Ангисартан 50 50мг 14 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки розового (таблетки 50 мг) или белого (таблетки 25 мг) цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, сердцевидной формы

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II. Код ATC C09CA01

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество – лозартан калия 25 или 50 мг, вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, петизированный крахмал, лактоза, аэросил-200, очищенный тальк, магния стеарат, состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, лактоза, тальк, титана двуокись, краситель Пунцовый (для таблеток 50 мг), вода очищенная.

  Показания

  - артериальная гипертензия, особенно у пациентов с развитием кашля при применении ингибиторов АПФ - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

  Передозировка

  Симптомы - наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть гипотензия и тахикардия; возможна брадикардия в результате парасимпатической (вагусной) стимуляции. Лечение - симптоматическое.

  Форма выпуска и описание

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг или 50мг Первичная упаковка: 14 таблеток в блистере. Вторичная упаковка: 1 блистер с инструкцией по применению в картонной упаковке.

  Особые указания

  Почечная недостаточность При лечении лозартаном пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, особенно пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью, существует риск развития почечной недостаточности. У пациентов со снижением внутрисосудистого объема жидкости (например, при лечении диуретиками) может развиться симптоматическая гипотензия после начала терапии лозартаном калия. Перед началом лечения следует провести коррекцию водно-электролитных нарушений или назначить более низкую стартовую дозу. Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами

  Рекомендации по применению

  Взрослым: - 50 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг один раз в сутки, в виде однократного приема или в двух разделенных дозах. - 25 мг один раз в сутки пациентам с возможным снижением внутрисосудистого объема жидкости (например, пациентам, получающим диуретики). Максимальная разовая доза - 100 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг. Пациентам пожилого возраста (старше 75 лет): 25 мг один раз в сутки. Детям с артериальной гипертензией в возрасте 6 лет и старше: Начальная доза составляет 700 мкг/кг один раз в сутки, максимальная доза составляет 50 мг; дозу подбирают в зависимости от эффекта. При печеночной недостаточности: 25 мг один раз в сутки. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин): 25 мг один раз в сутки.

  Противопоказания

  - головокружение, ортостатическая гипотензия - гиперкалиемия, диарея, тошнота, диспепсия - головная боль, мышечные судороги, миалгии, боли в спине, боли в груди, боли в животе, бессонница - заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, фарингит - астения, утомляемость, бессонница, отечность - ангионевротический отек, крапивница - диарея, повышение активности аланинтрансферазы (АЛТ)

  Фармакология

  Фармакокинетика Всасывание: после приема внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается значительному метаболизму первого прохождения. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Около 14% пероральной дозы лозартана превращается в активный метаболит. Средние пиковые концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. Хотя максимальные плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита приблизительно одинаковые, AUC (площадь под кривой «концентрация –время») метаболита приблизительно в 4 раза превышает AUC лозартана. Прием пищи замедляет всасывание лозартана и снижает Cmax (максимальную концентрацию) препарата, но не оказывает значительного влияния на AUC лозартана или AUC его метаболита. Метаболизм: лозартан является активным пероральным средством, подвергающимся значительному метаболизму первого прохождения с участием ферментов цитохрома P450. Частично препарат превращается в активный метаболит карбоксильной кислоты, ответственный в большей степени за блокирование рецепторов ангиотензина II при лечении лозартаном. Период полувыведения лозартана в конечной фазе составляет около 2 часов, а метаболита - около 6 -9 часов. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной при пероральном приеме лозартана в дозах до 200 мг, и не изменяется в зависимости от времени. Ни лозартан, ни его метаболит не накапливаются в плазме при назначении повторных доз при режиме дозирования один раз в сутки. Дополнительно, кроме активного метаболита карбоксильной кислоты, образуются несколько неактивных метаболитов. Распределение: как лозартан, так и его активный метаболит в значительной степени связываются с белками плазмы, с основном с альбуминами, свободная плазменная фракция составляет 1.3% и 0.2%, соответственно. Связывание с белками плазмы устойчивое при концентрациях, достигаемых при назначении рекомендуемых доз. Метаболиты лозартана обнаруживались в человеческой плазме и моче. Объем распределения лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 34 л и 12 л соответственно. Выведение: общий плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50мл/мин, соответственно, почечный клиренс составляет около 75 мл/мин и 25 мл/мин, соответственно. После перорального приема лозартана около 40% дозы выводится с мочой и около 60% выводится с калом в неизмененном виде или в виде активного метаболита. Лозартан и его метаболиты частично выводятся с желчью. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста: фармакокинетика лозартана изучалась у пожилых пациентов (65-75 лет) обоего пола. Плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита одинаковы у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов с артериальной гипертензией. Фармакодинамика Лозартан и его главный активный метаболит блокируют сосудосуживающее действие и секрецию альдостерона, вызываемые ангиотензином II, за счет избирательного блокирования связывания ангиотензина II с AT1-рецепторами, обнаруживающимися во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках). Также существуют AT2-рецепторы, имеющиеся во многих тканях, но неизвестно об их участии в сердечно-сосудистом гомеостазе. Как лозартан, так и его главный активный метаболит, не проявляют какой-либо активности в качестве агониста AT1-рецепторов и обладают более выраженным сродством (приблизительно в 1000 раз) к AT1-рецепторам, чем к AT2-рецепторам. Активный метаболит в 10-40 раз превосходит лозартан по массе и является неконкурентным ингибитором AT1-рецепторов обратимого действия. Ни лозартан, ни его активный метаболит не угнетают АПФ (ангиотензин-превращающий фермент), не связываются и не блокируют рецепторы других гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в сердечно-сосудистой регуляции.

  Взаимодействия

  Фармакокинетическое взаимодействие Совместное применение лозартана и циметидина приводит к увеличению AUC (площади под кривой «концентрация-время») лозартана приблизительно на 18%, но не влияет на фармакокинетику его активного метаболита. Совместное назначение лозартана и фенобарбитала вызывает 20% уменьшение AUC (площади под кривой «концентрация-время») лозартана и его активного метаболита. Фармакодинамическое взаимодействие Как и при назначении других препаратов, блокирующих действие ангиотензина II, совместное назначение калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена и амилорида); пищевых добавок, содержащих калий, или заменителей соли, содержащих калий, может вызывать повышение плазменного уровня калия.

  Условия хранения

  Хранить в сухом месте при комнатной температуре не выше + 25°С. Защищать от прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте!