АЗАЛЕПТОЛ 25 мг №50 таб Клозапин

Инструкция

• Состав

  Клозапин

  Показания

  Шизофрения, резистентная к терапии Препарат следует назначать только тем пациентам с шизофренией, которые являются резистентными к терапии или у которых возникают тяжелые, не поддающихся коррекции нежелательные реакции на другие антипсихотические средства, включая атипичные антипсихотические препараты. Резистентность к терапии − это отсутствие удовлетворительного клинического улучшения, несмотря на лечение, по крайней мере, двумя антипсихотическими средствами, включая атипические нейролептики, назначаемыми в адекватных дозах в течение необходимого периода времени. Психотические расстройства, возникающие на фоне болезни Паркинсона Препарат показан для лечения психотических расстройств, возникающих на фоне болезни Паркинсона, при неэффективности стандартной терапии.

  Форма выпуска и описание

  Таблетки

  Рекомендации по применению

  Дозы препарата должны подбираться индивидуально. Для каждого пациента следует применять минимальную эффективную дозу. С целью минимизации риска гипотензии, судорожных приступов и седативного эффекта дозу следует подбирать с осторожностью, разделяя суточную дозу на несколько приемов. Начинать лечение препаратом необходимо только тогда, когда у пациента общее количество лейкоцитов составляет ≥ 3500/мм3 (3,5 x 109/л), а абсолютное количество нейтрофилов (АКН) ≥ 2000/мм3 (2,0 x 109/л) и показатели находятся в пределах стандартизированного нормального диапазона значений. У пациентов, получающих лекарственные препараты, взаимодействующие с клозапином (такие как бензодиазепины или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), необходима адекватная коррекция дозы препарата. Переход с предшествующего лечения нейролептиками на терапию клозапином Применять клозапин в комбинации с другими антипсихотическими средствами не рекомендуется. В том случае, когда лечение клозапином необходимо начать у пациента, уже принимающего нейролептик внутрь, снижение дозы или отмену предшествующего препарата следует проводить постепенно. Рекомендовано следующее дозирование. Шизофрения, резистентная к терапии Начальный этап лечения В первый день назначают по 12,5 мг+ 1 или 2 раза в день, во второй день – по 25 мг 1 или 2 раза. В дальнейшем, при условии хорошей переносимости, дозу препарата можно медленно повышать на 25-50 мг/сутки до достижения дозы 300 мг/сутки в течение 2-3 недель. После этого при необходимости суточную дозу можно увеличить до 50-100 мг с интервалами два раза в неделю или, желательно, еженедельно. Терапевтический диапазон доз У большинства пациентов наступление антипсихотического эффекта можно ожидать при применении дозы 300-450 мг/сутки (в несколько приемов). Общую суточную дозу можно распределять на отдельные приемы неравномерно, назначая ее большую часть перед сном. Максимальная доза Для достижения полного терапевтического эффекта некоторым пациентам требуется назначение более высоких доз препарата. В этом случае целесообразно постепенное увеличение дозы (каждый раз не более чем на 100 мг) до достижения 900 мг/сутки. Следует принимать во внимание возможность более частого развития побочных эффектов (в частности, появления судорог) при приеме более 450 мг/сутки препарата. Поддерживающая доза После достижения максимального терапевтического эффекта у многих пациентов имеется возможность перейти на прием более низких поддерживающих доз. Уменьшать дозу препарата следует медленно и с осторожностью. Поддерживающее лечение должно продолжаться не менее 6 месяцев. Если суточная доза препарата не превышает 200 мг, можно перейти на однократный вечерний прием препарата.

  Противопоказания

  - гиперчувствительность к клозапину или любому из вспомогательных веществ - невозможность регулярно контролировать показатели крови у пациента - токсическая или идиопатическая гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии) - агранулоцитоз в анамнезе, индуцированный клозапином - клозапин не следует назначать одновременно с препаратами, которые, как известно, могут вызвать появление агранулоцитоза; не следует также применять одновременно с депо-нейролептиками - нарушение функции костного мозга - эпилепсия, не поддающаяся контролю - алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния - сосудистый коллапс и/или угнетение ЦНС любой этиологии - тяжелые нарушения со стороны почек или сердца (например, миокардит) - острые заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, потерей аппетита или желтухой; прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность - паралитическая непроходимость кишечника - детский и подростковый возраст до 16 лет.

  Побочные действия

  В основном профиль нежелательных явлений при применении клозапина является предсказуемым благодаря его фармакологическим свойствам. Потенциально серьезными побочными реакциями терапии клозапином являются гранулоцитопения и агранулоцитоз, частота возникновения которых составляет соответственно 3 % и 0,7 %. Наиболее серьезными нежелательными эффектами клозапина являются агранулоцитоз, судороги, осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы и лихорадка. Наиболее частыми нежелательными эффектами клозапина являются сонливость/седация, головокружение, тахикардия, запор, повышенное слюноотделение. В клинических исследованиях доля пациентов, прекративших прием препарата из-за нежелательных явлений, связанных с препаратом, составляла от 7,1% до 15,6%. Наиболее частыми причинами прекращения приема были лейкопения, сонливость, головокружение (за исключением вертиго) и психотические нарушения. Очень часто - сонливость/седация, головокружение - тахикардия - запор, гиперсаливация Часто - лейкопения/снижение общего количества лейкоцитов/нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз - увеличение массы тела - дизартрия - припадки/судороги/миоклонические приступы, экстрапирамидные симптомы, акатизия, тремор, ригидность мышц, головная боль - нечеткость зрения - изменения на ЭКГ - обморок, ортостатическая гипотензия, гипертензия - тошнота, рвота, потеря аппетита, сухость во рту - увеличение активности «печеночных» ферментов - задержка мочи, недержание мочи - доброкачественная гипертермия, нарушения потоотделения/терморегуляции, чувство усталости Нечасто - агранулоцитоз - дисфемия - злокачественный нейролептический синдром - падения (связанные с судорогами, вызванными клозапином, сонливостью, постуральной гипотензией, двигательной и сенсорной нестабильностью)* Редко - анемия - сахарный диабет, нарушение толерантности к глюкозе - беспокойство, ажитация - спутанность сознания, делирий - циркуляторный коллапс, аритмии, миокардит, перикардит/перикардиальный выпот - тромбоэмболия - аспирация пищи, пневмония и инфекции нижних дыхательных путей (в отдельных случаях с летальным исходом), синдром апноэ во сне* - дисфагия - панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха - повышение активности креатинфосфокиназы Очень редко - тромбоцитопения, тромбоцитоз - гиперосмолярная кома, кетоацидоз, выраженная гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия - поздняя дискинезия, обсессивно-компульсивные расстройства - кардиомиопатия, остановка сердца - угнетение/остановка дыхания - кишечная непроходимость/паралитическая кишечная непроходимость/копростаз, увеличение околоушной слюнной железы - фульминантный некроз печени - кожные реакции - интерстициальный нефрит - приапизм - внезапная смерть (причины неизвестны) Частота неизвестна - сепсис* - ангионевротический отек*, лейкоцитокластический васкулит*, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)* - псевдофеохромоцитома* - холинергический синдром (после резкой отмены)*, изменения на ЭКГ*, плеврототонус*, синдром беспокойных ног* - инфаркт миокарда, который может приводить к летальному исходу*, боль в грудной клетке/стенокардия*, фибрилляция предсердий*, сердцебиение*, недостаточность митрального клапана из-за кардиомиопатии, связанной с клозапином* - гипотензия*, венозная тромбоэмболия - плевральный выпот*, заложенность носа* - мегаколон*, инфаркт кишечника / ишемия*, некроз кишечника**, изъязвление кишечника** и перфорация кишечника**, диарея*, дискомфорт в брюшной полости/изжога/диспепсия*, колит* - стеатоз печени*, некроз печени*, гепатотоксичность*, фиброз печени*, цирроз печени*, поражение печени (печеночное, холестатическое, смешанное), включая жизнеугрожающие состояния, печеночная недостаточность, приводящая к смертельному исходу или пересадке печени* - нарушение пигментации* - рабдомиолиз*, мышечная слабость*, мышечные спазмы*, боль в мышцах*, системная красная волчанка* - почечная недостаточность*, ночной энурез* - cиндром отмены у новорожденных - ретроградная эякуляция* - полисерозит* * – нежелательные эффекты, полученные из спонтанных сообщений и публикаций. ** - эти побочные реакции на лекарства иногда заканчивались летальным исходом. Были зарегистрированы явления желудочковой тахикардии и удлинение интервала QT, которые могут быть связаны с желудочковой тахикардией типа «пируэт», хотя убедительной причинно-следственной связи с применением клозапина не выявлено.