Мелофлам 15мг 20 шт.

Инструкция

• Описание

  Бледно-желтые, круглые, плоские таблетки с фаской, без или почти без запаха, с гравировкой стилизованной буквы Е и числа 361 или 362 на одной стороне и с риской на другой

  Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Код АТС M01AC06

  Состав

  Однатаблетка содержит активное вещество - мелоксикам 7,5мг и 15мг, вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия цитрат, кросповидон, лактозы моногидрат (15мг в таблетках 7,5мг и 30мг в таблетках 15мг), целлюлоза микрокристаллическая

  Показания

  - симптоматическое лечение ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) - остеоартрит, остеоартроз и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом - болевой синдром различной этиологии (дорсалгии, миалгии, ишиас, люмбаго, посттравматические боли, послеоперационные боли)

  Передозировка

  Симптомы - усиление побочных эффектов. Лечение: мелоксикам не имеет антидота. Провести мероприятия по удалению токсических веществ из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка) и симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

  Форма выпуска и описание

  Таблетки 7,5мг и 15мг; по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 1 (10 таблеток) или 2 контурных ячейковых упаковки (20 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

  Особые указания

  Как и другие НПВС, Мелофлам с осторожностью применяют у пациентов c заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, а также во время приема антикоагулянтов. При появлении симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. В случае развития пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения прием препарата следует прекратить. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть на любом этапе лечения, даже при отсутствии тревожных симптомов, а также у пациентов, ранее не имевших тяжелого заболевания желудочно-кишечного тракта. Возникновение желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации имеет более тяжелые последствия у пациентов пожилого возраста. Требуется особая осторожность и при необходимости отмена приема Мелофлама при развитии побочного действия со стороны кожи или слизистых оболочек. НПВС подавляют синтез почечных простагландинов, играющих важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со слабым почечным кровотоком или сниженным объемом крови введение НПВС может вызвать декомпенсацию латентной почечной недостаточности. После отмены препарата функция почек возвращается к исходному (как до введения препарата) состоянию. Риск такой реакции повышается у пациентов при обезвоживании организма, при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме или выраженной почечной недостаточности, а также у пациентов, принимающих диуретики или недавно перенесших обширную хирургическую операцию, которая привела к гиповолемии. Такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении за диурезом и функцией почек в начале курса лечения. В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром. У пациентов, получающих гемодиализ при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести, суточная доза Мелофлама не должна превышать 7,5 мг. При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина выше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. Как и в случае приема других НПВС, на протяжении курса лечения Мелофламом отмечалось периодическое повышение уровней трансаминаз сыворотки крови или патологические изменения других параметров функции печени. В большинстве случаев эти нарушения незначительные и преходящие. Если изменения лабораторных показателей станут существенными или постоянными, прием Мелофлама следует прекратить и выполнить надлежащие исследования. При клинически стабильном циррозе печени уточнение дозы не требуется. Нежелательные реакции тяжелее переносятся пожилыми и ослабленными пациентами, в связи с этим они нуждаются в тщательном наблюдении, так как частота нарушения функций почек, печени и сердца с возрастом увеличивается. Прием НПВС может индуцировать задержку натрия, калия и воды, а также взаимодействовать с натрийуретическим действием мочегонных средств. Это может привести к сердечной недостаточности, гипертензии или обострению этих заболеваний. При непереносимости лактозы следует учитывать ее содержание в каждой таблетке Мелофлам 7,5мг - 15мг лактозы и Мелофлам 15мг -30мг лактозы. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При появлении таких побочных эффектов как нарушение зрения, сонливость, головокружение или других нарушений со стороны центральной нервной системы от управления транспортными средствами и механизмами следует воздержаться.

  Рекомендации по применению

  Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой. Мелофлам можно назначать только взрослым или подросткам старше 15 лет. Остеоартрит, остеоартроз: 7,5мг в сутки, при необходимости дозу можно повышать до 15мг. Ревматоидный артрит: 15мг в сутки, в зависимости от терапевтического эффекта, суточную дозу можно снижать до 7,5мг. Анкилозирующий спондилит: 15мг в сутки. Болевой синдром различной этиологии: 15мг в сутки. В случае высокого риска развития нежелательных реакций прием препарата следует начать с 7,5мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15мг. Рекомендуемая доза для подростков старше 15 лет составляет 0,25мг/кг веса тела. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при гемодиализе доза не должна превышать 7,5мг в сутки.

  Противопоказания

  Часто (> 1%) - диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея - анемия - кожный зуд, сыпь - головокружение, головная боль - отек губ и языка Редко (0,1-1%) - преходящие изменения лабораторных показателей функциональных печеночных проб - отрыжка, эзофагит, язвенные поражения желудка и/или двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение - лейкопения или тромбоцитопения, при одновременном применении с потенциально миелотоксичными препаратами (чаще с метотрексатом) возможно развитие цитопении - стоматит - крапивница - системное головокружение, шум в ушах, сонливость - повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, ощущение «приливов» - повышение уровня креатинина и мочевины Очень редко (< 0,1%) - гастрит, перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, - фотосенсибилизация, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз - астматические приступы - спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения - конъюнктивит, нарушение зрения, снижение остроты зрения - острая почечная недостаточность - ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа (в том числе анафилактический/анафилактоидный шок)

  Фармакология

  Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема внутрь 89%. После однократного приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-6 часов. Концентрации мелоксикама в плазме крови пропорциональны дозе (7,5 или 15 мг). Равновесное состояние достигается на 3-5 сутки приема препарата. При длительном применении (больше 1 года) концентрация препарата в крови аналогична концентрации при первом достижении равновесного состояния. Колебания концентрации мелоксикама в плазме крови при приеме 1 раз в сутки невелики и находятся в пределах 0,4- 1,0 мкг/мл для дозы 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл для дозы 15 мг. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама. В системном кровотоке мелоксикам более чем на 99% связан с белками крови, в основном с альбумином. Мелоксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% от концентрации в плазме крови. Объем распределения - в среднем 11 литров. Мелоксикам подвергается интенсивной биотрансформации в печени, при этом образуются 4 фармакодинамически неактивных метаболита. Метаболизм препарата примерно на 2/3 связан с активностью ферментов системы цитохрома (CYP) P-450 (в основном - изофермента CYP2C9 и в меньшей степени CYP3A4), а остальная 1/3 часть метаболизируется другими путями (например, перекисным окислением). Основной метаболит - 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'- гидроксимелоксикама, который также выделяется, но в меньших количествах (9% дозы). В метаболизме мелоксикама важную роль играет CYP2C9, а роль фермента CYP3A4 незначительна. Два других метаболита, составляющие соответственно 16% и 4% введенной дозы образуются, скорее всего, под действием пероксидаз. Мелоксикам выделяется преимущественно в виде метаболитов и в равных количествах обнаруживается в моче и кале. В неизмененном виде с калом выделяется менее 5% введенной дозы мелоксикама, а в моче определяются лишь следы исходного вещества. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама. Средний период полувыведения составляет около 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин; у лиц пожилого возраста он несколько ниже, чем у молодых. Мелофлам - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы оксикамов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Все НПВС, в том числе Мелофлам, имеют общий механизм действия: снижают биосинтез простагландинов, предположительно путем подавления простагландинсинтетазы. По терапевтической широте Мелофлам превосходит другие традиционные НПВС. Мелофлам подавляет синтез простагландинов более активно в очаге воспаления, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Это различие возможно связано с тем, что Мелофлам является более сильным ингибитором фермента ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Предполагается, что терапевтический эффект НПВС связан с угнетением ЦОГ-2, а угнетение конститутивного фермента ЦОГ-1 связано с побочным действием на желудочно-кишечный тракт и почки.

  Взаимодействия

  При одновременном применении нескольких НПВС вследствие синергизма возможно повышение риска образования язвы и развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта. При одновременном применении Мелофлама и пероральных антикоагулянтов (тиклопидин, гепарин, вводимый парентерально, тромболитические препараты)- увеличение риска развития кровотечения. Если невозможно избежать такой комбинации, необходимо тщательное наблюдение за действием антикоагулянтов. НПВС повышают уровень лития в крови. Необходимо тщательное наблюдение за концентрацией лития в плазме крови в начале курса лечения, при изменении дозы и в случае отмены Мелофлама. При одновременном применении Мелофлам может усилить токсическое действие метотрексата на кроветворные органы (необходимо тщательное наблюдение за лейкоцитарной формулой). Возможно снижение эффективности внутриматочных противозачаточных средств (ВМС) во время приема НПВС. При одновременном применении Мелофлама и мочегонных средств необходимо обеспечить достаточный прием жидкости и наблюдение за функцией почек в начале курса лечения во избежание развития острой почечной недостаточности. НПВС подавляют синтез простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, в связи с этим, возможно снижение терапевтического эффекта некоторых антигипертензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов АПФ, сосудорасширяющих, мочегонных). Колестирамин связывает Мелофлам в желудочно-кишечном тракте и ускоряет его выведение. НПВС могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина из-за их влияния на почечные простагландины. При одновременном применении этих препаратов необходимо наблюдение за функцией почек. Ингибиторы изоферментов CYP2C9 и/или CYP3A4, а также лекарственные препараты, метаболизируемые этими изоферментами, могут быть источниками лекарственных взаимодействий, которые следует учитывать. При одновременном применении с антацидными препаратами, циметидином, дигоксином и фуросемидом не обнаружено клинически значимых фармакокинетических лекарственных взаимодействий. Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия Мелофлама и пероральных противодиабетических препаратов.

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25 C, в сухом месте! Хранить в недоступном для детей месте!