Кеторолак Синтез АКО ОАО таблетки 10мг 20 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклой формы. На поперечном срезе видны два слоя.

  Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Код АТС М01АВ15

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество – кеторолака трометамин – 10 мг вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза) 42,2 мг, крахмал картофельный 41,5 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон) 2,3 мг, магния стеарат 1 мг, тальк 2 мг, коллидон CL-M 1 мг. оболочка: гипромеллоза 1,8 мг, тальк 0,5 мг, титана диоксид 0,5 мг, полиэтиленгликоль 4000 1,2 мг, пропиленгликоль 1 мг

  Показания

  - болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

  Передозировка

  Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

  Форма выпуска и описание

  Таблетки по 10мг. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках. 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

  Особые указания

  С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, пожилой возраст (старше 65 лет), полипы слизистой оболочки носа и носоглотки. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза. Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

  Рекомендации по применению

  Кеторолак применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

  Противопоказания

  Часто: – головная боль, головокружение, сонливость – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней) - повышение массы тела Иногда: – рвота, тошнота, ощущение переполнения желудка, гастралгия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, метеоризм, запор – повышение артериального давления – кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура – жжение или боль в месте введения – повышенная потливость Редко: – холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз – острая почечная недостаточность, мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза - боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром – снижение слуха, звон в ушах - нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия) – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания) – отек легких, обморок – отек языка, лихорадка – анемия, эозинофилия, лейкопения – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла - стоматит – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)

  Фармакология

  Фармакокинетика При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин. после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность – 80-100 %. Время достижения равновесной концентрации (Сss) при пероральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг – 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6 % - через кишечник. Период полувыведения (Т 1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч. Т 1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т 1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т 1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной недостаточности – более 13,6 ч. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Не выводится в ходе гемодиализа. Фармакодинамика Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

  Взаимодействия

  Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

  Условия хранения

  Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от + 15 до + 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!