Рилептид таблетки 4мг 20 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки 2мг: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с гравировкой числа «752» и стилизованной буквы «Е» на одной стороне и с риской – на другой. Гладкая и однородная поверхность, допускается не более 1-2 чёрных точечных загрязнений. Светло-зелёного цвета. Без запаха или почти без запаха. Таблетки 3мг: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с гравировкой числа «753» и стилизованной буквы «Е» на одной стороне и с риской – на другой. Гладкая и однородная поверхность, допускается не более 1-2 чёрных точечных загрязнений. Светло-зелёного цвета. Без запаха или почти без запаха. Таблетки 4мг: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с гравировкой числа «754» и стилизованной буквы «Е» на одной стороне и с риской – на другой. Гладкая и однородная поверхность, допускается не более 1-2 чёрных точечных загрязнений. Зелёного цвета. Без запаха или почти без запаха.

  Фармакотерапевтическая группа

  Прочие антипсихотические препараты. Код АТC N05A X08

  Состав

  Однатаблетка содержит активное вещество - рисперидон 2 мг, 3 мг, 4 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, оболочки: Opadry 03В21370 зеленый (таблетки 2 мг), Opadry 03В21372 зеленый (таблетки 3 мг), Opadry 03В21368 зеленый (таблетки 4 мг): гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак Е 132, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак Е 104.

  Показания

  - шизофрения, включая первый психотический эпизод, острое и хроническое течение, а также профилактика рецидива - аффективные расстройства при различных психических заболеваниях - другие психотические состояния, при которых преобладают продуктивные симптомы (например, галлюцинации, бредовые идеи, нарушения мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативные симптомы (аффективное уплощение, эмоциональная и социальная отгороженность, бедность речи) - лечение маний при биполярных расстройствах (в качестве вспомогательной терапии) - поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при появлении симптомов агрессивности (физическое насилие, вербальные вспышки), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах - дисциплинарные нарушения и другие деструктивные расстройства поведения у подростков с 18 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, а также с выраженными деструктивными симптомами (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия)

  Передозировка

  Симптомы: сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, тахикардия и экстрапирамидные симптомы, в редких случаях удлинение интервала QT. Описаны случаи приема до 360мг препарата, что свидетельствует о широком диапазоне безопасности препарата. При острой передозировке следует учитывать возможность одновременного приема пациентом нескольких препаратов. Лечение: обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. При необходимости промывание желудка (через зонд, если пациент без сознания) и назначение активированного угля и слабительных средств. Мониторирование параметров сердечно-сосудистой системы, включая постоянный контроль электрокардиограммы с целью выявления возможных аритмий. Поскольку антидот неизвестен, при случайном отравлении или передозировке проводить поддерживающую терапию. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе применение соответствующих препаратов, например, внутривенное введение жидкости и/или симпатомиметических средств. При возникновении экстрапирамидных симптомов применять антихолинергические средства. Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

  Форма выпуска и описание

  Таблетки, покрытые оболочкой 2 мг, 3 мг, 4 мг; по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 или 6 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

  Особые указания

  В связи с альфа-1-адреноблокирующим действием Рилептида может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальном периоде повышения дозы. Рилептид с осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы), а также при дегидратации, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения. При этом дозу следует постепенно увеличивать согласно рекомендациям. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Пожилые пациенты более склонны к гипотензии. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов и признаков поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. Риск развития поздней дискинезии особенно высок у пожилых больных с деменцией (женщин) и у больных с биполярным расстройством. Поскольку рилептид вызывает экстрапирамидные симптомы реже, чем классические нейролептики, поздняя дискинезия проявляется реже. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью периферической нервной системы, нарушениями сознания и повышением уровня креатин-фосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические препараты, в том числе рилептид и назначить симптоматическую терапию (внутривенная инфузия дантролена, амантадина, бромокриптина), лечение следует проводить в отделении реанимации или аналогичных условиях. Требуется осторожность при назначении Рилептида пациентам с болезнью Паркинсона (поскольку теоретически Рилептид может ухудшить течение этого заболевания), а также пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе (так как классические нейролептики снижают порог судорожной готовности у больных эпилепсией в разной степени). Рилептид и другие антипсихотические средства применяют с осторожностью у больных с повышенным риском развития аспирационной пневмонии. Поскольку применение антипсихотических препаратов может вызвать дисфагию и нарушение моторики пищевода. Аспирационная пневмония - частая причина летального исхода больных с деменцией Альцгеймера. У больных шизофренией повышается риск попыток самоубийства. Суицидальные попытки часто связаны с депрессией. Во время лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за больными группы высокого риска. Пациентам нельзя назначать больше необходимого числа таблеток. Рилептид в некоторых случаях оказывает противорвотное действие, поэтому может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарственных средств, а также симптомы таких состояний, как непроходимость кишечника, синдром Рейе, опухоль мозга. Во время лечения пациентам рекомендуется воздержаться от переедания во избежание увеличения массы тела. Предполагается, что увеличение массы тела зависит от дозы препарата и чаще наблюдается у молодых пациентов, а также ранее не получавших антипсихотические препараты. Масса повышается обычно в течение первых 12 недель лечения. Симптомы острой отмены, в том числе тошнота, рвота, потливость и бессонница, наблюдаются очень редко после внезапной отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата. При необходимости дополнительного седативного эффекта следует применять бензодиазепины, но не повышать дозу Рилептида. При непереносимости лактозы следует учитывать содержание лактозы (76 мг) в каждой таблетке. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами В начале лечения рекомендуется воздерживаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Рекомендации по применению

  Препарат применяют строго по назначению врача! Шизофрения Взрослые и подростки старше 18 лет Рилептид назначают 1-2 раза в сутки. Начальная суточная доза - 2мг (1мг х 2). На второй день суточную дозу можно повысить до 4 мг. После этого дозу можно сохранить на прежнем уровне или индивидуально корректировать по мере необходимости. Обычно оптимальной суточной дозой является 4-6мг. В ряде случаев необходимо более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы свыше 10мг в сутки не являются более эффективными, по сравнению с меньшими дозами (4-6мг в сутки) и могут вызывать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза - 16мг. Сведения по использованию Рилептида при шизофрении у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют. Пожилые пациенты Рекомендуемая начальная доза - 0,5мг два раза в сутки. Дозу можно индивидуально повышать по 0,5мг два раза в сутки до 1-2мг два раза в сутки. Обычно Рилептид хорошо переносится пожилыми больными. При необходимости (в случае хорошей переносимости и отсутствии удовлетворительного эффекта) можно применять более высокие дозы. Нарушения функции почек и печени Рекомендуемая начальная доза - 0,5мг два раза в сутки. Дозу можно индивидуально повышать по 0,5мг два раза в сутки до 1-2мг два раза в сутки. Рилептид следует применять с осторожностью у этой группы пациентов из-за отсутствия достаточного опыта. Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами Перед применением Рилептида рекомендуется постепенная отмена ранее принимаемых антипсихотических препаратов. При переводе больных шизофренией с антипсихотических препаратов в лекарственной форме депо, Рилептид можно применять вместо следующей запланированной инъекции депо-нейролептиков, препаратов пролонгированного действия. Периодически следует переоценивать необходимость продолжения применения антипаркинсонических препаратов. Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5мг два раза в сутки. Некоторым пациентам необходима доза по 1мг два раза в сутки. После достижения оптимальной дозы, может быть рекомендован прием препарата один раз в день. Вспомогательная терапия при лечении маний при биполярных расстройствах Рекомендуемая начальная доза - 2 мг два раза в сутки. При необходимости дозу можно повышать по 2 мг в сутки, не чаще чем через день. Сведения по использованию Рилептида для лечения маний при биполярных расстройствах у детей младше 18 лет отсутствуют. Дисциплинарные и другие деструктивные расстройства поведения Пациентам с массой тела 50 кг и более - рекомендуемая начальная доза 0,5мг один раз в сутки. Эта доза может повышаться по 0,5мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 1мг один раз в день. Для некоторых пациентов предпочтительней прием - 0,5мг 1раз в сутки, тогда как другим необходим однократный прием 1,5мг в сутки. Пациентам с массой тела менее 50 кг - для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5мг один раз в сутки. Необходимость и длительность применения Рилептида следует регулярно оценивать. Сведения по использованию Рилептида у детей с дисциплинарными и другими деструктивными расстройствами поведения в возрасте до 5 лет отсутствует.

  Противопоказания

  Рилептид обычно хорошо переносится. Во многих случаях нежелательные побочные эффекты трудно отличаются от симптомов основного заболевания. - бессонница, тревога, возбуждение, головокружение, сонливость, головная боль, утомляемость, нарушение концентрации внимания, эпилептические припадки, поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно мышц языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром и нарушение терморегуляции. Редко - диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, дисфагия, повышение активности печеночных ферментов - ксеродермия, гиперпигментация, фотосенсибилизация, кожная сыпь и другие аллергические реакции - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла и аменорея, увеличение массы тела, отеки Очень редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония) - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, редко- артериальная гипертензия - нарушения мозгового кровообращения (инсульт или динамическое нарушение) у пожилых пациентов с деменцией - запоры - гиперволемия, связанная с полидипсией или гипонатриемией, вызванная нарушением секреции антидиуретического гормона у пациентов с психозами - гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета (очень редко в отличие от других атипичных антипсихотических препаратов) - нарушение эрекции и расстройства эякуляции, аноргазмия, приапизм - дизурия, полиурия и недержание мочи - анемия, незначительное снижение числа нейтрофилов и/или тромбоцитов - нарушение аккомодации, снижение остроты зрения, ксерофтальмия и ринит - боль в суставах и мышцах

  Фармакология

  После приема внутрь рисперидон полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Пища не влияет на всасывание рисперидона, поэтому препарат принимают независимо от приема пищи. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2л/кг веса тела. Рисперидон связывается с альбумином и альфа-1- гликопротеином. С белками плазмы крови связывается 88% рисперидона и 77% 9-оксирисперидона. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона достигается в течение суток после начала лечения, а 9-оксирисперидона – через 4-5 дней после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна величине применяемой дозы (в пределах терапевтических доз). Рисперидон метаболизируется, главным образом, путем гидроксилирования при участии фермента цитохрома P-450 2D6 до 9-оксирисперидона, фармакологическая активность которого аналогична активности рисперидона (активный метаболит). Рисперидон и его активный метаболит 9-оксирисперидон в совокупности образуют активную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. После приема внутрь период полувыведения около 3 часов. Период полувыведения 9-оксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа. Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой и 14% - с калом. Количество рисперидона и 9-оксирисперидона в моче составляет 35-45% применяемой дозы. Остальная фракция состоит из неактивных метаболитов. Особые группы пациентов У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови и более медленное выведение. При печеночной недостаточности концентрация рисперидона в плазме крови была нормальной. У детей фармакокинетика рисперидона и 9-оксирисперидона подобна фармакокинетике у взрослых. Рилептид - селективный моноаминергический антагонист, обладающий высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Предполагается, что антипсихотический эффект рилептида проявляется посредством его комбинированного антагонизма по отношению к серотониновым (5-HT2) и дофаминовым (D2) рецепторам. Рилептид также связывается с альфа-1-адренергическими и несколько слабее с 5-HT1C, 5-HT1D и 5-HT1A серотонинергическими рецепторами, допаминовыми D1 рецепторами, H1-гистаминергическими и альфа-2-адренергическими рецепторами. Рилептид не обладает сродством к мускаринергическим, а также бета-1 или бета-2 рецепторам. Рилептид снижает продуктивную симптоматику шизофрении, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширять терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

  Взаимодействия

  Учитывая эффект рилептида на центральную нервную систему, следует соблюдать осторожность при совместном применении с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Рилептид уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Карбамазепин снижает уровень активной антипсихотической фракции рилептида в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться в случае применения других индукторов печеночных ферментов. Если в период лечения Рилептидом применяется терапия карбамазепином или другими индукторами, то дозировку Рилептида следует уточнить и при необходимости увеличить. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов дозировку Рилептида следует уточнить и при необходимости уменьшить. Клозапин снижает клиренс рисперидона. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию антипсихотической фракции. Флуоксетин тормозит 9-гидроксилирование рилептида и поэтому может повышать его концентрацию в плазме крови. Поэтому при добавлении флуоксетина к текущей терапии Рилептидом следует рассмотреть целесообразность снижения дозы рилептида. Аналогичное взаимодействие возможно с галоперидолом. Как и в случае применения других антипсихотических средств, требуется осторожность при сочетании Рилептида с препаратами, удлиняющими интервал QT (амитриптилин, хлорпромазин, дроперидол, тиоридазин, пимозид, хинидин, прокаинамид, соталол, эфедрин, адреналин, тербуталин, эритромицин, триметоприм / сульфаметоксазол, кетоконазол, флуконазол и других). При применении Рилептида с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками, клинически выраженного вытеснения рилептида или этих препаратов из белковой фракции плазмы не наблюдается. Прием пищи не влияет на всасывание рилептида.

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте!