Нивалин 5мг 60 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской с двух сторон и риской, без запаха, диаметром 6 мм.

  Фармакотерапевтическая группа

  Психоаналептики. Препараты для лечения деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Галантамин Код ATХ N06DА04

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество - галантамина гидробромид 5.00 мг или 10.00 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кальция гидрофосфат дигидрат (для дозировки 5.00 мг).

  Показания

  Применяется в комплексном лечении: - слабо до умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа - заболеваний периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии) - состояний, связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии) - церебрального паралича (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича) - нарушений нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия).

  Передозировка

  Симптомы: мышечная слабость и фасцикуляций, выраженная тошнота, рвота, спастические боли в животе, диарея, слюноотделение, слезотечение, сильная потливость, брадикардия, гипотония, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к острому респираторному дистресс-синдрому. Лечение Необходимо контролировать респираторные и сердечно-сосудистие функции. Лечение является симптоматическим. Если пациент в сознании проводиться промывание желудка.

  Форма выпуска и описание

  По 10 или 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, бесцветной, прозрачной ПВХ пленки и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке (по 10 или 20 таблеток) или 3 контурных упаковок (по 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны (для дозировки 5 мг). По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, зеленой, прозрачной ПВХ пленки и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурной упаковке (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны (для дозировки 10 мг).

  Особые указания

  Парасимпатомиметики могут оказать ваготоническое действие на сердечный ритм, выражающееся в брадикардии и АV-блокаде, что связано с их специфическим фармакологическим действием. По этой причине необходимо внимательно назначать Нивалин® пациентам с синдромом слабости синусового узла или других наджелудочковых нарушений сердечной проводимости, а также пациентам, которые лечатся средствами, значительно замедляющими сердечный ритм такими, как дигоксин или бета-блокаторы или пациентам с неоткорректированным балансом электролитов (гипер- или гипокалиемией). В связи с холиномиметическим действием Нивалин® может усилить желудочную секрецию и вызывать побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Более высокий риск существует у пациентов с язвеннной болезнью в анамнезе, в восстановительном периоде после операция на желудке и у пациентов, которые лечатся одновременно нестероидными противовоспалительными препаратами. При лечении Нивалин® у таких пациентов необходимо следить за симптомами активного или острого желудочно-кишечного кровотечения. Нивалин® необходимо внимательно назначать пациентам с хронической обструктивной болезнью легких. Назначение Нивалин® пациентам с затрудненным мочеиспусканием, после недавней резекции предстательной железы или мочевого пузыря не рекомендуется. Холиномиметики могут потенцировать действие нейро-мышечных блокаторов типа сукцинилхолина во время анестезии. При лечении холинестеразными ингибиторами, в том числе и Нивалин®, в отдельных случаях может наблюдаться уменьшение массы тела – похудание. В этих случаях необходимо контролировать вес тела пациентов. Парасимпотомиметики обладают известным потенциалом вызывать судороги. Повышенная судорожная активность наблюдается у пациентов с болезнью Альцгеймера. В редких случаях парасимпатомиметики могут повысить холинергический тонус и вызвать ухудшение симптомов паркинсонизма. Нивалин® необходимо применять осторожно и в более низких дозах у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени, в зависимости от клиренса креатинина. Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество пшеничный крахмал. Пшениченый крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией. Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарство. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Нивалин® может вызвать зрительные нарушения, головокружение и сонливость, что может отразиться на способности управлять транспортными средствами и работать с машинами.

  Рекомендации по применению

  Нивалин® таблетки принимают внутрь во время еды. Во время лечения необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Взрослые: Обычная доза составляет 10-40 мг, разделенная на 2-4 приема. Болезнь Альцгеймера Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 2 раза в день, предпочтительно с утренним и вечерним питанием. После проведения 4-недельного курса лечения дозу можно увеличить до достижения поддерживающей дозы по 20 мг в день, разделенную на 2 приема (по 10 мг 2 раза в день). Дозу увеличивают в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции пациента. Дети: Рекомендуемая суточная доза для детей составляет: - от 6 до 8 лет – 5- 10 мг в день; - от 9 до 11 лет – 5-15 мг в день; - от 12 до 15 лет – 5-25 мг в день. Продолжительность лечения Длительность лечения определяет лечащий врач.

  Противопоказания

  Наиболее частые побочные действия галантамина связаны с его фармакодинамикой и могут быть выражены в основном в виде никотиновых или реже мускариновых эффектов, характерных для фармакологического класса. Часто (>1/100 до <1/10) - головокружение, головная боль - потеря аппетита, анорексия - депрессия, тремор, обмороки, сонливость, летаргия (заторможенность), утомление, слабость, - брадикардия, гипертензия - тошнота, рвота, гипергидроз (усиленное потоотделение), слюнотечение - мышечные спазмы, астения, уменьшение массы тела, падения Не часто (>1/1 000 до <1/100) - зрительные и слуховые галлюцинации, парестезии, гиперсомния, затуманенное зрение, шум в ушах - дегидратация (обезвоживание), дисгевзия (извращение вкуса) - наджелудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, сердцебиение, гипотензия, приливы - мышечная слабость - повышение уровней печеночных ферментов. - кишечная и почечная колика - спазм аккомодации Редко (>1/10 000 до < 1/1 000) - гепатиты С неизвестной частотой - усиление кишечной перистальтики.

  Фармакология

  Фармакокинетика Галантамин является щелочным соединением с ионизационной константой (pKa 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэфициентом распределения между октанолом и буферным раствором равным 1,09. Растворимость в воде составляет 31 мг/мл. Всасывание Галантамин всасывается быстро и полностью после приема внутрь. Не устанавливаются статистически значимые различия в средних стоимостях AUC галантамина при приеме внутрь и парентеральном введении в дозе 10 мг. Биодоступность галантамина составляет 80-100% для твердых лекарстевнных форм и при приеме внутрь. Максимальные плазменные концентрации устанавливаются между 1 и 2 часом после его введения. При приеме внутрь галантамина в дозе 10 мг во время еды наблюдается значительное замедление скорости его всасывания, но не изменяется степень его всасывания. Распределение В низкой степени связывается с белками крови – до 18%. Легко проходит через гемато-эцнефалический барьер и определяется в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза выше плазменной. Объем распределения составляет приблизителяно 175 л. Метаболизм До 75% принятой дозы галантамина метаболизируется в печени, в основном, системой цитохрома P450 (CYP3A4 и CYP2D6). В исследованиях in vitro установлено, что изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-дезметилгалантамина, а CYP3A4 – в образовании N- оксид-галантамина. У пациентов с низкой активностью фермента определяются более высокие уровни (до 50%) неизмененного галантамина по сравнению с пациентами с нормальной ферментной активностью. Основные метаболиты -епигалантамин, галантаминон и норгалантамин определяются в плазме и моче, но нет данных об их фармакологической активности. Выведение Время полувыведения галантамина составляет приблизительно 5 часов. Элиминирование центрального компартимента происходит быстрее по сравнению с периферическим. Галантамин выводится в основном с помощью гломерулярной фильтрации (до 74 ± 23% за 72 часа) в неизмененном виде и в виде метаболитов (галантаминон, епигалантамин). Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин. Не подвергается конъюгации в печени и его выведение с желчью является незначительным - 0,2 ± 0,1% в течение 24 часов. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в терапевтическом дозовом диапазоне. Не наблюдается кумуляции галантамина при многократном его применении. Не установлена кореляция между плазменными концентрациями и терапевтическим или побочным действием галантамина. Пациенты с нарушениями печеночной функции У пациентов с нарушениями печени средней тяжести( тяжесть 7-9 степени по Child-Pugh) клиренс галантамина уменьшается приблизительно на 25% . Плазменные концентрации галантамина могут быть повышены, в связи с чем необходимо уменьшать суточную дозу галантамина у таких пациентов до 15 мг. У пациентов со средними до тяжелых нарушениями печени стоимости AUC повышаются на 37-67%. Применение галантамина у пациентов с тяжелыми нарушениями печеночной функции (степени по Child-Plough>9) противопоказано. Пациенты с нарушениями почечной функции Галантамин и его метаболиты выводятся в основном почками. Данные исследований показывают, что у пациентов с пониженным клиренсом креатинина, возможно замедление выведения галантамина. У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности суточная доза галантамина не должна быть выше 15 мг. У пациeнтов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) применение галантамина противопоказано. Плазменные концентрации галантамина могут быть выше на 30-40% у пациентов в пожилом возрасте (старше 65 лет). Не наблюдались различия в фармакокинетических параметрах галантамина между мужчинами и женщинами, а также у различных рас. Фармакодинамика Галанатамин относится к третичным алкалоидам из группы парасимпатомиметиков с непрямым действием. Является селективным конкурентным и обратимым ингибитором фермента ацетилхолинестеразы. Вызывает повышение уровней ацетилхолина в центральной нервной системе. Кроме его действия в качестве инигибитора ацетилхолинестеразы, он является аллостерическим лигандом самых распространенных в центральной нервной системе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов субтипа alpha4/beta2. Также повышает чувствительность постсинаптических рецепторов к ацетилхолину. Галантамин легко проходит через гемато-энцефалический барьер, улучшает проводимость импульсов в ЦНС и ускоряет процессы возбуждения. Повышает активность холинергической системы, в результате чего улучшаются когнитивные функции. По сравнению с неостигмином, галантамин оказывает более слабое влияние на мускариновые рецепторы. Улучшает возбуждающую проводимость в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нейро-мышечную проводимость, в случах ее блокады недеполяризирующими нейро-мышечными блокаторами. Повышает тонус гладкой мускулатуры и секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Считается, что применение парасимпатомиметиков связано с риском развития судорог (хотя они и не наблюдались у галантамина). Этот факт требует внимательного наблюдения пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых риск появления судорог является повышенным.

  Взаимодействия

  Фармакодинамические взаимодействия При одновременном применении галанатамина с другими парасимпатомиметиками (амбеноний, донепрезил, неостигмин, пиридостигмин или системно применяемый пилокарпин) может наблюдаться усиление их холиномиметического действия, в связи с чем они не должны применяться совместно. Галанатамин антагонизирует действие антихолинергических средств (атропина и подобных субстанций), гексаметония и других ганглиоблокаторов, недеполяризирующих миорелаксантов (тубокурарина). Возможны взаимодействия галантамина при его одновременном применении с лекарствами, которые вызывают замедление сердечного ритма, таких как дигоксин, бета-блокаторы, блокаторы каналов кальция и амиодарон. Прокаинамид, терапевтический эффект которого отчасти обуславливается антихолинергической активностью, нельзя применять одновременно с галантамином, так как последний может антагонизировать его терапевтический эффект. Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтический эффект галантамина при заболевании myasthenia gravis. Действие деполяризирующих нейро-мышечных блокаторов (суксаметония) может быть усилено при одновременном применении с галантамином и, особенно, в случаях дефицита псевдохолинестеразы. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств. Фармакокинетические взаимодействия. При одновременном приеме с пищей замедляется скорость всасывания галантамина, но не изменяется степень его всасывания. Рекомендуется прием лекарственного препарата во время приема пищи с целью уменьшения возможных побочных холиномиметических действий препарата. Галанатамин метаболизируется печеночными изоферментами CYP3A4 и CYP2D6. Лекарства, которые подвергаются метаболизму этими же изоферментами, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. Ингибиторы CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или CYP3A4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин) могут оказать влияние на метаболизм галантамина и вызвать повышение его плазменных концентраций и, соответственно, его биодоступности. В этих случаях существует повышенный риск появления побочных действий, в связи с чем рекомендуется понижение поддреживающей дозы галантамина. Циметидин может повысить биодоступность галантамина Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.

  Условия хранения

  Хранить в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте.