Осельтамивир-Акрихин капсулы 75 мг 10 шт.

Инструкция

• Описание

  Твердые желатиновые двухцветные капсулы №1: корпус от белого до светло-серого цвета с крышечкой светло-жёлтого цвета. Содержимое капсул − порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противовирусное средство.

  Код АТХ J05AH02

  Состав

  1 капсула содержит:

  действующее вещество:

  • осельтамивира фосфат в пересчете на 100 % вещество – 98,5 мг, что эквивалентно 75 мг осельтамивира;

  вспомогательные вещества:

  • крахмал прежелатинизированный,
  • повидон (тип К30),
  • кроскармеллоза натрия,
  • тальк,
  • натрия стеарилфумарат.

  Капсула твердая желатиновая [корпус: краситель железа оксид черный, титана диоксид, желатин; крышечка: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин].

  Показания

  Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

  Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).

  Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

  Передозировка

  В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении осельтамивира не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями.

  Особые указания

  Нарушения психики

  У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы нарушения со стороны психики, судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.

  Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих осельтамивир, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты.

  Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.

  Данных по эффективности осельтамивира при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

  Препарат Осельтамивир-Акрихин не является заменой вакцинации.

  Профилактический прием препарата Осельтамивир-Акрихин возможен по эпидемиологическим показаниям.

  Осельтамивир в данной лекарственной форме не следует назначать детям младше 1 года.

  Инструкции по применению, обращению и уничтожению

  Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не следует утилизировать препарат с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.

  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

  Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами детальности, требующими повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние осельтамивира на данные виды деятельности маловероятно.

  Рекомендации по применению

  Лечение

  Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания.

  Взрослые и подростки в возрасте ≥12 лет

  По 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сутки не приводит к усилению эффекта.

  Дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 лет

  Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг или одну капсулу 30 мг + одну капсулу 45 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

  Дети в возрасте от 1 года до 8 лет

  Рекомендованный режим дозирования осельтамивира в капсулах по 30 мг и 45 мг:

  Масса тела

  Рекомендованная доза в течение 5 дней

  ≤ 15 кг

  > 15-23 кг

  > 23-40 кг

  > 40 кг

  30 мг два раза в сутки

  45 мг два раза в сутки

  60 мг два раза в сутки

  75 мг два раза в сутки

  Возможно применение суспензии, приготовленной экстемпорально (см. подраздел «Экстемпоральное приготовление суспензии осельтамивира»).

  Профилактика

  Прием препарата нужно начинать не позднее 2 суток после контакта с больными.

  Взрослые и подростки в возрасте ≥12 лет

  По 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа - по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

  Дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 лет

  Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг или одну капсулу 30 мг + одну капсулу 45 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.

  Дети в возрасте от 1 года до 8 лет

  Рекомендованный режим дозирования осельтамивира в капсулах по 30 мг и 45 мг:

  Масса тела

  Рекомендованная доза в течение 5 дней

  ≤ 15 кг

  > 15-23 кг

  > 23-40 кг

  > 40 кг

  30 мг два раза в сутки

  45 мг два раза в сутки

  60 мг два раза в сутки

  75 мг два раза в сутки

  Возможно применение суспензии, приготовленной экстемпорально (см. подраздел «Экстемпоральное приготовление суспензии осельтамивира»).

  Дозирование в особых случаях

  Пациенты с нарушением функции почек

  Лечение

  Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

  У пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

  Профилактика

  Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки.

  У пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу осельтамивира до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа («1-й сеанс»). Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

  Пациенты с нарушением функции печени

  Коррекции дозы при лечении и профилактики гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

  Пациенты пожилого и старческого возраста

  Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.

  Пациенты с ослабленным иммунитетом (после трансплантации)

  Для сезонной профилактики гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥ 1 года - в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется.

  Дети

  Осельтамивир в данной лекарственной форме не следует назначать детям до 1 года.

  Противопоказания

  Повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту препарата.

  Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 10 мл/мин).

  Детский возраст до 1 года.

  Тяжелая печеночная недостаточность.

  С осторожностью

  Беременность, период грудного вскармливания.

  Фармакология

  Всасывание

  Осельтамивир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

  Распределение

  Объем распределения (Vss) активного метаболита - 23 л.

  По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

  Связь активного метаболита с белками плазмы - 3%. Связь пролекарства с белками плазмы - 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

  Метаболизм

  Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

  Выведение

  Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. Период полувыведения активного метаболита 6-10 ч.

  Побочные действия

  Клинические исследования

  В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (HP) были тошнота, рвота и головная боль.

  Большинство HP возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми HP были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные НР в большинстве случаев не требовали отмены препарата.

  Лечение и профилактики гриппа у взрослых и подростков

  В таблице 1 представлены HP, возникавшие наиболее часто (≥ 1 %) при приеме рекомендованной дозы осельтамивира в исследованиях по профилактике и лечению гриппа у взрослых и подростков (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз в сутки до 6 недель для профилактики), и частота которых как минимум на 1 % выше по сравнению с плацебо. В исследования по лечению гриппа вошли взрослые/подростки без сопутствующей патологии и пациенты группы риска, т.е. пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания). В целом профиль безопасности у пациентов группы риска соответствовал таковому у взрослых/пациентов подросткового возраста без сопутствующей патологии.

  В исследованиях по профилактике гриппа профиль безопасности у пациентов, получавших рекомендованную дозу осельтамивира (75 мг 1 раз в сутки до 6 недель), не отличался от такового в исследованиях по лечению гриппа, несмотря на более длительный прием препарата.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.