Мирцера 0,075мг/0,3мл 1 шт.

Инструкция

• Описание

  Стимулятор эритропоэза

  Показания

  • анемия при хронической почечной недостаточности (по классификации NKF K/DOQI - при хронической болезни почек).

  Рекомендации по применению

  Учитывая более длительный T_1/2, препарат Мирцера^® должен вводиться реже, чем другие стимуляторы эритропоэза.

  Лечение препаратом Мирцера^® необходимо начинать только под наблюдением специалиста.

  Правила хранения раствора в амбулаторных и стационарных условиях

  Раствор препарата Мирцера^® стерилен и не содержит консервантов. Применять следует только прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор, не содержащий видимых примесей. Перед введением раствор доводят до комнатной температуры, если препарат хранился в холодильнике.

  Шприц-тюбик может храниться в течение 1 месяца при комнатной температуре (не выше 30°C) и должен быть использован в течение этого месяца.

  Флакон может храниться в течение 7 дней при комнатной температуре (не выше 25°С) и должен быть использован в течение этих 7 дней.

  Неиспользованный раствор должен быть уничтожен. Каждый флакон или шприц-тюбик можно использовать только однократно. Не встряхивать.

  Флаконы и шприц-тюбики следует хранить в картонной пачке в соответствии с требованиями по хранению.

  Способ применения

  Препарат можно вводить как п/к, так и в/в, в зависимости от клинических предпочтений.

  П/к препарат вводят в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку. Все указанные области введения одинаково подходят для п/к инъекций.

  Содержание гемоглобина следует контролировать 1 раз в 2 недели до его стабилизации и периодически после стабилизации.

  Стандартный режим дозирования

  Пациенты, не получающие стимулятор эритропоэза в настоящее время

  Пациенты, не находящиеся на диализе. Рекомендуемая начальная доза: 1.2 мкг/кг п/к 1 раз в месяц, целевой гемоглобин >110 г/л (6.83 ммоль/л). Возможен альтернативный режим дозирования препарата Мирцера^® в начальной дозе 0.6 мкг/кг в/в или п/к 1 раз в 2 недели, целевой гемоглобин >110 г/л (6.83 ммоль/л).

  Пациенты, находящиеся на диализе. Рекомендуемая начальная доза: 0.6 мкг/кг в/в или п/к 1 раз в 2 недели, целевой гемоглобин >110 г/л (6.83 ммоль/л).

  Дозу препарата Мирцера^® можно увеличить на 25-50% от предыдущей, если спустя месяц повышение гемоглобина составляет менее 10 г/л (0.621 ммоль/л). Дальнейшее увеличение дозы примерно на 25-50% можно проводить с интервалами 1 раз в месяц до достижения индивидуального целевого гемоглобина.

  Дозу препарата Мирцера^® уменьшают на 25-50% от предыдущей, если спустя месяц увеличение гемоглобина составляет более 20 г/л (1.24 ммоль/л). Если гемоглобин превышает 130 г/л (8.07 ммоль/л), то терапию необходимо прервать до снижения гемоглобина менее 130 г/л (8.07 ммоль/л) и затем возобновить, в дозе 50% от предыдущей. При целевом гемоглобине 120 г/л доза препарата изменяется на 25%.

  После прекращения терапии гемоглобин снижается примерно на 3.5 г/л (0.22 ммоль/л) в неделю. При достижении целевого гемоглобина >110 г/л (6.83 ммоль/л) пациентов, получающих терапию препаратом Мирцера^® 1 раз в 2 недели, можно перевести на режим введения препарата 1 раз в месяц в дозе, превышающей предыдущую в 2 раза. Коррекцию дозы препарата проводят не чаще 1 раза в месяц.

  Пациенты, получающие стимулятор эритропоэза в настоящее время

  Пациентов, получающих другой стимулятор эритропоэза, можно перевести на терапию препаратом Мирцера^® с режимом введения 1 раз в месяц или 1 раз в 2 недели п/к или в/в.

  Начальная доза зависит от недельной дозы ранее вводимого препарата - дарбэпоэтина альфа или эпоэтина (альфа или бета) (Таблицы 1 и 2). Первую инъекцию препарата Мирцера^® проводят в день следующей запланированной инъекции ранее применявшегося дарбэпоэтина альфа или эпоэтина (альфа или бета).

  Таблица 1. Переход с эпоэтина (альфа или бета).

  Предшествующая недельная доза эпоэтина (ЕД/неделя)	Доза препарата Мирцера®
  	1 раз в месяц (мкг/месяц)	1 раз в 2 недели (мкг/2 недели)
  <8000	120	60
  8000-16 000	200	100
  >16 000	360	180

  Таблица 2. Переход с дарбэпоэтина альфа.

  Предшествующая недельная доза дарбэпоэтина альфа (мкг/неделя)	Доза препарата Мирцера®
  	1 раз в месяц (мкг/месяц)	1 раз в 2 недели (мкг/2 недели)
  <40	120	60
  40-80	200	100
  >80	360	180

  Если для поддержания целевого гемоглобина выше 110 г/л (6.83 ммоль/л) требуется коррекция дозы, то месячную дозу можно изменить на 25%.

  Дозу препарата Мирцера^® уменьшают на 25-50% от предыдущей, если спустя месяц увеличение гемоглобина составляет более 20 г/л (1.24 ммоль/л). Если гемоглобин превышает 130 г/л (8.07 ммоль/л), то терапию необходимо прервать до снижения гемоглобина до уровня менее 130 г/л (8.07 ммоль/л) и затем возобновить, в дозе 50% от предыдущей.

  При целевом гемоглобине 120 г/л доза препарата изменяется на 25%.

  После прекращения терапии гемоглобин снижается примерно на 3.5 г/л (0.22 ммоль/л) в неделю.

  Коррекцию дозы препарата проводят не чаще 1 раза в месяц.

  Перерыв в лечении

  Лечение анемии, в т.ч. и терапия препаратом Мирцера^®, обычно бывает долговременным. Но при необходимости терапия препаратом Мирцера^® может быть прервана в любой момент.

  Пропущенная доза

  Пропущенную однократную инъекцию препарата Мирцера^® необходимо ввести как можно скорее и далее вводить препарат с предписанной частотой дозирования.

  Дозирование в особых случаях

  У пациентов с печеночной недостаточностью любой степени тяжести не требуется коррекции начальной дозы препарата и режима дозирования.

  У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) не требуется коррекции начальной дозы препарата.

  Применение препарата Мирцера^® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется, в связи с недостаточными данными по безопасности и эффективности препарата у данной категории пациентов.

  Инструкция по обращению со шприц-тюбиком

  1.Вынуть прозрачную контурную ячейковую упаковку с лекарственным препаратом из картонной пачки, не вскрывая защитную пленку.

  2.Тщательно вымыть руки теплой водой с мылом.

  3.Снять защитную пленку с контурной ячейковой упаковки, достать шприц-тюбик и прозрачный пластмассовый контейнер с иглой.

  4.Удерживая контейнер с иглой, отсоединить колпачок, сделав вращательное движение по часовой стрелке. Снять колпачок с верхней части контейнера с иглой.

  5.Удерживая шприц-тюбик, снять резиновый наконечник, предварительно согнув и потянув.

  6.Удерживая прозрачный контейнер с иглой, плотно вставить иглу в шприц-тюбик.

  Подготовка и проведение инъекции

  1.Для введения лекарственного препарата выбрать одно из рекомендуемых мест: передняя брюшная стенка, исключая область вокруг пупка, передняя поверхность середины бедра или наружная поверхность плеча. Не вводить лекарственный препарат в родимые пятна, ткани рубцов, гематомы или в пупок, в места с уплотнениями и/или реакцией после предшествующих инъекций. Следует каждый раз менять места введения препарата. Избегать участков, которые могут подвергаться раздражению ремнем или поясом одежды.

  2.Тщательно обработать кожу в месте инъекции тампоном, смоченным спиртом. Подождать пока обработанный участок подсохнет.

  3.Аккуратно удерживая шприц-тюбик, не нажимая на поршень, осторожно снять прозрачный контейнер с иглы.

  4.Двумя пальцами собрать кожу в складку в месте предполагаемой инъекции. Ввести иглу в кожную складку под прямым углом.

  5.Медленно ввести весь лекарственный препарат, плавно давя на поршень. Не прекращать давить на поршень шприц-тюбика, пока не извлечется игла из кожи.

  6.После введения всей дозы вынуть иглу из кожи, не отпуская поршень шприц-тюбика.

  7.Отпустив поршень, высвободится защитное устройство и закроет иглу.

  8.Прижать ватным тампоном место введения лекарственного препарата. При необходимости заклеить место инъекции пластырем

  Противопоказания

  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • гиперчувствительность к метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтину бета или любому другому компоненту препарата.

  С осторожностью следует применять при беременности, в период грудного вскармливания, при гемоглобинопатии, эпилепсии, тромбоцитозе (число тромбоцитов более 500×10⁹/л), поскольку безопасность и эффективность препарата Мирцера^® для данных групп изучены недостаточно.

  Фармакология

  Стимулятор гемопоэза. Препарат Мирцера^® - химически синтезированный представитель нового класса активаторов рецепторов эритропоэтина длительного действия. Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета является ковалентным конъюгантом белка, полученного методом рекомбинантной ДНК, и линейного метоксиполиэтиленгликоля (ПЭГ). Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета отличается от эритропоэтина наличием амидной связи между N-концевой аминогруппой или ε-аминогруппой лизина, преимущественно Lys⁵² и Lys⁴⁵, и метоксиполиэтиленгликольбутановой кислотой. Молекулярная масса метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета составляет примерно 60 кДа, включая 30 кДа молекулярную массу ПЭГ.

  Препарат Мирцера^® обладает отличной от эритропоэтина активностью на уровне рецептора и характеризуется более длительной ассоциацией с рецептором и более быстрой диссоциацией от рецептора, сниженной специфической активностью in vitro и повышенной активностью in vivo, а также увеличенным T_1/2, что позволяет вводить препарат Мирцера^® 1 раз в месяц.

  Механизм действия

  Препарат Мирцера^® стимулирует эритропоэз при взаимодействии с эритропоэтиновыми рецепторами на клетках-предшественниках костного мозга.

  Являясь основным фактором роста, необходимым для созревания эритроцитов, естественный эритропоэтин вырабатывается почками и высвобождается в кровяное русло в ответ на гипоксию. В ответ на гипоксию эритропоэтин взаимодействует с клетками предшественниками эритроцитов и приводит к повышению образования эритроцитов.

  Клиническая эффективность

  Коррекция анемии отмечена у 97.5% и 94.1% пациентов с хронической болезнью почек (ХБП), не находящихся на диализе, при терапии препаратом Мирцера^® 1 раз в 2 недели и 1 раз в месяц, соответственно. В первые 8 недель терапии уровень гемоглобина превышал 130 г/л у 11.4% пациентов, получавших препарат Мирцера^® 1 раз в 2 недели, и у 34% пациентов, получавших дарбэпоэтин альфа, и превышал 120 г/л у 25.8% пациентов, получавших препарат Мирцера^® 1 раз в месяц, и у 47.7% пациентов, получавших дарбэпоэтин альфа. У 93.3% пациентов с ХБП, находящихся на диализе, при терапии препаратом Мирцера^® отмечена коррекция анемии. У пациентов, находящихся на диализе, при переводе с терапии дарбэпоэтином альфа или эпоэтином на терапию препаратом Мирцера^® сохраняется стабильный целевой уровень гемоглобина.

  В группе поддерживающей терапии препаратом Мирцера^® 1 раз в месяц доля пациентов с ХБП, находящихся на гемодиализе, с ответом на терапию была значительно выше по сравнению с группой поддерживающей терапии дарбэпоэтином альфа 1 раз в месяц (р<0.0001).

  Взаимодействия

  Исследований по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось. Полученные до настоящего времени данные не выявили какого-либо взаимодействия препарата Мирцера^® с другими препаратами, а также не выявлено признаков влияния других препаратов на фармакокинетику и фармакодинамику препарата Мирцера^®.

  Фармацевтическое взаимодействие

  Не следует смешивать метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета с другими лекарственными средствами или инъекционными растворами.