Парацетамол-УБФ таблетки 500 мг 10 шт.

Инструкция

• Фармакотерапевтическая группа

  Анальгезирующее ненаркотическое средство.

  Код АТХ N02BE01

  Состав

  Активное вещество:

  • парацетамол   0,5 г

  Вспомогательных веществ:

  • крахмал картофельный — 0,02666 г,
  • стеариновая кислота — 0,0055 г,
  • патока крахмальная — 0,01494 г,
  • желатин (желатин пищевой) — 0,0029 г

  Показания

  Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная боль, зубная боль, мигрень, артралгия, невралгия, миалгия), альгодисменорея.

  Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний.

  Передозировка

  Симптомы: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 часов после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

  При длительном приеме в высоких дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие (почечная колика, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения).

  Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

  Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8-9 часов после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

  Особые указания

  Применение при беременности и в период грудного вскармливания

  Препарат следует применять, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

  При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

  С осторожностью применяют у больных с нарушенной функцией печени или почек.

  Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

  Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

  Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

  Данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и выполнение  работ, требующих концентрации и быстроты психомоторных реакций нет.

  Рекомендации по применению

  Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

  Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза — 500 мг; максимальная разовая доза — 1 г. Кратность приема — до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г.

  У пациентов с нарушением функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена (увеличен интервал между приемами).

  Дети:     максимальная      суточная доза для детей 8-9 лет (до 30 кг) – 1,5 г, 9-12 лет (до 40 кг) — 2 г. Кратность приема — 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом — не менее 4 часов

  Максимальная продолжительность лечения без консультации врача — 3 дня (при приеме в качестве жаропонижающего лекарственного средства) и 5 дней (в качестве анальгезирующего).

  Противопоказания

  Повышенная чувствительность к парацетамолу.

  Детский возраст до 8 лет.

  C осторожностью

  Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст.

  Фармакология

  Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 0,5-2 ч; максимальная концентрация (Cmax) — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

  Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

  Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

  У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

  Период полувыведения (T1/2) — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.

  Взаимодействия

  Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

  Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

  Индукторы микросомальных ферментов в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

  Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

  Этанол способствует развитию острого панкреатита.

  Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

  Длительное совместное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

  Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

  Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.

  Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.