форма – пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат связывается с альбумином, гидролизуется в пиридоксаль с помощью алкалин-фосфатазы. В эритроцитах пиридоксаль фосфат в основном связан с гемоглобином. Печень является основным органом трансформации пиридоксина и пиридоксамина, поступающими с пищей. Витамин В6 откладывается в печени, около 50% также присутствует в мышцах, связывается с гликоген-фосфорилазой. Пиридоксин также откладывается в мозге, где усвоение, возможно, происходит через процесс насыщения. Уровень витамеров пиридоксина в плазме крови отражает концентрацию пиридоксина в печени.

Клиренс

Оба витамина выделяются, в основном, с мочой. Период полувыведения бенфотиамина составляет около 4 часов, период биологического полураспада – около 3 недель. Основные продукты выделения – тиамина карбоновая кислота, пирамин, тиамин и ряд пока не идентифицированных метаболитов. Период полувыведения пиридоксина гидрохлорида составляет около 2-5 часов после перорального приема.

Mauermann-Arzneimittel KG

Магнерот 500мг 20 шт.

Магнерот 500мг 50 шт.

Мильгамма Композитум 100 мг 30 шт.

Мильгамма Композитум 100 мг 60 шт.