Урсором 250мг 30 шт.

Твердые желатиновые капсулы светло-голубого цвета, размером «0». Содержимое капсул – белого или почти белого цвета гранулы.

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота. Код АТХ А05АА02

Одна капсула содержит активное вещество - кислота урсодезоксихолевая 250.0 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон К30, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат растительный, состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), синий патентованный V (Е131), желатин.

- неосложненный холелитиаз (растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическими методами) - первичный билиарный цирроз печени в стадии компенсации - первичный склерозирующий холангит - острый и хронический гепатит различной этиологии (вирусный, алкогольный, лекарственный, токсический и др.) - рефлюкс-эзофагит - билиарный рефлюкс-гастрит - дискинезия желчевыводящих путей - неалкогольный стеатогепатит - профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков -профилактика образования желчных камней у больных с ожирением во время быстрой потери массы тела и после холецистэктомии

Передозировка является маловероятной, поскольку поглощение УДХК снижается при повышении дозы и она экскретируется с калом. При передозировке может наблюдаться диарея, которая требует уменьшения дозы и если диарея продолжается, то необходимо прекратить применение Урсором. Специфического лечения не требуется: последствия диареи нужно лечить симптоматически с сохранением баланса жидкости и электролитов. Нет вероятности появления тяжелых побочных эффектов при передозировке, но рекомендуется наблюдение за функцией печени. В случае необходимости можно ввести ионообменную смолу для связывания билиарных кислот в кишечнике.

По 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследование желчевыводящих путей. Если через 6 месяцев после начала применения препарата не наблюдается уменьшения желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсором в течение 3 мес. для растворения остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Женщинам детородного возраста, во время лечения рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. При продолжительном (более 1 мес) приеме препарата необходимо периодически проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, билирубина, особенно в первые 3 мес лечения. При нарушениях биохимической картины крови рекомендуется уменьшить дозу препарата. Если показатели не нормализуются на протяжении 1 мес, прием препарата необходимо прекратить. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами Не влияет.

Доза при холелитиазе, дискинезии желчевыводящих путей суточная доза составляет 10-15 мг/кг и принимается однократно перед сном. Курс лечения продолжается до полного растворения камней с последующим приемом в течение 3-х месяцев для профилактики рецидивов камнеобразования. При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Рекомендуемый режим лечения следующий: Вес тела, кг Суточная доза Утро Обед Вечер 47-62 3 капсулы 1 1 1 63-78 4 капсулы 1 1 2 79-93 5 капсул 1 2 2 94-109 6 капсул 2 2 2 > 110 7 капсул 2 2 3 Если показатели функции печени улучшаются, то суточная доза может быть принята один раз в вечернее время. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. Для лечения острых и хронических гепатитов принимают в дозе 10 мг/кг/сут. Суточную дозу препарата делят на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой, с небольшим количеством жидкости. Длительность лечения хронических заболеваний печени составляет от нескольких месяцев до нескольких лет. При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени - 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо¬лее. Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита назначают по 250 мг (1 капсула) перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес. При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. Для профилактики поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков - 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев. После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев. Пациенты пожилого возраста Не существуют показаний для коррекции доз, но рекомендуется осторожность и мониторинг во время лечения.

Редко - боль в спине - боль в эпигастральной области, правом подреберье - тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры - повышение активности трансаминаз - алопеция - обострение ранее имевшегося псориаза очень редко - аллергические реакции - кальцинирование желчных камней

Фармакокинетика При приеме внутрь урсодезоксихолевая кислота (УДХК) хорошо всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке – с помощью активного транспорта. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме, УДХК составляет около 48% от общего количества всех желчных кислот в сыворотке крови, что соответствует 40-60% концентрации урсодезоксихолевой кислоты в составе желчи (при дозировке 10-14 мг/кг веса тела). Терапевтический эффект препарата намного больше зависит от концентрации УДХК в желчи, чем в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата. Фармакодинамика Урсором - гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике. Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней и предупреждает образование новых конкрементов. Уменьшает липогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Обладая высокими поляризующими свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мемб¬ран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприим-чивыми к действию цитотоксичных мицелл. Иммуномодулирующее действие обусловлено уг¬нетением экспрессии антигенов HLA-1 на мемб-ранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной актив¬ности лимфоцитов. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток печени (апоптоз гепатоцитов, холангиоцитов и др.), а также предупреждает развитие фиброза у больных первич¬ным билиарным циррозом, муковисцидозом и ал¬когольным стеатогепатитом, т.е. обладает антиапоптотическим, антифибротическим действием.

Колестирамин и антациды, содержащие алюминий, связывают УДХК в кишечнике, тем самым снижая ее абсорбцию. Если необходим прием этих препаратов, то они должны быть приняты за 2 часа до принятия Урсорома или после 2-х часов его применения. Гиполипидемические препараты, особенно клофибрат, эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. УДХК может повысить абсорбцию циклоспорина в кишечнике. В отдельных случаях УДХК при одновременном применении может снижать всасывание ципрофлоксацина. Повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов. Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию в плазме (Сmax) и площади под кривой(AUC) кальциевого антагониста нитрендипина. Было единственное сообщение о взаимодействии УДХК с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно допустить, что урсодезоксихолевая кислота индуктирует активность цитохрома Р450 3А4. Следовательно, при одновременном применении средств, которые метаболизируются при участии этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и иметь в виду, что может возникнуть потребность в коррекции дозы. Однако клинические исследования показали, что УДХК не имеет значимого влияния на цитохром Р450 3А.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!