Фавивир (Фавипиравир) таблетки 200 мг 30 шт.

Инструкция

• Описание

  Фавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (полумаксимальная эффективная концентрация (EC50) 0,014–0,55 мкг/мл). Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану (амантадин и римантадин), осельтамивиру или занамивиру, ЕС50 составляет 0,03–0,94 и 0,09–0,83 мкг/мл соответственно. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в т.ч. H5N1 и H7N9), ЕС50 составляет 0,06–3,53 мкг/мл.

  Фармакотерапевтическая группа

  Фармакологическое действие Противовирусное средство. Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС50 в клетках Vero Е6 составляет 61.88 мкмоль, что соответствует 9.72 мкг/мл.

  Обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (ЕС50 0.014-0.55 мкг/мл).

  Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показала ингибирующего действия на αДНК человека, но показала ингибирующее действие в диапазоне от 9.1 до 13.5% на β и в диапазоне от 11.7 до 41.2% на γДНК человека. Ингибирующая концентрация (IC50) РТФ фавипиравира для полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л.

  Состав

  Активное вещество: фавипиравир 200 мг.

  Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К-30, вода очищенная, натрия стеарилфумарат.

  Показания

  Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19).

  Особые указания

  Применение возможно только в условиях стационара.

  При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

  Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

  Рекомендации по применению

  Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

  Применяют в условиях стационара.

  Внутрь, в зависимости от массы тела - в дозе 1.6-1.8 г в 1-й день, далее по 600-800 мг 2 раза/сут со 2 по 10 день.

  В/в капельно - по 1.6 г 2 раза/сут в 1-й день терапии, далее по 800 мг 2 раза/сут со 2 по 10 день терапии.

  Общая продолжительность курса лечения составляет 10 дней или до подтверждения элиминации вируса, если наступит ранее (два последовательных отрицательных результата ПЦР-исследования, полученных с интервалом не менее 24 ч).

  Противопоказания

  Повышенная чувствительность к фавипиравиру; печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью); почечная недостаточность тяжелой степени и терминальная стадия почечной недостаточности (СКФ<30 мл/мин); беременность, планирование беременности, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

  С осторожностью

  Пациенты с подагрой и гиперурикемией в анамнезе (возможно повышение уровня мочевой кислоты и обострение симптомов), пациенты пожилого возраста, пациенты с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и B по классификации Чайлд-Пью), пациенты с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ<60 мл/мин и ≥30 мл/мин).

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказано применение при беременности, при планировании беременности, в период грудного вскармливания.

  При распределении в организме человека фавипиравир попадает в сперму.

  Необходимо использовать наиболее эффективные методы контрацепции (презерватив со спермицидом) во время лечения фавипиравиром и после его окончания: в течение 1 месяца женщинам и в течение 3 месяцев мужчинам.

  Дополнительно необходимо проинструктировать пациентов мужчин не вступать в сексуальные контакты с беременными женщинами.

  При предположении о возможном наступлении беременности необходимо незамедлительно отменить прием данного средства и проконсультироваться с врачом.

  При необходимости применения в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения фавипиравиром и в течение 7 дней после его окончания, т.к. основной метаболит фавипиравира выделяется с грудным молоком.

  Применение при нарушениях функции печени

  Противопоказания: печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

  С осторожностью: пациенты с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и B по классификации Чайлд-Пью).

  Применение при нарушениях функции почек

  Противопоказания: почечная недостаточность тяжелой степени и терминальная стадия почечной недостаточности (СКФ<30 мл/мин).

  С осторожностью: пациенты с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ<60 мл/мин и ≥30 мл/мин).

  Применение у детей

  Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

  Применение у пожилых пациентов

  С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

  Фармакология

  После приема внутрь фавипиравир легко всасывается из ЖКТ. Тmax 1.5 ч. При в/в введении фавипиравира однократно в диапазоне доз 400-1800 мг Тmax составляет от 1.85 до 2.05 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 54%. При распределении в организме человека фавипиравир попадает в сперму. Фавипиравир в основном метаболизируется альдегидоксидазой и частично метаболизируется до гидроксилированной формы ксантиноксидазой. В клетках метаболизируется РТФ фавипиравира. Из других метаболитов, кроме гидроксилата, в плазме крови и моче человека регистрировали также конъюгат глюкуроната. Выводится главным образом почками в виде активного метаболита гидроксилата, небольшое количество - в неизменном виде. Т1/2 составляет около 5 ч.

  Взаимодействия

  Фавипиравир не метаболизируется изоферментами системы цитохрома P450, главным образом метаболизируется альдегидоксидазой и частично метаболизируется ксантиноксидазой. Ингибирует альдегидоксидазу и изофермент CYP2C8, но не индуцирует изоферменты системы цитохрома P450.

  При одновременном применении с пиразинамидом наблюдается гиперурикемия вследствие дополнительного повышения реабсорбции мочевой кислоты в почечных канальцах.

  При одновременном применении с репаглинидом возможно повышение концентрации репаглинида в крови и развитие нежелательных реакций, обусловленных действием репаглинида.

  При одновременном применении с теофиллином возможно повышение концентрации фавипиравира в плазме крови и развитие нежелательных реакций на фавипиравир.

  При одновременном применении с фамцикловиром, сулиндаком возможно снижение их эффективности вследствие ингибирования фавипиравиром альдегидоксидазы, что может приводить к снижению концентрации активных форм данных веществ в крови.

  Побочные действия

  Со стороны крови и лимфатической системы: часто - нейтропения, лейкопения; редко - лейкоцитоз, моноцитоз, ретикулоцитопения.

  Со стороны обмена веществ: часто - гиперурикемия, гипертриглицеридемия; нечасто - глюкозурия; редко - гипокалиемия.

  Со стороны иммунной системы: нечасто - сыпь; редко - экзема, зуд.

  Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма, боль в горле, ринит, назофарингит.

  Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, рвота, боль в животе; редко - дискомфорт в животе, язва двенадцатиперстной кишки, кровянистый стул, гастрит.

  Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ; редко - повышение активности ЩФ, повышение концентрации билирубина в крови.

  Прочие: редко - аномальное поведение, повышение активности КФК, гематурия, полип гортани, гиперпигментация, нарушение вкусовой чувствительности, гематома, нечеткость зрения, боль в глазу, вертиго, наджелудочковые экстрасистолы, боль в грудной клетке.