Наропин 2мг/мл 20мл 5 шт.

Инструкция

• Описание

  Прозрачный бесцветный раствор Наропин раствор, представляет собой стерильный изотонический водный раствор не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения. Коэффициент распределения– 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7,4 при 25°С), рКа (константа диссоциации) ропивакаина 8,1

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты для местной анестезии. Амиды. Код АТС N01BB09

  Состав

  1мл раствора содержит активное вещество - ропивакаина гидрохлорид – 2мг , 7,5 или 10 мг, вспомогательные вещества: натрия хлорид (8 ,6 ;7,5 и 7,1 мг соответственно), хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода для инъекций.

  Показания

  Анес¬те¬зия при хирур¬ги¬че¬ских вме¬ша¬тель¬ствах: - эпи¬ду¬раль¬ная блокада при хирур¬ги¬че¬ских вме¬ша¬тель¬ствах, в том числе при кеса¬ре¬вом сечении - бло¬ка¬да круп¬ных нервов и нервных спле¬тений - бло¬ка¬да отдель¬ных нервов и инфильтрационная анес¬тезия Купи¬ро¬ва¬ние остро¬го боле¬во¬го синдрома: - продленная эпи¬ду¬раль¬ная инфу¬зия или периодическое болюсное вве¬де-ние, например, для устра¬не¬ния пос¬леопе¬ра¬цион¬ной боли или обез¬бо¬ли¬ва-ния родов - бло¬ка¬да отдель¬ных нервов и инфильтрация - продленная блокада периферических нервов - внутрисуставная инъекция Купи¬ро¬ва¬ние остро¬го боле¬во¬го синдромав педиатрии: - каудальная эпидуральная блокада у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно - блокада переферических нервов у детей с 1 до 12 летнего возраста включительно - продленная эпидуральная инфузия у новорожденных и детей до 12 летнего возраста включительно

  Передозировка

  Симптомы: нарушение зрения и слуха, онеменение вокруг рта, головокружение, парестезии, дизартрия, мышечный гипертонус, мышечные подергивания, аритмии; при прогрессировании интоксикации - снижение АД, брадикардия, аритмия, потеря сознания, генерализованные судороги, остановка сердца. Лечение: при появлении первых признаков интоксикации следует прекратить введение; при развитии судорог поддерживают адекватное поступление кислорода с помощью мешка или маски, в/в вводят 100-120 мг тиопентала или 5-10 мг диазепама; после интубации и начала ИВЛ вводят суксаметоний. Необходимо поддерживать оптимальный газовый крови с одновременной коррекцией ацидоза.

  Форма выпуска и описание

  Раствор для инъекций 2 мг/мл по 20 мл, 7,5 мг/мл, 10 мг/мл по 10 мл в запаянные ампулы из полипропилена. Каждая ампула помещается в контурную ячейковую упаковку. 5 контурных ячейковых упаковок помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.

  Особые указания

  Регионар¬ная анес¬те¬зия должна про¬во¬дить¬ся опыт¬ны¬ми спе¬циали¬ста¬ми. Обя¬за¬тель¬но нали¬чие обо¬ру¬до¬ва¬ния и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До нача¬ла выполнения обширных блокад должен быть уста¬нов¬ле¬н внутривенно кате¬тер. Персонал, обеспечивающий выполнение анестезии, должен быть соответствующим образом подготовлен и знаком с диагностикой и лечением возможных побочных эффектов, системных токсических реакций и других возможных осложнений. Эпидуральная анестезия может приводить к снижению АД и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение объёма циркулирующей крови может уменьшить риск развития подобных побочных эффектов. Имеются сообщения о единичных случаях развития инфаркта миокарда у пожилых пациентов и у пациентов с сопутствующими сердечно- сосудистыми заболеваниями при применении Наропина для эпидуральной анестезии или блокад периферических нервов, особенно после случайного внутрисосудистого попадания препарата. В ряде случаев реанимационные мероприятия были затруднительны. Развитие инфаркта миокарда, как правило, требует более длительных реанимационных мероприятий. Поскольку Наропин метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при применении препарата у боль¬ных с тяжелыми заболеваниями печени; в некоторых случаях из-за замедленной элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика. Обычно у больных с почечной недостаточностью при введении препарата однократно или при использовании препарата в течение непродолжительного периода времени не требуется корректировать дозу. Однако, ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови, часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск системного токсического действия препарата . Следует своевременно корректировать гипотензию путем внутривенного введения 5-10 мг эфедрина, с повторным введением, при необходимости. Применение препарата у новорожденных требует учета возможной незрелости органов и физиологических функций новорожденных, что особенно важно при продленной инфузии. Наропин - может являться порфириногенными может применяться у пациентов с диагнозом острая порфирия только в случае, если нет более безопасной альтернативы. С осто¬рож¬но¬стью: сле¬дует вво¬дить пре¬па¬рат ослабленным пожилым пациентам или пациентам с тяже¬лы¬ми сопут¬ствующи¬ми забо¬ле¬ва¬ниями, такими как бло¬ка¬ды сердца (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), про¬грес¬си¬рующий цир¬ро¬з пече¬ни, тяжелая хроническая почечная недостаточность. Для данных групп пациентов регионарная анестезия является предпочтительной. Беременность и лактация Не выявлено влияния ропивакаина на фертильность и репродуктивную функцию, а также его тератогенного действия. Не проводились исследования по оценке возможного действия ропивакаина на развитие плода у женщин. Наро¬пин мож¬но при¬ме¬нять при бере¬мен¬но¬сти только, если это оправ¬да¬но кли¬ни¬че¬ской ситуацией (в акушерстве использование препарата для анестезии или аналгезии хорошо обосновано). При необходимости применения препарата в период грудного кормления следует рассмотреть соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания

  Рекомендации по применению

  Наропин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения регионарной анестезии. Взрослые и дети старше 12 лет В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата. При обезболивании (например, эпидуральное введение для купирования болевого синдрома) рекомендуются более низкие дозы и концентрации препарата. Рекомендации по дозированию препарата Наропин для взрослых: Наименование Концентра-ция препарата (мг/мл) Объем раствора (мл) Доза (мг) Начало действия (мин) Длитель-ность действия (ч) Анестезия при хирургических вмешательствах: Эпи¬ду¬раль¬ная анес¬те¬зия на пояс¬нич¬ном уров¬не: Хирургические 7,5 15 - 25 113 - 188 10 - 20 3 - 5 вмешательства 10.0 15 - 20 150 - 200 10 - 20 4 - 6 Кесарево сечение 7,5 15 - 20 113 - 150 10 - 20 3 - 5 Эпи¬ду¬раль¬ная анес¬те¬зия на грудном уров¬не: Послеоперационная обезболиваю-щая блокада и хирургические вмешательства 7,5 5 - 15 38 - 113 10 - 20 - Блокада крупных нервных сплетений: Например, блокада плечевого сплетения 7,5 10 - 40 75 - 300 10 - 25 6 – 10 Проводниковая и инфильтрационная анестезия 7,5 1 - 30 7.5 - 225 1 - 15 2 - 6 Купи¬ро¬ва¬ние остро¬го боле¬во¬го синдро¬ма: Эпи¬ду¬раль¬ное введение на пояс¬нич¬ном уров¬не: Болюс 2,0 10 - 20 20 - 40 10 - 15 0,5 – 1,5 Периодическое вве¬де¬ние (например, при обезболивании родов) 2,0 10 – 15 (мини¬маль-ный интер-вал -30 мин) 20 - 30 Продленная инфузия для - обезболивания родов 2,0 6 - 10 мл/ч 12 – 20 мг/ч - - -послеопера- ционного обезболивания 2,0 6 - 14 мл/ч 12 – 28 мг/ч - - Блокада периферических нервов: Например, блокада бедренного нерва (инфузии или инъекции) 2,0 5 - 10 мл/ч 10– 20 мг/ч - - Эпи¬ду¬раль¬ное введение на грудном уров¬не: Продленная инфузия (например, для послеоперационного обезболивания) 2,0 6 - 14 мл/ч 12 – 28 мг/ч - - Проводниковая блокада и инфильтрация 2,0 1 - 100 2 - 200 1 - 5 2 - 6 Внутрисуставное введение Артро- скопия коленного сустава 7,5 20 150* - 2-6 *- если Наропин дополнительно использовался для других видов анестезии, максимальная доза не должна превышать 225 мг. Для пре¬дотвра¬ще¬ния попа¬да¬ния анес¬тетика в кровеносный сосуд сле¬дует обязательно про¬во¬дить аспирационную пробу до вве¬де¬ния и в процессе вве¬де¬ния пре¬па¬ра¬та. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести тест дозу- 3-5 мл лидокаина с адреналином. Слу¬чай¬ное внут¬ри¬со¬су¬ди¬стое вве¬де¬ние рас¬поз¬нает¬ся по временному уве¬ли¬че¬нию частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение- по признакам спинальной блокады. До введения и во время введения Наропина (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать функции жизненно важных органов и поддерживать с пациентом вербальный контакт. Однократное введения Наропина в дозе до 250 мг при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства обычно хорошо переносилось пациентами. При появ¬ле¬нии токсических симптомов сле¬дует немедленно пре¬кра¬тить вве¬де¬ние пре¬па¬рата. При длительном про¬ве¬де¬нии бло¬ка¬ды путем продленной инфу¬зии или повторного болюсного вве¬де¬ния следует учитывать воз¬можность созда¬ния ток¬си¬че¬ских кон¬центра¬ций анес¬те¬ти¬ка в кро¬ви и местного пов¬реж¬де¬ния нерва. Введение Наропина в тече¬ние 24 ч в дозе до 800 мг сум¬мар¬но при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а так¬же продленная эпи¬ду¬раль¬ная инфу¬зия после операции со ско¬ро¬стью 28 мг/ч в тече¬ние 72 ч хоро¬шо пере¬но¬сится взрослыми пациентами. Для купи¬ро¬ва¬ния пос¬леопе¬ра¬цион¬ной боли реко¬мен¬дует¬ся сле¬дующая схе-ма при¬ме¬не¬ния пре¬па¬рата: если эпи¬ду¬раль¬ный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада Наро¬пи¬ном (7.5 мг/мл). Анал¬ьге¬зия под¬дер¬жи¬вает-ся инфу¬зией Наро¬пи¬на (2 мг/мл). В большинстве случаев для купи¬ро¬ва¬ния пос¬леопе¬ра¬цион¬ной боли от умеренной до выраженной, инфу¬зия со ско¬ро-стью 6- 14 мл/ч (12- 28 мг/ч) обес¬пе¬чи¬вает адек¬ват¬ную аналь¬ге¬зию с не прог¬рес¬си¬рующей дви¬га¬тель¬ной бло¬ка¬дой (при использовании дан¬ной мето¬ди¬ки наблюдалось зна¬чи¬тель¬ное снижение пот¬реб¬ности в опиоид¬ных аналь¬ге¬ти¬ках). Для послеоперационного обезболивания Наро¬пи¬н (2 мг/мл) можно вводить непре¬рыв¬но в виде эпи¬ду¬раль¬ной инфу¬зии в тече¬ние 72 ч без фентанила или в сме¬си с ним (1- 4 мкг/мл). При применении Наропина 2 мг/мл (6- 14 мл/час) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов. Исполь¬зо¬ва¬ние Наро¬пи¬на в кон¬центра¬ции вы¬ше 7,5 мг/мл при кеса¬ре¬вом сече¬нии не изучено. Рекомендации по дозированию препарата Наропин для детей до 12 лет: Наименование Концентрация препарата (мг/мл) Объем раствора (мл/кг) Доза (мг/кг) Купи¬ро¬ва¬ние остро¬го боле¬во¬го синдро¬ма (пред-операционное и пост-операционное): Каудальное эпи¬ду¬раль¬ное введение: 2,0 1 2 Блокада в области ниже Т12 у детей с весом до 25 кг. Блокада периферических нервов у детей с 1 до 12 летнего возраста включительно: (например, для блокады подвздошно-пахового нерва) 5,0 0,6 3 Продленная эпидуральная инфузия у детей с массой тела до 25 кг Возраст от 0 до 6 месяцев Болюс* 2,0 0,5- 1 1-2 Инфузия до 72 часов 2,0 0,1мл/кг/ч 0,2 мг/кг/ч Возраст от 6 до 12 месяцев Болюс* 2,0 0,5- 1 1-2 Инфузия до 72 часов 2,0 0,2 мл/кг/ч 0,4 мг/кг/ч Возраст от 1 до 12 лет включительно Болюс** 2,0 1 2 Инфузия до 72 часов 2,0 0,2 мл/кг/ч 0,4 мг/кг/ч * - Меньшие дозировки из предлагаемого интервала рекомендуются для эпи¬ду¬раль¬ного введения на грудном уров¬не, в то время как большие дозы рекомендованы для эпидурального введения на поясничном или каудальном уровнях. ** - Рекомендуется для эпидурального введения на поясничном уровнях. Обоснованным является снижение дозы болюса для эпидуральной анальгезии на грудном уровне. Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются руководством к использованию препарата в педиатрической практике. В тоже время существует индивидуальная вариабельность скорости развития блокады и её длительности. У детей с избыточным весом часто требуется постепенное снижение дозы препарата; при этом необходимо руководствоваться «идеальным» весом пациента. Для справок о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства. Объем раствора для каудального эпи¬ду¬раль¬ного введения и обьем болюса для эпидурального введения не должны превышать 25 мл для любого пациента. Для предотвращения непреднамеренного внутрисосудистого введения анестетика следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Во время введения препарата необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции организма. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата. Однократное введение ропивакаина в дозе 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг, объём раствора 1 мл/кг) для послеоперационной каудальной аналгезии обеспечивает адекватное обезболивание ниже уровня Т12 у большинства пациентов. Дети старше 4 лет хорошо переносят дозы до 3 мг/кг. Объем вводимого раствора для эпидурального введения на каудальном уровне может быть изменнен с целью достижения различной распространенности сенсорного блока, что описано в стандартных руководствах. Независимо от типа анестезии, рекомендуется дозированное болюсное введение рассчитанной дозы препарата. Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение Наропина у детей не исследовалось. Применение Наропина у недоношенных детей не изучалось.

  Противопоказания

  Очень частые (>1/10): - гипотензия, бра¬ди¬кар¬дия, повышение артериального давления, тахи-кардия - тошнота, рвота - паре¬сте¬зия, гипостезия, голо¬во¬кру¬же¬ние, голов¬ная боль - повы¬ше¬ние тем¬пе¬ра¬ту¬ры тела, озноб - задержка мочеис¬пу¬скания Частые (>1/100) : - боль в спине - ана¬фи¬лак¬ти¬че¬ский шок Менее частые (>1/1000): - беспокойство, симптомы токсичности со стороны ЦНС (конвульсии, дизартрия, онемение языка, звон в ушах, тремор, мышечная слабость, гипостезия, парестезия) - нейро¬па¬тия - синкопе - одышка, затрудненное дыхание - гипотермия Редкие (<1/1000): - инфаркт миокарда - аллергические реакции, ангиоэдема, крапивница Наропин может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении концентрации препарата в крови, при случайном внутрисосудистом введении препарата, либо его передозировке.

  Фармакология

  Кон¬центра¬ция ропи¬ва¬каина в плаз¬ме кро¬ви зави¬сит от дозы, пути вве¬де¬ния и степени вас¬ку¬ля¬ри¬за¬ции обла¬сти инъ¬ек¬ции. Фар¬ма¬ко¬ки¬не¬ти¬ка Ропивакаина линей¬ная, его максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) про¬пор¬циональ¬на введенной дозе. Пос¬ле эпи¬ду¬раль¬но¬го вве¬де¬ния ропи¬ва¬каин пол¬но¬стью абсор¬би¬рует¬ся. Абсорбция носит двух¬фаз¬ный харак¬тер, период полувыведения (T1/2) для двух фаз состав¬ляет соот¬вет-ствен¬но 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный T1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением. Общий плаз¬мен¬ный кли¬ренс ропи¬ва¬каина– 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества 8 л/мин, почечный клиренс 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии 47 л, пока¬за¬тель пече¬ноч-ной экстра¬кции около 0.4, T1/2-1.8 часа. Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с ?1-кис¬лыми гли¬ко¬про¬теинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%. Ропи¬ва¬каин проникает через пла¬цен-тар¬ный барь¬ер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Ропивакаин актив¬но метаболизируется в орга¬низ¬ме, глав¬ным обра¬зом путем ароматического гид¬ро¬кси¬ли¬ро¬ва¬ния. 3-гид¬ро¬кси-ропи¬ва-каин (конъюгированный + неконъюгированный) обнаруживается в плазме крови. После внутривенного введения 86% ропивакаина выводит¬ся с мочой и только око¬ло 1% от выделяемого с мочой препарата выводится в неиз¬ме¬нен¬ном виде. Около 37% 3-гид¬ро¬кси-ропи¬ва¬каина, основ¬ного мета¬бо¬лита ропивакаина, выводит¬ся с мочой в основ¬ном в конъ¬юги¬ро¬ван¬ной форме. 1-3% ропивакаина выводится с мочой в виде следующих метаболитов: 4-гидрокси-ропивакаина, N-деалкилированных метаболитов и 4-гидрокси-деалкилированного ропивакаина. Наропин– первый местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Oбладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы препарата применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы препарата обеспечивают аналгезию (сенсорный блок) с минимальным и не прогрессирующим моторным блоком. На длительность и интенсивность блокады, вызванной Наропином, добавление адреналина не влияет. Обратимо блокируя вольтаж-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Наропин может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде). Если избыточное количество местного анестетика достигает сис¬тем¬ного кровотока за короткий промежуток времени, возможно, проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме крови. Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Внутривенное введение высоких доз Наропина приводит к таким же эффектам со стороны сердечно-сосудистой системы. Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение АД, брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения наропина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.

  Взаимодействия

  Возможно суммирование токсических эффектов при одновременном назначении с другими местными анестетиками или препаратами структурно сходными с местными анестетиками амидного типа. Клиренс бупивакаина уменьшается на 30% при совместном назначении с флувоксамином, являющимся сильным конкурентным ингибитором цитохрома Р4501А2, из-за возможности сходного взаимодействия следует избегать длительного применения Наропина на фоне действия флувоксамина. Повы¬ше¬ние рН рас¬тво¬ра выше 6.0 может при¬ве¬сти к обра¬зо¬ва¬нию пре¬ци-пи¬та¬та из-за пло¬хой рас¬тво¬ри¬мо¬сти Наропина при данных условиях.

  Условия хранения

  Хра¬нить при тем¬пе¬ра¬ту¬ре ниже 30°С; не замо¬ра¬жи¬вать. Хранить в местах, недоступных для детей!