Цитрамон У 10 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки светло-коричневого цвета, с вкраплениями, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской для деления, с запахом какао.

  Фармакотерапевтическая группа

  Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и её производные. Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики).

  Код АТХ N02BA51

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активные вещества:

  • кислота ацетилсалициловая 0,24 г,
  • парацетамол  0,18 г, 
  • кофеин 0,03 г (в пересчете на сухое вещество),

  вспомогательные вещества:

  • какао,
  • кислота лимонная пищевая,
  • крахмал картофельный,
  • тальк,
  • кальция стеарат,
  • повидон,
  • натрия кроскармеллоза.

  Показания

  • болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите, меналгия, альгодисменорея)
  • заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (люмбаго, ишиас, остеохондроз)
  • невралгия, миалгия
  • лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспалительных заболеваниях.

  Передозировка

  Возникает при приеме однократно высоких доз цитрамона или длительном применении в повышенных дозах.
  Симптомы
  Для отравления легкой степени тяжести характерно появление звона в ушах, гипервентиляции вследствие стимулирования дыхательного центра, респираторного алкалоза в связи с потерей СО₂, тревоги, беспокойства, тремора, головной боли, тошноты, рвоты, потливости.
  Для отравления средней степени тяжести характерно: сильная одышка, гипертермия вследствие разобщения окисления и фосфорилирования (плохой прогностический признак у взрослых), метаболический ацидоз в связи с усилением анаэробного гликолиза, тахиаритмия, повышение уровня трансаминаз, билирубина, увеличение протромбинового индекса до 2,0-2,5.
  Для тяжелого отравления характерно: коллапс, кома, судороги с патологическим усилением сухожильных рефлексов, гипопротромбинемия (увеличением протромбинового индекса более 2,5), резкое повышение трансаминаз, билирубина.
  Лечение: отмена препарата, промывание желудка с активированным углем и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания препарата в желудке и кишечнике. Введение ощелачивающих средств для поддержания значений рН мочи на уровне 7,5-8,0. При уровне салицилатов в плазме свыше 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей и 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых показано проведение форсированного щелочного диуреза (обеспечивается внутривенной инфузией гидрокарбоната натрия 88 мэкв/л и 5% глюкозы со скоростью 10-15 мл/кг/ч с фуросемидом 40-60 мг). Проводят восстановление объёма циркулирующей крови и коррекцию кислотно-щелочного равновесия. При отеке мозга показано проведение искусственной вентиляции легких смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления на выдохе. При отеке мозга проводят гипервентиляцию в сочетании с введением осмотических диуретиков.
  При наличии поражения печени вводят специфический антидот парацетамола – N-ацетилцистеин. 20% раствор N-ацетилцистеина применяют внутривенно и внутрь: первая доза 140 мг/кг (0,7 мл/кг), затем по 70 мг/кг (0,35 мл/кг). Всего вводят 17 доз. Наиболее эффективным является лечение, начатое в первые 10 часов после развития интоксикации. Если с момента интоксикации прошло более 36 часов лечение является неэффективным.
  При увеличении протромбинового индекса более 1,5 применяют витамин К₁ (фитоменадион) в дозе 1-10 мг; при увеличении протромбинового индекса более 3,0 необходимо начать внутривенное введение нативной плазмы или концентрата факторов свертывания (1-2 единицы).
  При лечении интоксикации противопоказано проведение гемодиализа. Недопустимо использовать антигистаминные средства и глюкокортикостероиды. Использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид при лечении интоксикации не рекомендуется в связи с возможностью развития ацидемии и усиления токсического действия салицилата на организм больного.

  Форма выпуска и описание

  По 6 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из бумаги, ламинированной полиэтиленом.
  По 6 и по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной  и фольги алюминиевой.
  Контурные безъячейковые и контурные ячейковые упаковки вместе с инструкциями по медицинскому применению  на государственном  и  русском языках в групповой упаковке.

  Особые указания

  Наличие в составе препарата кофеина может вызвать у лиц с повышенной возбудимостью бессонницу, ощущение тревоги. При появлении этих симптомов прием препарата необходимо прекратить.
  В период применения препарата следует воздерживаться от приема алкоголя, так как препарат усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
  Препарат не назначают в качестве обезболивающего подросткам до 18 лет и в качестве жаропонижающего детям до 15 лет в связи с высоким риском развития синдрома Рейе (рвота, энцефалопатия, увеличение печени).

  Использование в период хирургических вмешательств
  За 5-7 суток до планируемого хирургического вмешательства необходимо прекратить прием цитрамона для уменьшения риска развития кровотечения в ходе операции и послеоперационном периоде.

  Длительное применение цитрамона
  При необходимости длительного применения следует контролировать картину периферической крови, уровень трансаминаз печени и исследовать кал на скрытую кровь.

  Использование у лиц с патологией бронхолегочной системы
  У пациентов с бронхиальной астмой, полипозом носа и при сенной лихорадке применение цитрамона может спровоцировать обострение заболевания.

  Влияние на лабораторные показатели
  Во время лечения цитрамоном возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови и искажение результатов определения гликемического профиля.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
  Следует воздержаться от управления транспортным средством и потенциально опасными механизмами при приёме максимальных доз препарата, так как входящий в состав цитрамона кофеин может вызвать нарушения связанные с концентрацией внимания.

  Противопоказания

  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  • - повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения
  • желудочно-кишечное кровотечение
  • «аспириновая» астма и «аспириновая» триада
  • геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, тромбоцитопеническая пурпура, телеангиоэктазии), гипопротромбинемия, гемофилия
  • расслаивающая аневризма аорты
  • портальная гипертензия
  • дефицит витамина К
  • прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более
  • почечная и печеночная недостаточность
  • беременность и период лактации
  • подагра и подагрический артрит
  • детский возраст до 15 лет в сочетании с гипертермией на фоне вирусных заболеваний
  • артериальная гипертензия III степени
  • органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз)
  • повышенная возбудимость, нарушения сна
  • глаукома
  • хирургические вмешательства (сопровождающиеся кровопотерей)

  Фармакология

  После приема внутрь все входящие в состав препарата компоненты быстро и достаточно полно абсорбируются. При этом кофеин увеличивает биодоступность парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Во время абсорбции кофеин и ацетилсалициловая кислота подвергаются интенсивной биотрансформации с образованием активных метаболитов. Из ацетилсалициловой кислоты в процессе деацетилирования в стенке кишечника и печени образуется салициловая кислота. Кофеин под влиянием изоформы цитохрома Р₄₅₀ CYP1A2 печени образует диметилксантины (теофиллин, параксантин). Максимальная концентрация всех компонентов в плазме крови достигается через 0,3-1,0 ч.

  В плазме около 80% салициловой кислоты и 10-15% парацетамола находятся в связанном с альбуминами состоянии. Компоненты препарата легко проникают во все ткани и жидкости организма. В тканях мозга салицилаты обнаруживаются в небольших количествах, тогда как уровни парацетамола и кофеина сопоставимы с плазменными. При развитии ацидоза салициловая кислота переходит в неионизированную форму и ее проникновение в ткани нервной системы возрастает. Все компоненты быстро проходят через плаценту, поступают в грудное молоко.

  Метаболизм компонентов препарата протекает в печени. При этом из салициловой кислоты образуется 4 метаболита (салицилурат, салициловофенольный глюкуронид, гентизиновая и гентизуроновая кислоты), парацетамол образует 2 неативных метаболита: парацетамол-глюкуронид и сульфат (80% всего количества) и потенциально токсичный N-ацетил-бензиминохинон (N-АБИ, около 17%). Кофеин образует диметил- и монометилксантины, диметил- и монометилмочевую кислоты, триметил- и диметилаллантоин, производные уридина. Под влиянием кофеина метаболизм парацетамола с образованием N-АБИ несколько повышается (до 20-25%).
  Продукты метаболизма экскретируются почками в неизмененном виде 60% салицилатов, 10% кофеина и 5% парацетамола и в виде метаболитов.

  Скорость выведения всех компонентов комбинации приблизительно одинакова, период полуэлиминации составляет от 2 до 4,5 часов. При повышении дозы цитрамона наблюдается замедление элиминации ацетилсалициловой кислоты по сравнению с другими компонентами до 15 часов. У курящих лиц, напротив, наблюдается ускорение элиминации кофеина по сравнению с другими компонентами цитрамона.

  Взаимодействия

  При одновременном применении усиливает токсичность метотрексата, вальпроевой кислоты, барбитуровых препаратов, эффекты наркотических анальгетиков, пероральных противодиабетических препаратов, сульфаниламидных средств (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиронина, дигоксина за счет вытеснения их из связи с белком.

  Комбинированные оральные контрацептивы, фенитоин, алкоголь, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты увеличивают риск гепатотоксического действия входящего в состав препарата парацетамола.

  Макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм компонентов препарата и повышают их концентрацию в плазме.

  Повышает риск кровотечений при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, тромболитическими средствами.

  Ослабляет эффекты гипотензивных средств из группы ингибиторов АПФ, петлевых и калий-сберегающих диуретиков за счет торможения образования простагландинов в почках.

  Глюкокортикостероиды усиливают токсическое действие компонентов препарата на слизистую желудка, увеличивают клиренс ацетилсалициловой кислоты и снижают ее концентрацию в плазме крови.

  При одновременном применении с b₂-адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии.

  При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

  При одновременном применении с солями лития увеличивает концентрацию ионов лития в плазме.

  Ослабляет действие урикозурических средств за счет конкурентного выведения мочевой кислоты в канальцах нефрона.

  Побочные действия

  • тошнота, анорексия, гастралгия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение
  • аллергические реакции, кожная сыпь, ангионевротический отек
  • мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона)
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
  • «аспириновая» астма и «аспириновая» триада (синдром Фернан-Видаля)
  • интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, почечная недостаточность
  • тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
  • острая жировая дистрофия печени, токсический гепатит, синдром Рейе, печеночная недостаточность
  • усиление тяжести сердечной недостаточности, манифестация скрыто протекающих форм хронической сердечной недостаточности
  • беспокойство, возбуждение, бессонница, головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение остроты слуха, асептический менингит
  • тахикардия, аритмия, повышение артериального давления
  • развитие слабой психологической зависимости и толерантности при длительном применении в высоких дозах
  • головная боль привыкания (после отмены препарата на фоне предшествующего длительного применения)
  • геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен,   пурпура)

  Условия хранения

  Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте!