Инструкция

• Описание

  Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые (для дозировки 200 мг и 400 мг); с гравировкой буквы «G» с одной стороны (для дозировки 400 мг); продолговатые, двояковыпуклые белого или почти белого цвета (для дозировки 800 мг).

  Фармакотерапевтическая группа

  Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды.

  Код АТС J05AB01

  Состав

  Одна таблетка содержит

  активное вещество - ацикловир 200 мг, 400 мг, 800 мг,

  вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон,  натрия крахмала гликолат, магния или кальция стеарат.

  Показания

  • первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек
  • вызванные вирусами Herpes simplex типа I и II, включая генитальный 
  • герпес
  • лечение и профилактика герпетических поражений у больных с 
  • выраженным иммунодефицитом (ВИЧ-инфекция, у пациентов, перенесших
  • трансплантацию костного мозга)
  • профилактика цитомегаловирусной инфекции у больных, перенесших
  • трансплантацию костного мозга
  • ветряная оспа, опоясывающий лишай, простой герпетический кератит

  Передозировка

  Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

  Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

  Особые указания

  Лечение рекомендуется начинать при самых первых признаках заболевания.

  С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикломакса. При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами

  При применении Ацикломакса возможно снижение скорости психомоторных реакций, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и других видах деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций.

  Рекомендации по применению

  Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

  Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.     

  Лечение инфекций, вызванных Herpes simplex типа I и II

  Взрослым и детям старше 2 лет назначают по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях по назначению врача.

  В случае выраженного иммунодефицита, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника, в составе комплексной терапии, доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

  Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II

  Взрослым и детям старше 2 лет при нормальном иммунном статусе назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов.

  Лечение следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

  Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

  Взрослым и детям старше 2 лет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

  В случае выраженного иммунодефицита доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

  Лечение инфекций, вызванных Variсella zoster

  Взрослым по 800 мг 5 раз в сутки. Препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 -10 дней.

  Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с весом более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

  Лечение инфекций, вызванных Herpes zoster

     Взрослым по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

     Пациенты с почечной недостаточностью

  У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин), дозировку препарата следует снизить до:

  • 200 мг 2 раза в сутки при лечении инфекций, вызванных Herpes simplex.
  • 800 мг 2 раза в сутки при лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса и при выраженном иммунодефиците.

  У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина

  10-25 мл/мин) при лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса и при выраженном иммунодефиците доза снижается до 800 мг 3 раза в сутки с 8-и часовыми интервалами между приёмами.

  Пациенты пожилого возраста

  Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикломакса. При почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы.

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к ацикловиру или к компонентам препарата
  • детский возраст до 2-х лет
  • беременность и период лактации.

  Фармакология

  Фармакокинетика

  При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Максимальная концентрация в плазме крови после назначения внутрь по 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг\мл, время достижения максимальной концентрации 1,5-2 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 9-33%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, накапливается в грудном молоке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с выраженной почечной недостаточностью период полувыведения - 20 часов, при гемодиализе — 5,7 часов (при этом концентрация ацикловира в плазме крови уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Незначительное количество ацикловира выводится из организма с калом.

  Фармакодинамика

  Ацикломакс, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладает высоким избирательным действием на вирусы простого герпеса типа  I и II, опоясывающего лишая Variсella zoster, Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловира трифосфат действует как неспецифический ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразы, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина. Легко проходит через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

  Взаимодействия

  Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикломакса.

  При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

  Усиление эффекта ацикломакса наблюдается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

  Побочные действия

  • головная боль, слабость, головокружение, повышенная   утомляемость, сонливость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, тремор, летаргия, судороги
  • кожная сыпь, зуд
  • одышка, ангионевротический отек, анафилаксия
  • артериальная гипотензия
  • боли в животе, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика
  • преходящее повышение активности печеночных ферментов, билирубина, 
  • мочевины, креатинина
  • анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

  Условия хранения

  Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.